Купить Анастрозол Каби таблетки 1 мг, 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.
После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Связь с белками плазмы крови - 40 %.
Метаболизм и выведение
Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Анастрозол Каби таблетки 1 мг, 28 шт. инструкция на украинскомлатинська назва
ANASTROZOLE KABI
Форма випускуТаблетки, вкриті плівковою оболонкою.
упаковка28 шт.
Фармакологічна діяПротипухлинний препарат, інгібітор синтезу естрогенів.
Анастрозол є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок в постменопаузі андростендион в периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол. Зниження концентрації циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок в постменопаузі анастрозол в добовій дозі 1 мг викликає зниження концентрації естрадіолу на 80%.
Анастрозол не володіє прогестагенной, андрогенної і естрогенної активністю. У добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, отже, при застосуванні анастрозола не потрібно замісного введення кортикостероїдів.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. C max в плазмі крові зазвичай досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце). Їжа незначною мірою зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози анастрозола. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає.
Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% рівноважної концентрації анастрозола в плазмі крові. Зв'язок з білками плазми крові - 40%.
Метаболізм і виведення
Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, при цьому менше 10% екскретується нирками в незміненому вигляді протягом 72 год після прийому препарату. T 1/2 анастрозола з плазми крові становить 40-50 год. Метаболізм анастрозолу здійснюється N -деалкілірованіем, гідроксилюванням і глюкуронідація. Метаболіти анастрозола виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозола - триазол, який визначається в плазмі крові, що не має фармакологічної активності.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в постменопаузі.
Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.
показанняАд'ювантна терапія раннього раку молочної залози, з позитивними гормональними рецепторами у жінок в постменопаузі, в т.ч. після 2-3 річної ад'ювантноїтерапії тамоксифеном; перша лінія терапії місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози, з позитивними або невідомими гормональними рецепторами у жінок в постменопаузі; друга лінія терапії поширеного раку молочної залози, прогресуючого після лікування тамоксифеном. Протипоказання
Пременопаузного період; виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність не встановлена); супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени; вагітність; період лактації (годування груддю); дитячий вік (безпека і ефективність у дітей не встановлена); підвищена чутливість до анастрозолу або інших компонентів препарату.
З обережністю: слід застосовувати препарат при остеопорозі, гіперхолестеринемії, ІХС, порушення функції печінки, тяжкій нирковій недостатності (КК <20 мл / хв), недостатності лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції (в лікарській формі препарату міститься лактоза).
Застосування при вагітності та годуванні груддюПротипоказано застосування препарату Анастрозол Кабі при вагітності і в період грудного вигодовування.
особливі вказівкиУ Вас виникли сумніви щодо гормональному статусі пацієнтки менопауза повинна бути підтверджена визначенням концентрації статевих гормонів в сироватці крові.
У разі зберігається маткової кровотечі на тлі прийому анастрозолу необхідна консультація і спостереження гінеколога.
Немає даних про застосування анастрозолу у пацієнток з важким ступенем порушень функції печінки.
У пацієнток з остеопорозом або з підвищеним ризиком розвитку остеопорозу, мінеральну щільність кісткової тканини слід оцінювати методом денситометрії, наприклад, DEXA-скануванням (двохенергетична рентгенівська абсорбціометрія) на початку лікування і регулярно на його протязі. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу і ретельно спостерігати за станом пацієнтки.
Оскільки анастрозол знижує концентрацію циркулюючого естрадіолу, це може привести до зниження мінеральної щільності кісткової тканини. На даний момент відсутні достатні дані щодо позитивного впливу бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісткової тканини, викликаної анастрозолом або їх користі при застосуванні з метою профілактики.
Немає даних про одночасне застосування анастрозолу і препаратів - аналогів ГнРГ.
У жінок з рецептороотріцательной пухлиною до естрогенів ефективність анастрозола була продемонстрована, крім тих випадків, коли був попередній позитивний клінічний відповідь на тамоксифен.
Препарати, що містять естрогени, не повинні призначатися одночасно з анастрозолом, тому що ці препарати будуть нівелювати його фармакологічна дія.
Ефективність та безпечність анастрозола і тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена. Точний механізм цього явища поки не відомий.
Невідомо, чи покращує анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги
Деякі побічні ефекти анастрозола, такі як астенія і сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконання роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. У зв'язку з цим рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами.
склад1 таблетка містить:
Активні речовини: анастрозол 1 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 91,25 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 4 мг, повідон К30 - 3 мг, магнію стеарат - 0,75 мг.
Склад оболонки: опадрай білий (Y-1-7000) - 2,5 мг (гіпромелоза 5 cP - 1,5625 мг, титану діоксид - 0,78125 мг, макрогол 400 - 0,15625 мг).
Спосіб застосування та дозиПризначають по 1 мг 1 раз / добу. Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи водою.
Рекомендується приймати препарат в один і той же час незалежно від прийому їжі.
Тривалість лікування залежить від форми та тяжкості захворювання (при ад'ювантноїтерапії рекомендована тривалість лікування - 5 років). При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.
Побічні діїЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступними критеріями:
дуже часто (≥1 / 10); часто (> 1/100, <1/10); іноді (> 1/1000, <1/100); рідко (> 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі повідомлення).З боку серцево-судинної системи: дуже часто - "припливи" крові до обличчя.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - артралгія; рідко - критичний палець.
З боку репродуктивної системи: часто - сухість слизової оболонки піхви, вагінальні кровотечі (в основному протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на анастрозол).
З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто - шкірний висип; часто - витончення волосся, алопеція; дуже рідко - мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - діарея, блювота, анорексія.
З боку печінки: іноді - підвищення активності АЛТ, АСТ і ЛФ; рідко - підвищення активності ГГТ і концентрації білірубіну, гепатит.
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - підвищена сонливість, синдром зап'ястного каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику по даному захворюванню).
З боку метаболізму: часто - гіперхолестеринемія. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини в зв'язку зі зниженням концентрації циркулюючого естрадіолу, тим самим підвищуючи ризик виникнення остеопорозу та переломів кісток.
Алергічні реакції: часто - алергічні реакції; дуже рідко - анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактичний шок.
Інші: дуже часто - астенія.
лікарська взаємодіяДослідження по лікарської взаємодії з феназоном і циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимого лікарської взаємодії, опосередкованого цитохромом Р450.
Клінічно значуще лікарська взаємодія при прийомі анастрозола одночасно з іншими часто призначаються препаратами відсутня.
На даний момент немає відомостей про застосування анастрозолу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічна дія анастрозола, в зв'язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом.
Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.
ПередозуванняСимптоми: разова доза анастрозолу, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.
Лікування: індукція блювання, діаліз, підтримуюча терапія, контроль функції життєво важливих органів і систем. Специфічного антидоту немає.
Умови зберіганняЗберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинаанастрозол
Похожее видеоДополнительная информацияТолько у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Анастрозол Каби таблетки 1 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!