Купить Амлодипин таблетки 10 мг 20 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L- типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку на сердце), не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, что способствует снижению потребления энергии; снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии; предотвращает развитие коронароспазма (в том числе вызванного курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III- функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
IV больных с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется в желудочно- кишечном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет 60-65%. Средний объем распределения — 21 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы — 90-97%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение. Амлодипин подвергается медленному, но значительному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (эффект «первичного прохождения» через печень). Период полувыведения составляет в среднем 35 часов (варьирует от 35 до 50 часов), что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс — 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней терапии. Выводится почками (10% в неизмененном виде, 60% в виде метаболитов), с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.
У пожилых пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН период полувыведения увеличивается до 60-65 часов; при нарушении функции почек — не изменяется.
Форма випуску
Таблетки 5 мг або 10 мг.
По 10 таблеток в блістер з ПВХ / AL. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в пачку картонну.
20 шт. по 10 мг.
Фармакологічна дія Похідне дигідропіридину, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з сегментом S6 III і IV доменів альфа 1-субодиниці кальцієвого каналу L- типу, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням периферичних і коронарних артерій і артеріол. При стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (зменшує постнавантаження на серце), не викликаючи рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень, що сприяє зниженню споживання енергії; знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард при вазоспастичну стенокардії; запобігає розвитку коронароспазма (в тому числі викликаного курінням).
У хворих на стенокардію разова добова доза амлодипіну збільшує час до настання першого ішемічного епізоду під час фізичного навантаження, перешкоджає розвитку нападу стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST (на 1 мм) на тлі фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів .
Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, фракції викиду лівого шлуночка. Не впливає на скоротність і провідність міокарда. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, чрескожную транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (Тлапа) або страждають стенокардією, застосування амлодипіну попереджає розвиток потовщення інтими-медії сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, Тлапа, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної ст енокардіі і прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку. Амлодипін не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень, що призводять до смертельних наслідків у хворих з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) (III- функціональний клас за класифікацією NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
IV хворих з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легенів.
Амлодипін не чинить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Час настання ефекту - 2-4 години, тривалість ефекту 24 години.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після перорального прийому амлодипін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 6-12 годин після прийому. Біодоступність становить 60-65%. Середній обсяг розподілу - 21 л / кг маси тіла. Зв'язок з білками плазми - 90-97%. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм і виведення. Амлодипін піддається повільному, але значному метаболізму (90%) в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має низький печінковий кліренс (ефект «першого проходження» через печінку). Період напіввиведення становить в середньому 35 годин (варіює від 35 до 50 годин), що відповідає призначенню препарату один раз на добу. Загальний кліренс - 500 мл / хв. Стабільна рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів терапії. Виводиться нирками (10% в незміненому вигляді, 60% у вигляді метаболітів), з жовчю і через кишечник - 20-25% у вигляді метаболітів, а також з грудним молоком. При гемодіалізі не видаляється.
У літніх пацієнтів, пацієнтів з печінковою недостатністю та тяжкою ХСН період напіввиведення збільшується до 60-65 годин; при порушенні функції нирок - не змінюється.
Артеріальна гіпертензія (монотерапія або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги і вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або в комбінації з іншими антиангінальними засобами). Протипоказання
Підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), колапс, кардіогенний шок, нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала), гострий інфаркт міокарда (перші 28 днів), клінічно значущий стеноз аорти; вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю
Порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск більше 90 і менше 100 мм рт.ст.), аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), гострий інфаркт міокарда (після 28 днів), похилий вік.
Не було виявлено тератогенності амлодипіну в дослідженні на тваринах, проте відсутня клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним і в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.
особливі вказівки При лікуванні артеріальної гіпертензії амлодипін можна застосовувати в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа- і бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами короткої та пролонгованої дії, НПЗП, антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому всередину.
При лікуванні стенокардії амлодипін можна призначати у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами, в тому числі у хворих, рефрактерних до лікування нітратами і / або бета-адреноблокаторами, в адекватних дозах. Амлодипін не впливає на вміст калію і плазмові концентрації глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти і може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Амлодипін може застосовуватися у пацієнтів, схильних до вазоспазму / вазоконстрикції.
В період лікування необхідно контролювати масу тіла і споживання кухонної солі.
Необхідно дотримання гігієни порожнини рота і регулярне відвідування стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен). Режим дозування у літніх людей такої ж, як і у пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.
Незважаючи на відсутність у блокаторів «повільних» кальцієвих каналів синдрому
«Скасування», перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз) (ризик погіршення перебігу стенокардії).
Жінки дітородного віку в період лікування амлодипіном повинні іспользоват надійні методи контрацепції.
Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічного кризу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами
Повідомлень про негативний вплив амлодипіну на здатність керуй автомобілем або займатися іншими потенційно небезпечними видами! діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, не було. Проте, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування або при зміні режиму дозування, внаслідок можливого вираженого зниження артеріального тиску можуть виникати сонливість, запаморочення і т, п. побічні ефекти. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів при управлінні транспортним засобом і роботі з механізмами.
1 таблетка містить:
діюча речовина: амлодипін - 5,000 мг або 10,000 мг (у формі амлодипіну бесилата - 6,934 мг або 13,869 мг);
допоміжні речовини: просолв [целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%] - 111,066 мг або 222,131 мг, крохмаль прежелатинізований - 30,000 мг або 60,000 мг, магнію стеарат - 2,000 мг або 4,000 мг.
Всередину, один раз на добу, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
Початкова доза при артеріальній гіпертензії і стенокардії зазвичай становить 5 мг. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг на добу. Підвищення дози рекомендовано проводити через 7-14 днів після початку терапії (більш швидке підвищення дози вимагає ретельного спостереження за пацієнтом).
Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зросту, а також з вираженою печінковою недостатністю можуть знадобитися менші дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Зміни режиму дозування амлодипіну при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) не потрібно.
Частота побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (> 10%), часто (> 1% і <10%), нечасто (> 0.1% і <1%), рідко (> 0.01% і <0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення.
З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість; нечасто - нездужання, непритомність, астенія, гипестезии, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривожність; рідко - апатія, ажитація, втрата свідомості; дуже рідко - атаксія, амнезія, головний біль.
З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (щиколоток і стоп), відчуття серцебиття, відчуття жару і «припливи» крові до обличчя; нечасто - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності; порушення ритму серця (екстрасистолія, брадикардія, шлуночкова тахікардія та мерехтіння або тріпотіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці.
З боку травної системи: часто - біль в животі, нудота; нечасто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит.
З боку сечостатевої системи: нечасто - прискорене сечовипускання (полакіурія), хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку опорно-рухового апарату: нечасто - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко - міастенія.
З боку шкірних покривів: нечасто - алопеція; рідко - дерматит, дуже рідко - ксеродермія, порушення пігментації шкіри.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: нечасто - задишка, риніт; дуже рідко - кашель. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип); дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка.
Інші: нечасто - «дзвін» у вухах, гінекомастія, збільшення / зменшення маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення смакових відчуттів, озноб, носова кровотеча; дуже рідко - паросмія, «холодний» липкий піт, гіперглікемія, підвищене потовиділення, спрага.
Інгібітори мікросомального окислення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - знижувати.
На відміну від інших БМКК не відзначається клінічно значущої взаємодії амлодипіну з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), особливо індометацином.
Тіазидні та «петльові» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, альфа 1 адреноблокатори, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний або гіпотензивний ефекти БМКК.
Одночасний прийом БМКК з нейролептиками і ізофлураном може підвищувати гіпотензивний ефект.
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Амлодипін не викликає значних змін фармакокінетики циклоспорину. При спільному застосуванні БМКК з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає in vitro на ступінь зв'язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Одноразовий прийом антацидів, що містять алюміній / магній, не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг у хворих з есенціальною артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не чинить істотного впливу на фармакокінетику аторвастатину. При одночасному застосуванні дигоксину та амлодипіну концентрація дигоксину в сироватці і його нирковий кліренс не змінюються.
Амлодипін не впливає на зміну протромбінового часу, викликане варфарином. Препарати кальцію можуть зменшувати ефект БМКК.
Деякі БМКК можуть посилювати виражене негативне інотропну дію антиаритмічних препаратів, що викликають подовження інтервалу QT (аміодарон, хінідин), однак при застосуванні препарату амлодипін негативного інотропного дії зазвичай не спостерігається.
Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації БМКК, в тому числі амлодипіну.
При одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг амлодипін не робить істотного впливу на фармакокінетику етанолу.
Одночасний одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженого і стійкого зниження артеріального тиску, в тому числі з розвитком шоку і летального результату).
Лікування: промивання шлунка (особливо в перші 2 години після передозування), прийом активованого вугілля; хворому слід прийняти горизонтальне положення з піднятими нижніми нижніх кінцівок; підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, контроль за об'ємом циркулюючої крові і діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.
При температурі не вище 30 ° С в оригінальній упаковці в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинаамлодипін
Похожее видеоДополнительная информацияАмлодипин таблетки 10 мг 20 шт. производит Хемофарм, страна производства Сербия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Калчек таблетки 5 мг, 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Амлодипин таблетки 10 мг 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!