Купить Амитриптилин-Гриндекс таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 50 шт.

Фармакодинамика. Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг.

Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита ) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл.

Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.

Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Фармакодинаміка. Антидепресант з групи трициклічних з'єднань, похідне дібензоціклогептадіна.

Механізм антидепресивної дії пов'язують з підвищенням концентрації норадреналіну в синапсах і / або серотоніну в ЦНС за рахунок пригнічення зворотного захоплення цих медіаторів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність β-блокаторів та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, що порушується при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію і депресивні прояви.

Надає також деяке знеболювальну дію, яке, як вважають, може бути пов'язано зі змінами концентрацій моноамінів в ЦНС, особливо серотоніну, і впливом на ендогенні опіоїдні системи.

Має виражену периферичних і центральним антихолінергічною дією, обумовленим високим спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним зі спорідненістю до гістамінового H1-рецепторів, і альфа-адреноблокирующим дією.

Надає противиразкову дію, механізм якої зумовлений здатністю блокувати гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну і м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки зменшує больовий синдром, сприяє прискоренню загоєння виразки).

Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічну активність, що приводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямий β-адренергічної стимуляцією, активністю агоністів α-адреноблокатори, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера і центральної блокадою захоплення серотоніну.

Механізм терапевтичної дії при нервової булімії не встановлено (можливо схожий з таким при депресії). Показана чітка ефективність амітриптиліну при булімії у хворих як без депресії, так і при її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього ослаблення самої депресії.

При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Не пригнічує МАО.

Антидепресивну дію розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.

Фармакокінетика. Біодоступність амітриптиліну при різних шляхах введення - 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну - 46-70%. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) після прийому всередину 2,0, 7,7 ч. Об'єм розподілу 5-10 л / кг.

Ефективні терапевтичні концентрації в крові амітриптиліну - 50-250 нг / мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50-150 нг / мл. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) -0,04-0,16 мкг / мл.

Проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр (в т.ч. нортриптилин). Концентрації амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі. Зв'язок з білками плазми 92-96%. Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів - нортриптиліну, 10-гідрокси-амитриптилина, і неактивних метаболітів.

Період напіввиведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну і від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками - 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів. Амітриптилін проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.

Депресії (особливо з тривогою, ажитацією і порушеннями сну, в т.ч. в дитячому віці, ендогенна, инволюционная, реактивна, невротична, лікарська, при органічних ураженнях мозку, алкогольної абстиненції), шизофренічні психози, змішані емоційні розлади, порушення поведінки (активності і уваги), нічний енурез (за винятком хворих з гіпотонією сечового міхура), нервова булімія, хронічний больовий синдром (хронічні болі в онкологічних хворих, мігрень, ревматичні захворювання, атипові болі в област і особи, постгерпетична невралгія, посттравматична невропатія, діабетична або ін. периферична невропатія), головний біль, мігрень (профілактика), виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки.

Гіперчутливість, застосування спільно з інгібіторами МАО і за 2 тижні перед початком лікування, інфаркт міокарда (гострий і підгострий періоди), гостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психоактивними ЛЗ, закритокутова глаукома, тяжкі порушення AV і внутрішньошлуночкової провідності (блокада ніжок пучка Гіса, AV блокада II ст.), період лактації, дитячий вік (до 6 років - пероральні форми, до 12 років при в / м і в / в введенні).

C обережністю. Хронічний алкоголізм, бронхіальна астма, маніакально-депресивний психоз, пригнічення кістковомозкового кровотворення, захворювання серцево-судинної системи (стенокардія, аритмія, блокади серця, ХСН, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія), інсульт, зниження моторної функції шлунково-кишкового тракту (ризик виникнення паралітичної кишкової непрохідності), внутриглазная гіпертензія , печінкова і / або ниркова недостатність, тиреотоксикоз, гіперплазія передміхурової залози, затримка сечі, гіпотонія сечового міхура, шизофренія (можлива активація психозу), епілепсія, бе Ремінь (особливо I триместр), похилий вік.

Одночасний прийом з інгібіторами МАО може призвести до летального результату.

Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і амітриптиліну (і інших трициклічнихантидепресантів) повинен складати не менше 14 днів.

Амітриптилін в дозі вище 150 мг / сут знижує поріг судомної активності, тому зростає ризик виникнення судомних нападів у хворих з такими в анамнезі.

На час лікування забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що потребують підвищеної уваги.

Лікування хворих похилого віку необхідно ретельно контролювати, застосовуючи мінімальні дози препарату, підвищуючи їх поступово.

Можливий перехід з депресивної фази маніакально-депресивного психозу в маніакальну стадію.

Якщо стан хворого не поліпшується протягом 3-4 тижнів, подальша терапія недоцільна.

Діюча речовина: 10 мг або 25 мг амітриптиліну.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кремнію діоксид, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний.

Оболонка 10 мг: барвник Opadry II Blue 85 F 20753, карнаубський віск.

Оболонка 25 мг: барвник Opadry II Yellow 85 F 22450, карнаубський віск.

Всередину, не розжовуючи, відразу після їжі (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка).

Початкова доза дорослим - 25-50 мг на ніч, потім дозу збільшують протягом 5-6 днів до 150-200 мг / добу в 3 прийоми (максимальна частина дози приймається на ніч). Якщо протягом 2 тижнів не наступило поліпшення, добову дозу збільшують до 300 мг.

При зникненні ознак депресії дозу зменшують до 50-100 мг / сут і продовжують терапію не менше 3 міс.

У літньому віці при легких порушеннях призначають в дозі 30-100 мг / сут (на ніч), після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальні ефективні дози - 25-50 мг / сут. В / м або в / в (вводити повільно) в дозі 20-40 мг 4 рази на добу, поступово замінюючи прийомом всередину. Тривалість лікування - не більше 6-8 міс.

При нічному енурезі у дітей 6-10 років - 10-20 мг / сут на ніч, 11-16 років - 25-50 мг / сут.

Дітям як антидепресант: від 6 до 12 років - 10-30 мг або 1-5 мг / кг / сут дрібно, в підлітковому віці - по 10 мг 3 рази на добу (при необхідності до 100 мг / добу).

Для профілактики мігрені, при хронічних болях неврогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях) - від 12.5-25 до 100 мг / добу (максимальна частина дози приймається на ніч).

Обумовлені блокадою периферичних м-холінорецепторів: сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, кишкова непрохідність, порушення зору, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, посилене потовиділення.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, сонливість, інсомнія, нічні кошмари, рухове збудження, тремор, парестезія, периферична нейропатія, зміни на ЕЕГ, порушення концентрації уваги, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, аритмія, лабільність артеріального тиску, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність, зміна картини крові, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, анорексія, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у шлунку, підвищення активності печінкових трансаміназ, стоматит, порушення смаку, потемніння язика.

З боку обміну речовин: галакторея, зміна секреції АДГ; рідко - гіпо- чи гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.

З боку сечостатевої системи: зміна лібідо, потенції, набряк яєчок, глюкозурія, поллакиурия.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Інші: збільшення розмірів молочних залоз у жінок і чоловіків, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (при тривалому застосуванні), синдром відміни: головний біль, нудота, блювота, діарея, дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями , підвищена збудливість (після тривалого лікування, особливо у високих дозах, при різкому припиненні прийому препарату).

При одночасному застосуванні з препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, гіпотензивної дії, пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні з препаратами, що мають антихолінергічну активність, можливе посилення антихолінергічних ефектів.

При одночасному застосуванні можливе посилення дії симпатоміметичних засобів на серцево-судинну систему і підвищення ризику розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії.

При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами (нейролептиками) взаємно пригнічується метаболізм, при цьому відбувається зниження порога судомної готовності.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами (за винятком клонідину, гуанетидину та їх похідних) можливе посилення антигіпертензивної дії і ризику розвитку ортостатичної гіпотензії.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливий розвиток гіпертонічного кризу; з клонідином, гуанетидином - можливе зменшення гіпотензивної дії клонідину або гуанетидину; з барбітуратами, карбамазепіном - можливе зменшення дії амітриптиліну внаслідок підвищення його метаболізму.

Описаний випадок розвитку серотонінового синдрому при одночасному застосуванні з сертраліном.

При одночасному застосуванні з сукралфатом зменшується абсорбція амитриптилина; з флувоксаміном - підвищується концентрація амітриптиліну в плазмі крові і ризик розвитку токсичної дії; з флуоксетином - підвищується концентрація амітриптиліну в плазмі крові і розвиваються токсичні реакції внаслідок пригнічення ізоферменту CYP2D6 під впливом флуоксетину; з хінідином - можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну; з циметидином - можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну, підвищення його концентрації в плазмі крові та розвиток токсичних ефектів.

При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу, особливо протягом перших кількох днів терапії.

Симптоми: сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла (лихоманка), задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, ступор, кома, блювота, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, пригнічення дихання.

Лікування: припинення терапії, промивання шлунка, інфузія рідини, в / м або в / в введення фізостигміну 1-3 мг кожні 0,5-2 год (дітям введення фізостигміну починають з дози 0,5 мг, потім дозу повторюють з 5-хвилинним інтервалом для визначення мінімальної ефективної дози, але не більше 2 мг).

Фізостигмін слід застосовувати тільки при комі, пригніченні дихання та інших тяжких порушеннях; симптоматична терапія, підтримка артеріального тиску і водно-електролітного балансу.

Показано моніторування серцево-судинної діяльності (ЕКГ) протягом 5 днів, тому що рецидив може наступити через 48 годин і пізніше.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C, в недоступному для дітей місці.

амітриптилін

Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Амитриптилин-Акос ампулы 10 мг /мл 2 мл 10 шт., Амитриптилин ампулы 10 мг/мл , 2 мл , 10 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Амитриптилин-Гриндекс таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 50 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!