Купить Амиранта таблетки 250 мг 120 шт.

Фармакотерапевтическая группа:

Другие антагонисты гормонов и их прочие аналоги

АТХ:  

L.02.B   Антагонисты гормонов и их аналоги

L.02.B.X.03   Абиратерон

Фармакодинамика:

Механизм действия:

Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. СУР 17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи С 17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.

Андрогенчувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Антиандрогенная терапия, например, применение агонистов лю-либерина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогена в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение препарата Амиранта совместно с агонистами лю-либерина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Фармакодинамика:

Препарат Амиранта снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов лю-либерина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация простатспецифичного антигена (ПСА) служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Анальгетический эффект

Доля пациентов, у которых отмечался паллиативный анальгетический эффект, была достоверно выше при использовании препарата Амиранта. по сравнению с группой плацебо. Кроме того, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, у меньшей доли пациентов, получавших препарат Амиранта, отмечалось прогрессирование болевого синдрома.

Риск развития костных осложнений

По сравнению с группой плацебо у меньшей доли пациентов, получавших препарат Амиранта, отмечались случаи поражения костной ткани, к которым были отнесены патологический перелом, спинальная компрессия, паллиативное облучение кости, хирургическое лечение кости.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон. который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

Абсорбция:

При пероральном применении препарата Амиранта натощак время достижения максимальной концентрации абиратерона в плазме крови составляет приблизительно 2 часа. Прием препарата Амиранта с пищей, по сравнению с приемом препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации абиратерона (Сmах), в зависимости от жирности принятой пищи. Принимая во внимание нормальное разнообразие содержания и состава пищи, прием препарата Амиранта с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому препарат Амиранта нельзя принимать с пищей.

Распределение:

Связывание с белками плазмы 14С-абиратерона составляет 99,8%. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 5630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

Метаболизм:

При пероральном применении 14С-абиратерона ацетата в капсулах, абиратерона ацетат гидролизуется до абиратерона, который в свою очередь подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего 14С-абиратерона (приблизительно 92%) находилась в форме метаболитов абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, на каждый из двух основных метаболитов - абиратерона сульфат и А-оксид абиратерона сульфат - приходилось по 43% общей радиоактивности.

Выведение:

По данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, средний период полувыведения абиратерона в плазме составляет приблизительно 15 часов. При пероральном приеме меченного 14С-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками. Основными веществами, найденными в фекалиях, являлись неизменный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы соответственно).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика абиратерона изучалась у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по Чайлд-Пью соответственно) и у здоровых добровольцев. Системное воздействие абиратерона после однократного применения внутрь в дозе 1 г увеличивалось приблизительно на 11% пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и на 260% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Средний период полувыведения абиратерона увеличивается приблизительно до 18 часов у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и приблизительно до 19 часов у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Для пациентов, имеющих легкую степень печеночной недостаточности, коррекции дозы препарата не требуется. Препарат Амиранта не рекомендуется назначать пациентам с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс В или С по Чайлд-Пью), поскольку в этом случае невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Поэтому препарат Амиранта следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, только если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Препарат Амиранта нельзя назначать пациентам с тяжелой недостаточностью функции печени. Пациентам, у которых в процессе терапии препаратом развилась гепатотоксичность, может потребоваться временная отмена препарата и коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетику абиратерона сравнивали у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих стандартную схему гемодиализа, и у пациентов с нормальной функцией почек. Системное воздействие абиратерона ацетата после приема внутрь в дозе 1 г у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, не увеличивалось. Следует с осторожностью назначать препарат Амиранта пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата Амиранта у таких пациентов отсутствуют.

Влияние на интервал QТ

Установлено, что препарат Амиранта не оказывает значимого влияния на интервал QT/QTc.

таблетки

Фармакотерапевтична група:

Інші антагоністи гормонів і їх інші аналоги

АТС

L.02.B Антагоністи гормонів та їх аналоги

L.02.BX03 абіратерон

Фармакодинаміка:

Механізм дії:

Абіратерон ацетат in vivo перетворюється в абіратерон, який є інгібітором біосинтезу андрогенів. Зокрема, абіратерон селективно пригнічує активність ферменту 17α-гідроксилази / С17,20-ліази (CYP17). Цей фермент експресується і є необхідною для біосинтезу андрогенів в яєчках, надниркових і клітинах пухлини передміхурової залози. СУР 17 каталізує перетворення прегненолона і прогестерону шляхом 17α-гідроксилювання і розриву зв'язку С 17,20 в попередники тестостерону: дегідроепіандростерон і андростендіон, відповідно. Гальмування активності CYP17 також супроводжується посиленням синтезу мінералокортикоїдів в надниркових залозах.

Андрогенчувствітельних рак передміхурової залози реагує на лікування, що знижує концентрацію андрогенів. Антиандрогенна терапія, наприклад, застосування агоністів лю-ліберинів або проведення орхідектомія, послаблюють синтез андрогену в яєчках, але не впливають на синтез андрогенів у надниркових і в пухлини. Застосування препарату Аміранта спільно з агоністами лю-ліберинів (або орхідектомія) знижує концентрацію тестостерону в сироватці крові до рівня нижче порога визначення.

Фармакодинаміка:

Препарат Аміранта знижує концентрацію тестостерону та інших андрогенів у сироватці нижче тих показників, які вдається отримати на тлі застосування агоністів лю-ліберинів або після орхідектомія. Це відбувається через селективного інгібування ферменту CYP17, який потрібно для біосинтезу андрогенів. Концентрація простатспеціфічного антигену (ПСА) служить биомаркером у пацієнтів з раком передміхурової залози.

аналгетичний ефект

Частка пацієнтів, у яких відзначався паліативний аналгетичний ефект, була достовірно вище при використанні препарату Аміранта. в порівнянні з групою плацебо. Крім того, в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо, у меншої частки пацієнтів, які отримували препарат Аміранта, зазначалося прогресування больового синдрому.

Ризик розвитку кісткових ускладнень

У порівнянні з групою плацебо у меншої частки пацієнтів, які отримували препарат Аміранта, відзначалися випадки ураження кісткової тканини, до яких були віднесені патологічний перелом, спінальна компресія, паліативне опромінення кістки, хірургічне лікування кістки.

Фармакокінетика:

Фармакокінетика абіратерон ацетату і абіратерон була вивчена у здорових добровольців, у хворих з пізніми стадіями метастатичного раку передміхурової залози і у неонкологічних пацієнтів, з нирковою або печінковою недостатністю. Абіратерон ацетат in vivo швидко перетворюється в абіратерон. який є інгібітором біосинтезу андрогенів.

абсорбція:

При пероральному застосуванні препарату Аміранта натщесерце час досягнення максимальної концентрації абіратерон в плазмі крові становить приблизно 2 години. Прийом препарату Аміранта з їжею, порівняно з прийомом препарату натщесерце, призводить до 10-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) і 17-кратного збільшення максимальної концентрації абіратерон (Сmах), в залежності від жирності прийнятої їжі. Беручи до уваги нормальне різноманітність змісту та складу їжі, прийом препарату Аміранта з їжею має здатність надавати різноманітне системне вплив. Тому препарат Аміранта не можна приймати з їжею.

розподіл:

Зв'язування з білками плазми 14С-абіратерон становить 99,8%. Уявний об'єм розподілу становить приблизно 5630 л, що свідчить про те, що абіратерон активно розподіляється в периферичних тканинах.

метаболізм:

При пероральному застосуванні 14С-абіратерон ацетату в капсулах, абіратерон ацетат гідролізується до абіратерон, який в свою чергу піддається метаболізму, включаючи сульфатами, гідроксилювання і окислення, головним чином, в печінці. Велика частина циркулюючого 14С-абіратерон (приблизно 92%) перебувала в формі метаболітів абіратерон. З 15 піддаються виявленню метаболітів, на кожен з двох основних метаболітів - абіратерон сульфат і А-оксид абіратерон сульфат - доводилося по 43% загальної радіоактивності.

виведення:

За даними досліджень, проведених за участю здорових добровольців, середній період напіввиведення абіратерон в плазмі становить приблизно 15 годин. При пероральному прийомі міченого 14С-абіратерон ацетату в дозі 1 г приблизно 88% радіоактивної дози виводилося через кишечник і приблизно 5% виводилося нирками. Основними речовинами, знайденими в фекаліях, були незмінний абіратерон ацетат і абіратерон (приблизно 55% і 22% введеної дози відповідно).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Пацієнти з печінковою недостатністю

Фармакокінетика абіратерон вивчалася у пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності (клас А і В за Чайлд-П'ю відповідно) і у здорових добровольців. Системний вплив абіратерон після одноразового застосування всередину в дозі 1 г збільшувалася приблизно на 11% пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності і на 260% у пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності. Середній період напіввиведення абіратерон збільшується приблизно до 18 годин у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності і приблизно до 19 годин у пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності. Для пацієнтів, що мають легку ступінь печінкової недостатності, корекція дози препарату не потрібна. Препарат Аміранта не рекомендується призначати пацієнтам з помірною або важкою ступенем печінкової недостатності (клас В або С за Чайлд-П'ю), оскільки в цьому випадку неможливо передбачити необхідну корекцію дози. Тому препарат Аміранта слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня, тільки якщо користь від лікування явно переважує можливий ризик. Препарат Аміранта не можна призначати пацієнтам з тяжкою недостатністю функції печінки. Пацієнтам, у яких в процесі терапії препаратом розвилася гепатотоксичность, може знадобитися тимчасова відміна препарату і корекція дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Фармакокінетику абіратерон порівнювали у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які отримують стандартну схему гемодіалізу, і у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Системний вплив абіратерон ацетату після прийому всередину в дозі 1 г у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які отримують гемодіаліз, що не збільшувалася. Слід з обережністю призначати препарат Аміранта пацієнтам, хворим на рак передміхурової залози з порушенням функції нирок тяжкого ступеня, оскільки клінічні дані про застосування препарату Аміранта у таких пацієнтів відсутні.

Вплив на інтервал QТ

Встановлено, що препарат Аміранта не робить значного впливу на інтервал QT / QTc.

Препарат Аміранта в комбінації з преднізолоном призначений для лікування метастатичного кастрационной-резистентного раку передміхурової залози.

Гіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини препарату;

- дитячий вік до 18 років;

- тяжке порушення функції печінки.

З обережністю:

- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция;

- слід з обережністю призначати препарат Аміранта пацієнтам, хворим на рак передміхурової залози з порушенням функції нирок тяжкого ступеня, оскільки клінічні дані про застосування препарату Аміранта у таких пацієнтів відсутні;

- слід проявляти обережність при лікуванні хворих, стан яких може погіршуватися при підвищенні артеріального тиску або розвитку гіпокаліємії, наприклад, хворих з серцевою недостатністю, з недавно перенесеним інфарктом міокарда або шлуночкової аритмії: фракцією викиду лівого шлуночка менше 50%, серцевою недостатністю III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA.

Даних про застосування препарату Аміранта у вагітних жінок немає. Препарат Аміранта не застосовується у жінок і протипоказаний вагітним і здатним завагітніти жінкам. Невідомо, чи виводиться абіратерон ацетат або його метаболіти з молоком.

Прийом препарату Аміранта одночасно з їжею значно збільшує всмоктування абіратерон. Ефективність та безпечність препарату Аміранта, прийнятого з їжею, не встановлена. Препарат Аміранта не можна приймати з їжею.

Підвищення артеріального тиску, гіпокаліємія і затримка рідини внаслідок надлишку мінералокортикоїдів

Препарат Аміранта може викликати підвищення артеріального тиску, гіпокаліємію і затримку рідини через підвищення концентрації мінералокортикоїдів внаслідок пригнічення ферменту СYР17. Прийом минералокортикоидов послаблює стимулюючу дію адренокортикотропного гормону (АКТГ), що призводить до зниження частоти і тяжкості цих побічних реакцій. Слід проявляти обережність при лікуванні пацієнтів, клінічний стан яких може погіршитися при підвищенні артеріального тиску, розвитку гіпокаліємії або затримці рідини в організмі (наприклад, у пацієнтів з серцевою недостатністю, недавно перенесеним інфарктом міокарда або шлуночкової аритмії).

Препарат Аміранта слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі. Безпека препарату у пацієнтів з фракцією викиду лівого шлуночка <50% або із серцевою недостатністю III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA не встановлена.

Перед початком застосування препарату Аміранта слід скорегувати гипокалиемию і підвищення артеріального тиску.

Артеріальний тиск, концентрацію калію в плазмі крові і ступінь затримки рідини слід контролювати, як мінімум, один раз на місяць.

Гепатотоксічност' і порушення функції печінки

У клінічних дослідженнях зареєстровано виражене підвищення активності печінкових ферментів, яке вимагало відміни або корекції дози препарату. Активність сироваткових трансаміназ і білірубіну слід вимірювати до початку застосування препарату Аміранта, кожні два тижні протягом перших місяців лікування, а потім щомісяця. При розвитку клінічних симптомів і ознак, що дозволяють припустити порушення функції печінки, слід негайно виміряти активність сироваткових трансаміназ.

При підвищенні активності аланінамінотрансферази або аспартатамінотрансферази в 5 разів вище верхньої межі норми або концентрації білірубіну в 3 рази вище верхньої межі норми, застосування препарату Аміранта слід негайно припинити, і слід ретельно контролювати функцію печінки. Препарат Аміранта можна застосовувати знову тільки після повернення показників функції печінки до початкових значень, і тільки за умови призначення більш низьких доз.

Якщо у пацієнтів в будь-який період терапії розвивається важка форма гепатотоксичности (активність аланінамінотрансферази або аспартатамінотрансферази перевищує верхню межу норми в 20 разів), препарат Аміранта слід скасувати, повторне призначення препарату у таких пацієнтів неможливо.

Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня тяжкості не потребують. Немає даних про ефективність і безпеку неодноразового застосування абіратерон ацетату у пацієнтів з порушенням функції печінки помірного або тяжкого ступеня (клас В або С за Чайлд-П'ю), тому необхідність корекції дози неможливо передбачити. Препарат Аміранта слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня, тільки в тому випадку, якщо користь від лікування явно перевищує можливий ризик. Препарат Аміранта не можна призначати пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня.

Жінки дітородного віку

Препарат Аміранта не призначений для застосування у жінок. Передбачається, що прийом інгібіторів СYР17 вагітними жінками змінить концентрацію гормонів, що може вплинути на розвиток плода. Для запобігання випадкового впливу, вагітні або здатні завагітніти жінки не повинні працювати з препаратом без рукавичок.

Контрацепція у чоловіків і жінок

Невідомо, чи присутній абіратерон або його метаболіти в спермі. Необхідно використовувати презерватив, якщо планується статевий акт з вагітною жінкою. Якщо статевий акт планується з жінкою дітородного віку, необхідно використовувати презерватив поряд з іншими ефективними методами контрацепції.

Здатність до зачаття

Досліджень токсичної дії абіратерон ацетату на репродуктивну систему не проводилося, даних про вплив препарату на здатність до зачаття немає.

Вагітність і лактації

Препарат Аміранта не застосовується у жінок. Даних про застосування препарату абіратерон у вагітних жінок немає. Препарат Аміранта протипоказаний вагітним і здатним завагітніти жінкам.

Скасування глюкокортикостероїдів і купірування стресових ситуацій При скасування преднізону або преднізолону слід проявляти обережність і контролювати ознаки недостатності функції кори надниркових залоз. Якщо застосування препарату Аміранта триває після відміни глюкокортикостероїдів, то слід контролювати появу симптомів надлишку мінералокортикоїдів. У пацієнтів, які отримують преднизон або преднізолон при розвитку стресових ситуацій, може знадобитися підвищена доза глюкокортикостероїдів перед, під час і після стресової ситуації.

Одночасне призначення препарату Аміранта і хіміотерапії

Безпека і ефективність одночасного призначення препарату Аміранта і цитотоксичної хіміотерапії не встановлені.

Інформація про деякі допоміжні речовини, що входять до складу препарату Аміранта

Даний лікарський препарат містить 1 ммоль (27,2 мг) натрію в кожній дозі (чотирьох таблетках), що необхідно брати до уваги при лікуванні пацієнтів, які отримують дієту з контрольованим вмістом натрію.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. і хутро .:

Препарат Аміранта не впливає або має мізерно малий вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами, що рухаються.

Одна таблетка містить:

активна речовина: абіратерон ацетат - 250,0 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 198,65 мг, целюлоза мікрокристалічна - 141,22 мг, кроскармелоза натрію - 42,90 мг, повідон К30 - 35,75 мг, натрію лаурилсульфат - 28,60 мг, кремнію діоксид колоїдний - 7,15 мг, магнію стеарат - 10,73 мг.

дози

Рекомендована добова доза препарату Аміранта становить 1 г (4 таблетки по 250 мг) 1 раз на день за 1 годину до їди або через 2 години після їжі. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат Аміранта застосовується разом з низькими дозами преднізону або преднізолону. Рекомендована доза преднізону або преднізолону становить 10 мг / сут.

Препарат Аміранта не можна застосовувати з їжею.

Протягом 1 години після прийому препарату не рекомендується прийом їжі.

До початку лікування препаратом Аміранта. кожні 2 тижні протягом перших трьох місяців лікування, а потім щомісяця слід вимірювати активність сироваткових трансаміназ і концентрацію білірубіну.

Артеріальний тиск, концентрацію калію в крові і ступінь затримки рідини в організмі слід оцінювати щомісяця.

При пропуску чергової добової дози препарату Аміранта, преднізолону на наступний день слід прийняти звичайну дозу пропущеного препарату.

Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції печінки

Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня тяжкості не потребують.

Немає даних про ефективність і безпеку абіратерон ацетату при неодноразовому застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки помірного або тяжкого ступеня (клас В або С за Чайлд-П'ю), тому неможливо передбачити необхідну корекцію дози.

Препарат Аміранта слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня, і тільки в тому випадку, якщо користь від лікування явно перевищує можливий ризик.

Препарат Аміранта не можна призначати пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня.

Якщо в ході лікування препаратом у пацієнтів розвинулися ознаки гепатотоксичності (підвищення активності аланінамінотрансферази або аспартатамінотрансферази в 5 разів перевищує верхню межу норми або концентрації білірубіну в 3 рази перевищує верхню межу норми), терапію слід негайно припинити до повної нормалізації показників функції печінки.

Повторну терапію у пацієнтів з нормалізувати показниками функції печінки можна почати зі зменшеною дози 500 мг (дві таблетки) один раз в день. У цьому випадку контроль активності сироваткових трансаміназ і концентрації білірубіну повинен здійснюватися, як мінімум, кожні два тижні протягом трьох місяців, а потім - щомісяця. Якщо ознаки гепатотоксичності виникають при прийомі дози 500 мг, терапію препаратом Аміранта слід припинити.

Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), препарат Амиранта следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.

Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении препаратом Амиранта являются периферические отеки, гипокалиемия, повышение артериального давления, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение активности аланинаминотрансферазы, диспепсия, переломы.

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до

Инфекционные заболевания: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - сепсис.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - недостаточность функции надпочечников.

Влияние на результаты лабораторных исследований: очень часто - гипокалиемия; часто - гипертриглицеридемия, повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - переломы (за исключением патологических переломов); редко - миопатия. рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение артериального давления; часто - сердечная недостаточность, в то числе острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка; стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия; частота не установлена - инфаркт миокарда.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - молниеносный гепатит, острая печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - аллергический альвеолит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь.

Общие нарушения: очень часто - периферические отеки.

В исследованиях in vitro было показано, что абиратерон ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов - CYP1A2, CYP2D6 и CYP2C8.

В исследовании по оценке влияния абиратерона ацетата, принимаемого совместно с преднизоном, на однократную дозу декстрометорфана (субстрата изофермента CYP2D6) AUC (площадь под кривой "концентрация-время") декстрометорфана увеличилось приблизительно на 200%. AUC24 (площадь под кривой "концентрация-время") дектрофана, активного метаболита декстрометорфана, увеличилось приблизительно на 33%.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат Амиранта пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в том числе таких препаратов как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.

Отсутствуют клинические данные по применению препарата Амиранта с препаратами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 (например, с паклитакселом и репаглидином).

На основании данных in vitro абиратерон является субстратом изофермента CYP3A4. Следует проявлять осторожность при одновременном приеме с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) и индукторами (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).

При исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента CYP3A4 на здоровых добровольцах - рифампицин, 600 мг в день в течение 6 дней и затем разовой дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя плазменная AUC∞ абиратерона снижалась на 55%.

Слід уникати спільного застосування препарату Аміранта і сильних індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, рифабутин, рифапентин, фенобарбітал). Призначення даної групи препаратів можливо тільки після ретельної оцінки клінічної ефективності.

У клінічних фармакокінетичних дослідженнях на здорових добровольцях одночасне застосування кетоконазолу, сильного інгібітору CYP3A4, не чинив клінічно значущого ефекту на фармакокінетику абіратерон.

Дані про передозування препаратом Аміранта обмежені. Специфічного антидоту немає.У разі передозування прийом препарату Аміранта слід припинити, і слід проводити загальні підтримуючі заходи, включаючи контроль аритмії. Також слід контролювати функцію печінки.

При температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

абіратерон

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Амиранта таблетки 250 мг 120 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!