Купить Амфотерицин в флаконы 50 мг, 10 мл

Амфотерицин B – полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp., Absidia spp., Basodiobolus ranarum, Aspergillus fumigatus.

Умеренно активен в отношении некоторых простейших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri.

К амфотерицину В, как правило устойчивы: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.

Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в крови создается эффективная концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После внутривенного введения 1-5 мг/сут максимальная концентрация (Cmax) в плазме - 0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - более 90%.

Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечниках, мышцах и других тканях. Концентрации в плевральном выпоте, перитонеалькой, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигают примерно 2/3 от концентрации в плазме; в спинномозговой жидкости обычно не определяется. Кажущийся объем распределения у взрослых - 4 л/кг, у детей - 0.4-8.3 л/кг, у новорожденных - 1.5-9.4 л/кг.

Метаболизируется (пути неизвестны). В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, период полувыведения начальный у взрослых -24 ч, детей - 5.5-40.3 ч, у новорожденных - 18.8-62.5 ч; период полувыведения конечный -15 дней. Несмотря на замедленное выведение, кумулирует слабо. Практически не выводится в ходе гемодиализа. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій

Флакон 10 мл.

Амфотерицин B - полієновий макроциклічними антибіотик з протигрибкову активність. Продукується Streptomyces nodosus. Виявляє фунгіцидну або фунгістатичну дію залежно від концентрації в біологічних рідинах і від чутливості збудника. Зв'язується зі стеролів (ергостеролу), що знаходяться в клітинній мембрані чутливого до препарату гриба. В результаті порушується проникність мембрани і відбувається вихід внутрішньоклітинних компонентів в позаклітинний простір і лізис гриба.

Активний відносно більшості штамів Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp., Absidia spp., Basodiobolus ranarum, Aspergillus fumigatus.

Помірно активний відносно деяких найпростіших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri.

До амфотерицину В, як правило стійкі: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.

Неефективний відносно бактерій, рикетсій, вірусів.

Фармакокінетика

Після одноразового внутрішньовенного введення в крові створюється ефективна концентрація (дозозалежні), що зберігається протягом 24 год. Після внутрішньовенного введення 1-5 мг / сут максимальна концентрація (Cmax) в плазмі - 0,5-2 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - понад 90%.

Розподіляється у легенях, печінці, селезінці, нирках, надниркових залозах, м'язах і інших тканинах. Концентрації в плевральному випоті, перітонеалькой, синовіальній рідинах, водянистою вологи досягають приблизно 2/3 від концентрації в плазмі; в спинномозковій рідині зазвичай не визначається. Уявний об'єм розподілу у дорослих - 4 л / кг, у дітей - 0.4-8.3 л / кг, у новонароджених - 1.5-9.4 л / кг.

Метаболізується (шляху невідомі). В жовчі і сечі близько 98% присутній у вигляді метаболітів. Виводиться повільно нирками, період напіввиведення початковий у дорослих -24 год, дітей - 5.5-40.3 ч, у новонароджених - 18.8-62.5 ч; період напіввиведення кінцевий -15 днів. Незважаючи на уповільнене виведення, кумуліруєт слабо. Практично не виводиться в ході гемодіалізу. Після скасування виявляється в організмі ще протягом декількох тижнів.

Прогресуючі, жізнеугрожающіе грибкові інфекції, спричинені чутливими до амфотерицину В мікроорганізмами:

З обережністю: захворювання нирок (в т.ч. гломерулонефрит), амілоїдоз, гепатит, цироз печінки, анемія, агранулоцитоз, цукровий діабет, вагітність.

1 флакон містить:

Активна речовина: амфотерицин В 50 мг;

Допоміжні речовини: натрію фосфат однозаміщений, дезоксихолева кислота.

Внутрішньовенно крапельно протягом 2-4 год, рекомендована концентрація - 0,1 мг / мл. Пробна доза - 1 мг (підстава) розводять в 20 мл 5% розчину глюкози і вводять внутрішньовенно протягом не менше 20-30 хв під контролем артеріального тиску, пульсу, температури тіла через кожні 30 хв протягом 2-4 ч.

При гарній переносимості рекомендована добова доза - 0.25-0.3 мг / кг в залежності від ступеня тяжкості захворювання.

При підвищеній чутливості до препарату, захворюваннях серцево-судинної системи, недостатності функції нирок лікування починають з низьких доз - 5-10 мг і, поступово збільшуючи на 5-10 мг / сут, доводять до рекомендованої добової дози - 0,5-0,7 мг / кг.

Підбір терапевтичних доз здійснюється індивідуально в залежності від виду і тяжкості інфекції. При використанні препарату через день доза не повинна перевищувати 1,5 мг / кг (щоб уникнути розвитку серцево-легеневої недостатності). Максимальна добова доза - 1.5 мг / кг.

Споротрихоз: курсова доза 2.5 г, тривалість терапії - 9 міс.

Аспергільоз: курсова доза - 3.6 г, тривалість лікування - 11 міс.

Ріноцеребральний фікомікоз: курсова доза - 3-4 г.

У разі переривання терапії більш ніж на 7 днів відновлювати її слід з найнижчою дози (0,25 мг / кг), поступово збільшуючи до бажаного рівня.

Дітям: внутрішньовенно, спочатку 0.25 мг / кг (підстава) на добу в 5% розчині глюкози протягом 6 ч; з урахуванням переносимості дозу поступово збільшують (зазвичай на 0.125 - 0.25 мг / кг щодня або через день) до максимальної дози 1 мг / кг або 30 мг на 1 м2. Дітям вводиться в мінімальних ефективних дозах.

Для приготування розчину для внутрішньовенного введення використовують розчин з вихідної концентрацією 5 мг / мл. Для цього стерильним шприцом (голка не менше № 20) вносять 10 мл стерильної води для ін'єкцій без бактеріостатичних добавок безпосередньо у флакон з препаратом. Вміст флакона струшують до утворення прозорого колоїдного розчину. Для отримання розчину з концентрацією 0,1 мг / мл його розводять 5% розчином глюкози з рН не нижче 4.2 в співвідношенні 1:50. Перед розведенням необхідно перевірити кислотність наявного розчину глюкози. рН розчину глюкози, як правило, перевищує 4.2, в іншому випадку перед розведенням в нього слід додати 1 -2 мл буферного розчину.

Рекомендується наступний буферний розчин: натрію гідрофосфат (безводний) -1.59 г, натрію дигідрофосфат (безводний) - 0.96 г, води для ін'єкцій - до 100 мл.

Перед додаванням до розчину глюкози буферний розчин стерилізують фільтруванням через бактеріальний керамічний або мембранний фільтр або шляхом автоклавування протягом 30 хв при тиску 1 атм і 121 ° С.

З боку травної системи: часто - зниження апетиту, диспепсія, нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, гепатотоксичність (підвищення активності "печінкових" ферментів, гіпербілірубінемія); нечасто - гостра печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, геморагічний гастроентерит, мелена.

З боку нервової системи: часто - головний біль, нечасто - судоми, минуще вертиго, периферична нейропатія, енцефалопатія.

З боку органів чуття: нечасто - порушення зору, диплопія; втрата слуху, шум у вухах.

З боку органів кровотворення: часто - нормохромна нормоцитарна анемія; нечасто - агранулоцитоз, порушення згортання крові, лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: часто - зниження артеріального тиску; нечасто - аритмії, включаючи фібриляцію шлуночків, зміни на ЕКГ, підвищення артеріального тиску, шок, зупинка серця, серцева недостатність.

З боку дихальної системи: часто - тахіпное; нечасто - задишка, алергічний пневмоніт, набряк легенів.

З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок, в тому числі азотемія, гіпокаліємія, гипостенурия, нирковий тубулярний ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто - гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія, нефрогенний нецукровий діабет. Попереднє введення 0,9% розчину нятрія хлориду знижує ризик нефротоксічкості, введеніенатрія гідрокарбонату - ризик ниркового тубулярного некрозу.

Алергічні реакції: часто - анафілактоїдні реакції, бронхоспазм, чхання; нечасто - висип, особливо макулопапульозний, свербіж, ексфоліатівіий дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

Місцеві реакції: тромбофлебіт в місці ін'єкції, хімічний опік.

Інші: часто - лихоманка, зниження маси тіла, біль у м'язах, біль у суглобах, загальна слабкість.

Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гипокалие-ціемія, гіперкреатинінемія.

Фармацевтично несумісний з гепарином, 0.9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, що містять електроліти.

Присутність бактериостатических добавок (в тому числі бензилового спирту) може привести до преципітації препарату.

Синергізм - з нитрофуранами.

Підвищує ефект і токсичність антикоагулянтів, теофіліну і препаратів сульфонілсечовини, флуцитозину (подовжує період напіввиведення); знижує ефект етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".

Інгібітори печінкових ферментів (у т.ч. циметидин, ненаркотичні анальгетики, антидепресанти) сповільнюють швидкість метаболізму, підвищують концентрацію в сироватці крові (підвищення токсичності).

Індуктори ферментів (в тому числі фенітоїн, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін) прискорюють метаболізм в печінці (зниження ефекту).

Підсилює токсичний ефект серцевих глікозидів (особливо на тлі вихідного дефіциту калію в організмі) і похідних кураре.

Глюкокортикостероїди, інгібітори карбоангідрази, адренокортикотропного гормону збільшують ризик розвитку гіпокаліємії.

Не можна призначати одночасно з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди, циклоспорин, пентамідин і інші) - зростає ризик розвитку порушень функції нирок.

Протипухлинні лікарські засоби, променева терапія і лікарські засоби, які пригнічують костномозговое кровотворення, підвищують ризик виникнення анемії і інших гематологічних порушень.

Протипухлинні лікарські засоби посилюють нефротоксичність, бронхоспазм і зниження артеріального тиску.

Глюкокортикостероїди і кортикотропін підсилюють гипокалиемию, що може привести до розвитку аритмій. При необхідності одночасного призначення даних лікарських засобів слід проводити моніторинг електролітного складу крові і ЕКГ.

Амфотерицин В може посилювати токсичність серцевих глікозидів (за рахунок гіпокаліємії).

Одночасне призначення з імідазолу (в тому числі флуконазолом, ітраконазолом, кетоконазолом, міконазолом, клотримазолом) може призводити до розвитку стійкості до амфотерицину В. Комбіноване лікування імідазолу з амфотерицином В слід призначати з обережністю.

Не можна призначати одночасно з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди, циклоспорин, пентамідин і інші) - зростає ризик розвитку порушень функції нирок.

Подовжує міорелаксуючу дію деполяризуючих міорелаксантів.

Лейкоцитарну масу слід вводити зі значним інтервалом після введення амфотерицину В (ризик розвитку ускладнень з боку дихальної системи).

Симптоми: зупинка серця і дихання.

Лікування: симптоматичне. Необхідно проводити моніторинг серцевої і дихальної діяльності, функції печінки і нирок, картини периферичної крові і вмісту електролітів і призначати підтримуючу терапію. Чи не видаляється при гемодіалізі.

Перед поновленням лікування стан пацієнта має бути стабілізовано.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-10 ° C.

4 роки

амфотерицин B

Амфотерицин В флаконы 50 мг , 10 мл производит Синтез АКОМП, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Амфотерицин В флаконы 50 мг , 10 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!