Купить Алзепил таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 28 шт.

Алзепил - специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы. После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Алзепила изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3–4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе. T1/2 составляет примерно 70 ч и систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2–3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 95%. О связывании с белками плазмы активного метаболита — 6-О-десметилдонепезила — неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение. Донепезил подвергается метаболизму в печени системой цитохрома P450 и выводится в основном почками: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% — в неизмененном виде) и 14,5 % — в каловых массах.

После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%.

Пол, раса и курение не оказывают существенное влияние на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенная Css донепезила в плазме крови.

пігулки покриті оболонкою

28 шт.

Алзепіл - специфічний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, яка є переважаючим типом холінестерази в головному мозку. Препарат пригнічує цей фермент більш ніж в 1000 разів сильніше, ніж БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ, що міститься, в основному, поза центральною нервовою системою. Після одноразового прийому препарату в дозах 5 мг або 10 мг ступінь пригнічення активності ацетилхолінестерази, виміряна в мембранах еритроцитів, становила 63,6% і 77,3% відповідно. Інгібування ацетилхолінестерази в еритроцитах під дією донепезилу корелює зі змінами шкали ADAS-cog (шкала оцінки когнітивних функцій при хворобі Альцгеймера). Здатність Алзепіла змінювати протягом супутніх неврологічних захворювань не досліджена. Таким чином, не можна вважати, що препарат впливає на прогресування таких захворювань.

Фармакокінетика

Всмоктування. C max донепезилу в плазмі крові після перорального прийому досягаються приблизно через 3-4 ч. Концентрації в плазмі і AUC підвищуються пропорційно дозі. T 1/2 становить приблизно 70 год і систематичне застосування одноразових доз призводить до досягнення рівноважного стану, яке досягається протягом 2-3 тижнів після початку терапії. У рівноважному стані концентрація донепезилу в плазмі і відповідна фармакодинамічна активність незначно змінюються протягом дня. Прийом їжі не впливає на всмоктування донепезилу.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми - 95%. Про зв'язуванні з білками плазми активного метаболіту - 6-О-десметилдонепезилу - невідомо. Розподіл не вивчалось. Донепезил і / або його метаболіти можуть зберігатися в організмі більше 10 днів.

Метаболізм і виведення. Донепезил піддається метаболізму в печінці системою цитохрому P450 і виводиться в основному нирками: приблизно 57% введеної дози виявлено в сечі (17% - в незміненому вигляді) і 14,5% - в калових масах.

Після одноразового прийому в дозі 5 мг концентрація незміненого донепезилу в плазмі - 30% від прийнятої дози, 6-О-десметилдонепезилу - 11% (єдиний метаболіт, що володіє подібною активністю з донепезилу гідрохлоридом), донепезил-цис-N-оксиду - 9%, 5-О-десметилдонепезилу - 7% і кон'югатів 5-О-десметилдонепезилу - 3%.

Стать, раса і паління не роблять істотний вплив на концентрацію донепезилу в плазмі.

У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки може спостерігатися підвищена C ss донепезилу в плазмі крові.

Симптоматичне лікування хвороби Альцгеймера легкої або середньої тяжкості

З обережністю: хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма, порушення ритму серця, загальна анестезія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, одночасний прийом НПЗЗ, холиноблокаторов або інших інгібіторів холінестерази.

Досвіду застосування препарату під час вагітності та в період лактації немає. Невідомо, чи виділяється препарат з грудним молоком. Тому застосування під час вагітності протипоказано, в разі необхідності прийому препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Лікування повинен призначати і проводити лікар-фахівець, який має досвід діагностики з деменцією типу Альцгеймера. Діагноз захворювання повинен бути поставлений у відповідності до загальноприйнятих критеріїв (наприклад, DSM IV, ICD 10). Лікування може проводитися тільки при наявності особи, здатного контролювати прийом лікарських засобів. Лікування проводиться до тих пір, поки існує терапевтичний ефект, який повинен регулярно оцінюватися. При відсутності лікувального ефекту прийом препарату необхідно припинити. Індивідуальну реакцію на терапію Алзепілом передбачити неможливо. Після відміни препарату його ефект поступово і повільно зникає. Відомостей про синдром відміни в разі різкого припинення прийому препарату немає.
Ефективність Алзепіла не встановлена ​​у пацієнтів з важкою формою деменції Альцгеймера, з іншими видами деменції або порушенням пам'яті (наприклад, при віковому зниженні когнітивної функції).
Як інгібітор холінестеразиАрисепт Алзепіл може посилювати сукцінілхоліновий тип м'язової релаксації при проведенні загальної анестезії. Також може надавати ваготоніческій ефект на частоту серцевих скорочень (брадикардію). Можливість такої дії слід враховувати при слабкості синусового вузла або інших порушеннях суправентрикулярной провідності, такими як, синоатріальна або атріовентрикулярна блокада.
Повідомлялося про випадки непритомності і судом. При обстеженні таких пацієнтів необхідно враховувати можливість наявності блокади або тривалої синусовой зупинки.
Слід дотримуватися обережності пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку виразки (наприклад, пацієнтам з виразковою хворобою в анамнезі або приймаючою нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП)).
Однак клінічні дослідження донепезилу в порівнянні з плацебо не виявили підвищення частоти розвитку пептичних виразок або шлунково-кишкових кровотеч.
Холиномиметики можуть викликати обструкцію гирла сечового міхура, хоча в клінічних дослідженнях, проведених з використанням донепезилу гідрохлориду, подібні відомості відсутні.
Припускають, що холіноміметики можуть викликати генералізовані судоми, однак судоми також можуть бути проявом хвороби Альцгеймера. Холиномиметики можуть посилювати або знижувати екстрапірамідальні розлади.
Особливу обережність слід дотримуватися при призначенні препарату хворим на бронхіальну астму або з обструктивними захворюваннями легень в анамнезі.
Не слід приймати Алзепіл одночасно з іншими інгібіторами ацетилхолінестерази, агоністами або антагоністами холінергічної системи.
Відсутні дані про застосування препарату у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки. При порушенні функції печінки нез'ясованої етіології слід розглянути можливість відміни препарату Алзепіл.
Застосування в педіатрії
Безпека і ефективність застосування Алзепіла у дітей не вивчалась, тому препарат не рекомендується призначати цій категорії пацієнтів.

1 таблетка містить:
активна речовина: донепезилу гідрохлориду моногідрат (відповідає донепезилу гідрохлориду - 10 мг)
допоміжні речовини: МКЦ; гідроксипропілцелюлоза з низьким ступенем заміщення (L-HPC B1); магнію стеарат; Opadry Y-1-7000 білий (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400)

Алзепіл застосовують тільки за призначенням лікаря!
Препарат слід приймати всередину ввечері перед сном. Дорослим і пацієнтам літнього віку препарат призначають в початковій дозі 5 мг 1 раз на добу. Прийом у початковій дозі 5 мг слід продовжувати протягом 1 місяця, щоб оцінити ранній клінічний ефект терапії і досягти рівноважної концентрації донепезилу. Через місяць при необхідності можна збільшити до 10 мг на добу (в 1 прийом). Рекомендована максимальна добова доза 10 мг. Клінічних досліджень з дозуванням більше 10 мг / день не проводилося.
При порушеннях функції печінки і нирок корекції доз не потрібно.
У зв'язку з можливим збільшенням експозиції при легкому або помірному порушенні функції печінки, підвищення дози слід виконувати з урахуванням індивідуальної переносимості.

Нудота, діарея, головний біль, непритомність, запаморочення, безсоння, стомлюваність, галюцинації, збудження, агресивна поведінка (що припиняються після зниження дози або відміни препарату), блювота, розлад шлунку, нетримання сечі, висип, свербіж шкіри, м'язові спазми, анорексія, застуда, біль різної локалізації, незначне збільшення концентрації м'язової кретінінфосфокінази в сироватці крові, брадикардія, судомні напади, шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, синоатріальна і а тріовентрікулярная блокада, екстрапірамідні симптоми, порушення функції печінки, в тому числі гепатит.

Алзепіл і / або його метаболіти не пригнічують метаболізм теофіліну, варфарину, циметидину або дигоксину.
При одночасному застосуванні з дигоксином або циметидином метаболізм донепезилу гідрохлориду не змінюється.
Кетоконазол і хінідин, інгібітори CYP3A4 (ітраконазол, еритроміцин) та 2D6 (флюоксетин), пригнічують метаболізм донепезилу. У дослідженні у здорових добровольців кетоконазол підвищував середні концентрації донепезилу приблизно на 30%.
Індуктори ферментів (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін і етанол) можуть знижувати рівень донепезилу. Ступінь інгібуючого або індукуючогоефекту невідомий, тому такі комбінації препаратів слід застосовувати з обережністю. Алзепіл може взаємодіяти з препаратами, що мають антихолінергічну активність.
Також, Алзепіл, володіє синергічний дією при одночасному прийомі з сукцинілхолін, іншими міорелаксантами або антагоністами холинергических рецепторів і бета-блокаторів, які впливають на провідність серця.
При одночасному застосуванні Алзепіла з іншими холиномиметиками і четвертинними антихолінергічними препаратами, такими як глікопірролат, описані випадки атипових змін артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.

Симптоми: холінергічний криз (виражена нудота, блювота, слинотеча, потовиділення, брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, колапс і судоми). Можливе посилення м'язової слабкості, яка при ураженні дихальних м'язів може привести до летального результату.
Лікування: слід призначати загальне підтримуючу терапію. Як антидот застосовують третинні антихолінергічні препарати, наприклад, атропін в початковій дозі 1-2 мг внутрішньовенно, потім дозу підбирають залежно від клінічного ефекту. Немає даних про виведення донепезилу гідрохлориду і / або його метаболітів за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу або гемофільтрації).

Зберігати при температурі не вище 30 ° С.

донепезил

Алзепил таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 28 шт. производит Эгис, страна производства Венгрия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Алзепил таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!