Купить Алмонт таблетки жевательные 4 мг 28 шт.

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Алмонт - активное при пероральном приёме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLT 1 -рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 часов после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бетаг-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Алмонт подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Алмонт снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостериоды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается через 2 часа. Среднее значение биодоступности - 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей. После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет Стах достигается через 2 часа. Среднее значение Ста\ у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение Cmin ниже аналогичного значения у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения при равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л. Доклинические исследования выявили минимальное\0009проникновение монтелукаста через

гематоэнцефалический барьер. Через 24 часа после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.

Метаболизм

Алмонт активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

In vitro исследования показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (ЗА4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.

Выведение

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% -через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах 10 мг 1 раз в день данного эффекта не наблюдается.

Алмонт таблетки жевательные 4 мг 28 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

таблетки

упаковка

В упаковці 28шт. по 4 мг

Фармакологічна дія

Цистеїн-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи гладкі клітини і еозинофіли. Ці важливі проастматіческіе медіатори зв'язуються з цистеїн-лейкотріеновий рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини і відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів.
Алмонте - активне при пероральному прийомі з'єднання, яке має більшу спорідненість і селективність до CysLT 1 рецепторів. Монтелукаст в дозі менше 5 мг усуває бронхоспазм, індукований інгаляцій LTD4. Бронходілатірующій ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходілатірующій ефект бетаг-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукаста. Алмонте пригнічує як ранню, так і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Алмонте знижує число еозинофілів в периферичної крові у дорослих і дітей, а також значно знижує число еозинофілів в дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та / або пероральні глюкокортікостеріоди (ГКС), додавання до терапії монтелукаста забезпечує кращий контроль захворювання.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому таблеток жувальних у дозі 5 мг натщесерце максимальна концентрація в плазмі крові (Стах) досягається через 2 години. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукаста з їжею. Після прийому таблеток жувальних у дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів у віці від 2 до 5 років Стах досягається через 2 години. Середнє значення Ста \ у даної групи пацієнтів на 66% вище, а середнє значення Cmin нижче аналогічного значення у дорослих при прийомі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг.

розподіл

Зв'язування монтелукаста з білками плазми крові становить більше 99%. Обсяг розподілу при рівноважному стані в середньому становить 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальне \ 0009пронікновеніе монтелукаста через

гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукаста мінімальна і в інших тканинах.

метаболізм

Алмонте активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі крові в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається.

In vitro дослідження показали, що в процес метаболізму монтелукаста залучені ізоферменти Р450 (ЗА4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти Р450: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Метаболіти володіють незначним терапевтичним ефектом монтелукаста.

виведення

Період напіввиведення монтелукаста у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2,7 до 5,5 год. Плазмовий кліренс монтелукаста у здорових дорослих добровольців становить в середньому 45 мл / хв. Після перорального прийому монтелукаста 86% від загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0,2% -через нирки, що поряд з даними про його біодоступності підтверджує виведення монтелукаста і його метаболітів переважно з жовчю.

Фармакокінетика в особливих випадках

Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків однакова.

У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потребують корекції режиму дозування монтелукаста. Фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю оцінювалася. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться нирками, корекції дози у цій категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.

При прийомі високих доз монтелукаста (в 20 і 60 разів перевищують рекомендовані дози для дорослих) спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукаста в рекомендованих дозах 10 мг 1 раз на день даного ефекту не спостерігається.

показання

Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дітей, включаючи:

\ 0009предупрежденіе денних і нічних симптомів захворювання (для дітей від 2-х років і старше); \ 0009леченіе бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти (для дітей від 6-ти років і старше); \ 0009предупрежденіе бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням (для дітей від 2-х років і старше).

Полегшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту у дітей з 2-х років.

Протипоказання

\ 0009гіперчувствітельность до активного або якого-небудь допоміжної речовини препарату; \ 0009детскій вік до 2-х років (для дозування 4 мг) і до 6-ти років (для дозування 5 мг); \ 0009паціенти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция; \ 0009фенілкетонурія (містить аспартам).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату Алмонте при вагітності можливо у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Рішення про скасування грудного вигодовування на період застосування препарату Алмонте приймається на підставі оцінки про передбачувану користь для матері і потенційного ризику для дитини.

особливі вказівки

Препарат Алмонте не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам з бронхіальною астмою рекомендується завжди мати при собі препарати екстреної допомоги. При настанні гострого нападу слід застосовувати інгаляційні бетаг -адреноміметики короткої дії. Пацієнти повинні якомога швидше проконсультуватися зі своїм лікарем, якщо їм необхідна більша кількість інгаляцій бетаг-адреноміметиків короткої дії, ніж зазвичай.
Не слід різко замінювати препарат Алмонте терапією інгаляційними або пероральними ГКС. Відсутні дані, що доводять можливість зниження дози пероральних ГКС на фоні одночасного прийому монтелукаста.
У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують антиастматичні препарати, включаючи монтелукаст, може розвинутися системна еозинофілія, що іноді супроводжується клінічними ознаками васкуліту, так званий синдром Чардж-Стросса, стан, яке усувають за допомогою прийому системних ГКС. Ці випадки, як правило, асоціюються зі зменшенням дози або скасуванням терапії пероральними ГКС. Не можна виключити або встановити ймовірність того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть асоціюватися з розвитком синдрому Чардж-Стросса. Тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення еозинофілії, васкулярної висипу, збільшення вираженості легеневих симптомів, серцевих ускладнень і / або нейропатії у пацієнтів. Пацієнтам, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне обстеження, а схему їх лікування переглянути. Лікування препаратом Алмонте не приводить до профілактики розвитку бронхоспазму у пацієнтів, з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів.
Препарат Алмонте містить аспартам, джерело фенілаланіну. Даний препарат може завдати шкоди здоров'ю пацієнтам з фенілкетонурією.
Препарат містить лактозу моногідрат і його не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими аболеваніямі: непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Як правило, монтелукаст не впливає на здатність керувати транспортними засобами або роботу з іншими механізмами, але дуже рідко у деяких пацієнтів відзначали сонливість і запаморочення, при появі цих ознак пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкості психомоторнихреакцій.

склад

1 таблетка жувальна 4 мг містить:
активна речовина: монтелукаст 4,00 мг (у вигляді монтелукаста натрію 4,16 мг); допоміжні речовини: манітол 160,96 мг, целюлоза мікрокристалічна 52,80 мг, гипролоза 7,20 мг, кроскармелоза натрію 7,20 мг, барвник Pigment Blend РВ-24880 (лактоза 3,60 мг, барвник заліза оксид червоний 0,40 мг) 4,00 мг, магнію стеарат 2,40 мг, аспартам 1,20 мг, ароматизатор вишневий (Silarom Cherry Flavour 1219813182) 0,08 мг;

Спосіб застосування та дози

Всередину, таблетку слід розжувати. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Препарат Монтеласт слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічного риніту: Для дітей у віці від 2 до 6 років - 1 жувальна таблетка в дозі 4 мг один раз на добу ввечері. Для дітей у віці від 6 до 14 років - 1 жувальна таблетка в дозі 5 мг один раз на добу ввечері. При алергічного риніту: Для дітей у віці від 2 до б років - 1 жувальна таблетка в дозі 4 мг один раз на добу і для дітей у віці від 6 до 14 років - 1 жувальна таблетка в дозі 5 мг один раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого загострення симптомів. Не потрібно коригувати дозу всередині даних вікових груп. Загальні рекомендації Терапевтичний ефект препарату, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату, як в періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не потрібно. Не потрібно коригувати дозу залежно від статі пацієнта. Немає даних про застосування монтелукаста у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки.

Побічні дії

Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.
Порушення психіки: \ 0009патологіческіе сновидіння, включаючи нічні кошмари;
галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, занепокоєння; ажитація, включаючи агресивну поведінку або ворожість; тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки і поведінку (суицидальность).
Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія / гипестезии, судоми.
Порушення з боку серця: відчуття серцебиття.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, панкреатит.
Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищення активності аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази, гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні і змішані ураження печінки).
Порушення з боку коеюі і підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж шкіри, висип, вузлувата еритема, мультиформна еритема.
Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.
Загальні розлади і порушення в місці введення: астенія / втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага.
У дуже рідкісних випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Чардж-Стросса (дивись розділ Особливості застосування).

лікарська взаємодія

У пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбітал, площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» монтелукаста зменшувалася приблизно на 40%, однак корекції режиму дозування у таких пацієнтів не потрібно. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід дотримуватися обережності, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, традиційно застосовуваними для профілактики і тривалого лікування бронхіальної астми та / або алергічного риніту. Монтелукаст в рекомендованій терапевтичній дозі не чинив клінічно значущого ефекту на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол / норетінодрел 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.
У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукаста і розиглітазону (маркерний субстрат, представник препаратів, первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) ніхто не почув підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, в клінічній практиці не передбачається вплив монтелукаста на СУР2С8-опосередкований метаболізм ряду лікарських препаратів, в т.ч. паклітакселу, розиглітазону, репаглініду.
Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8, і в меншій мірі ізоферментів CYP2C9 та ЗА4. Дані клінічного дослідження лікарського взаємодії щодо монтелукаста і гемфиброзила (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукаста в 4,4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом і монтелукастом щоб привести до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукаста. Вплив гемфиброзила на системний вплив монтелукаста не може вважатися клінічно значущим на підставі даних з безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад, 200 мг / день для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг / день для пацієнтів,
приймають препарат протягом приблизно одного тижня не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів). Таким чином, при спільному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукаста не потрібно. За результатами досліджень in vitro, що не передбачається клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукаста з одним тільки ітраконазолом щоб привести до істотного підвищення ефекту системного впливу монтелукаста. Комбіноване лікування з бронходилататорами
Препарат є обґрунтованим доповненням до монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування препаратом можна почати поступове зниження дози бронходилататорів. Комбіноване лікування з інгаляційними ГКС



Лікування препаратом Монтеласт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні ГКС. Після досягнення стабілізації стану можна почати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних ГКС, однак різка заміна інгаляційних ГКС на препарат Монтеласт не рекомендується.

Передозування

Симптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу, протягом 22 тижнів і в дозі 900 мг на добу - протягом 1 тижня, не встановлені. Є повідомлення про гостру передозуванні монтелукаста (при прийомі не менше 1 г на добу) в постмаркетинговомуу періоді і в клінічних дослідженнях у дорослих і дітей. Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих і пацієнтів похилого віку. Найбільш частими симптомами були почуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, головний біль і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

Термін придатності 3 роки.

Діюча речовина

монтелукаст

Похожее видео

Дополнительная информация

Алмонт таблетки жевательные 4 мг 28 шт. производит Актавис Лтд, страна производства Исландия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Алмонт таблетки жевательные 4 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!