Купить Актрапид МС флаконы 100 ЕД/мл , 10 мл

Фармакодинамика
Актрапид МС - препарат инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или, непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Нормализация концентрации глюкозы в плазме (до 4,4-6,1 ммоль/л) с помощью внутривенного введения препарата Актрапид МС у пациентов отделения интенсивной терапии, перенесших серьезные хирургические вмешательства (204 пациентов с сахарным диабетом и 1344 пациентов без сахарного диабета), имевших гипергликемию (концентрацию глюкозы в плазме > 10 ммоль/л), позволила снизить смертность на 42% (4,6% вместо 8%). Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа, места введения и типа сахарного диабета). Поэтому профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека. Действие препарата Актрапид НМ начинается в течение получаса после введения, а максимальный эффект проявляется в течение 1,5-3,5 часов, при этом общая продолжительность действия составляет около 7-8 часов.

Фармакокинетика
Всасывание
Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (подкожно, внутримышечно), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др. Максимальная концентрация (Сmах) инсулина в плазме достигается в течение 1,5-2,5 часов после подкожного введения.
Распределение
Выраженного связывания с белками плазмы не отмечается, иногда выявляются только циркулирующие антитела к инсулину.
Метаболизм
Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиназы или инсулин- расщепляющих ферментов, а также, возможно, под действием протеин- дисульфид-изомеразы. Предполагается, что в молекуле человеческого инсулина имеется нескольких участков расщепления (гидролиза); однако ни один из метаболитов, образовавшихся вследствие расщепления, не является активным.
Выведение
Период полуабсорбции (T1/2) определяется по скорости всасывания из подкожных тканей. Таким образом, T1/2 скорее является мерой всасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (T1/2 инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали, что T1/2 составляет около 2-5 часов.

Дети и подростки
Фармакокинетический профиль препарата Актрапид МС изучали на немногочисленной группе детей с сахарным диабетом (18 человек) в возрасте 6-12 лет, а также подростков (в возрасте 13-17 лет). Хотя полученные данные считаются ограниченными, но они все же показали, что фармакокинетический профиль препарата Актрапид МС у детей и подростков сходен с таковым у взрослых. Вместе с тем, были выявлены различия между разными возрастными группами по такому показателю как Сmах, что еще раз подчеркивает необходимость индивидуального подбора дозы.

Доклинические данные по безопасности
В ходе доклинических исследований, включавших исследования токсичности при повторном введении дозы, исследования генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную сферу, специфического риска для человека выявлено не было.

Розчин для ін'єкцій.

1 флакон містить 10 мл препарату, що відповідає 1000 ME.

Фармакодинаміка
Актрапид МС - препарат інсуліну короткої дії, вироблений методом біотехнології рекомбінантних ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої мембрани цитоплазми клітин і утворює інсулін-рецепторний комплекс. Через активацію біосинтезу цАМФ (в жирових клітинах і клітинах печінки) або, безпосередньо проникаючи в клітину (м'язи), інсулін-рецепторний комплекс стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т. Ч. Синтез ряду ключових ферментів (гексокінази, піруваткіназа, глікогенсінтази і ін.). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією липогенеза, глікогеногенеза, синтезу білка, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою та ін.

Нормалізація концентрації глюкози в плазмі (до 4,4-6,1 ммоль / л) за допомогою внутрішньовенного введення препарату Актрапід МС у пацієнтів відділення інтенсивної терапії, які перенесли серйозні хірургічні втручання (204 пацієнтів з цукровим діабетом і 1344 пацієнтів без цукрового діабету), що мали гипергликемию (концентрацію глюкози в плазмі> 10 ммоль / л), дозволила знизити смертність на 42% (4,6% замість 8%). Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена ​​швидкістю всмоктування, яка залежить від декількох факторів (наприклад, від дози, способу, місця введення і типу цукрового діабету). Тому профіль дії інсуліну схильний до значних коливань, як у різних людей, так і у одного і того ж людини. Дія препарату Актрапід НМ починається протягом півгодини після введення, а максимальний ефект проявляється протягом 1,5-3,5 годин, при цьому загальна тривалість дії становить близько 7-8 годин.

Фармакокінетика
всмоктування
Повнота всмоктування і початок ефекту інсуліну залежить від способу введення (підшкірно, внутрішньом'язово), місця введення (живіт, стегно, сідниці), дози (обсягу введеного інсуліну), концентрації інсуліну в препараті і ін. Максимальна концентрація (С mах) інсуліну в плазмі досягається протягом 1,5-2,5 годин після підшкірного введення.
розподіл
Вираженого зв'язування з білками плазми не відзначається, іноді виявляються тільки циркулюючі антитіла до інсуліну.
метаболізм
Людський інсулін розщеплюється під дією інсулінази або інсулін розщеплюють ферментів, а також, можливо, під дією протеїн- дисульфид-ізомерази. Передбачається, що в молекулі людського інсуліну є кількох ділянок розщеплення (гідролізу); однак жоден з метаболітів, що утворилися внаслідок розщеплення, не є активним.
виведення
Період напівабсорбції (T 1/2) визначається за швидкістю всмоктування з підшкірної тканини. Таким чином, T 1/2 швидше є мірою всмоктування, а не власне мірою виведення інсуліну з плазми (T 1/2 інсуліну з кровотоку дорівнює всього декільком хвилинам). Дослідження показали, що T 1/2 становить близько 2-5 годин.

Діти і підлітки
Фармакокінетичний профіль препарату Актрапід МС вивчали на нечисленної групи дітей з цукровим діабетом (18 осіб) у віці 6-12 років, а також підлітків (у віці 13-17 років). Хоча отримані дані вважаються обмеженими, але вони все ж показали, що фармакокінетичний профіль препарату Актрапід МС у дітей і підлітків схожий з таким у дорослих. Разом з тим, були виявлені відмінності між різними віковими групами за таким показником як С mах, що ще раз підкреслює необхідність індивідуального підбору дози.

Доклінічні дані з безпеки
В ході доклінічних досліджень, що включали дослідження токсичності при повторному введенні дози, дослідження генотоксичности, канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну сферу, специфічного ризику для людини виявлено не було.

Цукровий діабет I типу, цукровий діабет II типу (при резистентності до похідних гуанідину і сульфонілсечовини, інтеркурентних захворюваннях, операціях і в постопераційному періоді, при вагітності).

Гіпоглікемія, инсулинома.

Обмежень щодо лікування цукрового діабету інсуліном під час вагітності та годування груддю немає. При плануванні вагітності і під час неї необхідно інтенсифікувати лікування цукрового діабету. Потреба в інсуліні звичайно знижується у I триместрі вагітності і поступово підвищується в II і III триместрах. Під час пологів і безпосередньо після них потреба в інсуліні може різко знизитися. Після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності. Під час годування грудьми може знадобитися зниження дози інсуліну, тому необхідно ретельне спостереження до стабілізації потреби в інсуліні.

Дозу інсуліну необхідно коригувати в наступних випадках: при зміні характеру і режиму харчування, при інтенсивному фізичному навантаженні, інфекційних захворюваннях, хірургічних втручаннях, вагітності, порушенні функції щитовидної залози, хвороби Аддісона, гіпопітуїтаризмі, ниркової недостатності, також у осіб старше 65 років. Хворих, які отримують в день 100 ЕД і більш, при заміні інсуліну необхідно госпіталізувати. Переклад з одного продукту інсуліну на іншій повинен проводитися під контролем рівня глюкози в крові.

Під дією інсуліну знижується толерантність до алкоголю. У зв'язку з можливістю преципітації в деяких катетери, не рекомендується використання продукту в інсулінових насосах.

1 мл розчину для ін'єкцій містить:
активна речовина: інсулін розчинний (людський генно-інженерний) 100 ME (3,5 мг); 1 ME відповідає 0,035 мг безводного людського інсуліну.
допоміжні речовини: цинку хлорид, гліцерин (гліцерол), метакрезол, натрію гідроксид та / або кислота хлористоводнева (для коригування pH), вода для ін'єкцій.

Препарат призначений для підшкірного і внутрішньовенного введення.
Доза препарату підбирається індивідуально, з урахуванням потреб пацієнта. Зазвичай потреба в інсуліні становить від 0,3 до 1 МО / кг / добу. Добова потреба в інсуліні може бути вище у пацієнтів з інсулінорезистентністю (наприклад, в період статевого дозрівання, а також у пацієнтів з ожирінням), і нижче - у пацієнтів із залишковою ендогенної продукцією інсуліну.
Якщо у пацієнтів з цукровим діабетом досягається оптимальний контроль глікемії, то ускладнення діабету у них, як правило, проявляються пізніше. У зв'язку з цим, слід прагнути до оптимізації метаболічного контролю, зокрема, проводячи ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Актрапид МС є інсуліном короткої дії і може використовуватися в комбінації з інсулінами пролонгованої дії.
Препарат вводиться за 30 хвилин до прийому їжі або легкої закуски, що містить вуглеводи.
Актрапид МС зазвичай вводять підшкірно, в область передньої черевної стінки. Якщо це зручно, то ін'єкції можна робити також в область стегна, в ділянку сідниць або в область дельтоподібного м'яза плеча. При введенні препарату в область передньої черевної стінки досягається більш швидке всмоктування, ніж при введенні в інші області. Виконання ін'єкції в складку шкіри зменшує ризик потрапляння в м'яз.

Необхідно змінювати місця ін'єкцій в межах анатомічної області, щоб запобігти розвитку липодистрофий.
Внутрішньом'язові ін'єкції також можливі, але тільки за призначенням лікаря.
Актрапид НМ також можливо вводити внутрішньовенно і такі процедури може виробляти тільки медичний працівник.
корекція дози
При ураженні нирок або печінки потреба в інсуліні знижується.

Побічні ефекти, пов'язані з впливом на вуглеводний обмін: гіпоглікемічні стани (блідість, посилення потовиділення, серцебиття, розлади сну, тремор).

Алергічні реакції: не часто - шкірний висип, набряк Квінке, вкрай рідко - анафілактичний шок.

Місцеві реакції: гіперемія і свербіж в місці ін'єкції продукту; при тривалому застосуванні - ліподистрофія.

Інші: скороминущі порушення рефракції.

Гіпоглікемічний ефект інсуліну підсилюють інгібітори МАО, неселективні бета-адреноблокатори, сульфаніламіди, анаболічні стероїди, тетрацикліни, клофібрат, циклофосфамід, фенфлурамин, продукти, що містять етанол.

Гіпоглікемічний ефект інсуліну зменшують пероральні контрацептиви, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, продукти літію, трициклічні антидепресанти.

Під впливом резерпіну та саліцилатів можливо як ослаблення, так і посилення дії інсуліну.

Симптоми: розвиток гіпоглікемії (холодний піт, серцебиття, тремор, відчуття голоду, збудженість, дратівливість, блідість, головний біль, сонливість, невпевненість рухів, порушення мови і зору, депресія). Важкі гіпоглікемії можуть призводити до тимчасового або повного пошкодження функції мозку, комі і летального результату.

Лікування: цукор або розчин глюкози внутрішньо (якщо хворий у свідомості), п / к, в / м або в / в - глюкагон або в / в - глюкозу.

При температурі 2-8 ° C (Не заморожувати).

Зберігати в недоступному для дітей місці.

2,5 року.

Інсулін розчинна [свинячий монокомпонентний]

Актрапид МС флаконы 100 ЕД/мл , 10 мл производит Ново Нордиск, страна производства Дания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Актрапид МС флаконы 100 ЕД/мл , 10 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!