Купить Акласта раствор для инфузий 5 мг/100 мл флакон 100 мл

Акласта - ингибитор резорбции костной ткани, представитель бисфосфонатов. Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия Акласты определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани. На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

Розчин для інфузій

Флакон 100 мл.

Акласта - інгібітор резорбції кісткової тканини, представник бісфосфонатів. Золедроновая кислота відноситься до класу амінобісфосфонатов, діє переважно на кістку, пригнічує активність остеокластів і резорбцію кісткової тканини. Селективну дію бісфосфонатів на кісткову тканину грунтується на високій спорідненості до мінералізованої кісткової тканини. Після в / в введення золедроновая кислота швидко перерозподіляється в кістки і, подібно до інших бісфосфонатів, локалізується переважно в місцях ремоделювання кісткової тканини. Головною молекулярною мішенню золедронової кислоти в остеокластів є фермент фарнезілпірофосфатсінтетаза (ФПС), при цьому не виключається можливість інших механізмів дії препарату. Тривалий період дії Акласти визначається високим аффинитетом до активного центру ФПС і вираженим спорідненістю з мінералізованою кісткової тканини. На експериментальних моделях прискореної остеорезорбції показано, що золедроновая кислота значно пригнічує кісткову резорбцію без небажаного впливу на формування, мінералізацію і механічні властивості кістки, дозозависимо зменшує активність остеокластів і частоту активації нових вогнищ ремоделювання як в трабекулярної, так і в кортикальної (гаверсових) кістки, не викликаючи утворення волокнистої кістки і аберрантной акумуляції остеоіда.

- тяжкі порушення мінерального обміну, включаючи гипокальциемию;
- вагітність;
- період лактації (грудне вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (тому що безпека і ефективність застосування Акласти у даній категорії пацієнтів не вивчалися);
- підвищена чутливість до золедронової кислоти, або до будь-якого компонента препарату, або до будь-яких бісфосфонатів.

Акласту не рекомендується застосовувати у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (КК & <30 мл / хв).

Препарат Акласта протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Дані щодо застосування золедронової кислоти у вагітних жінок відсутні.

В експериментальних дослідженнях показано наявність тератогенного дії у одного з експериментальних видів гризунів. Потенційний ризик при застосуванні у людини невідомий.

Лікарю слід проінформувати пацієнтів про основні проявах гипокальциемии і забезпечити регулярне спостереження за пацієнтами, що входять до групи ризику.
Терапію Акласти у пацієнтів з кісткової хворобою Педжета повинні проводити тільки кваліфіковані лікарі, які мають досвід лікування даного
захворювання.
Перед призначенням препарату слід визначити рівень креатиніну в сироватці крові.
При наявності гіпокальціємії перед початком застосування Акласти необхідно провести лікування адекватними дозами кальцію і вітаміну D. Також слід провести терапію інших наявних порушень мінерального обміну (наприклад, гипопаратиреоза, зниження всмоктування кальцію в кишечнику) і забезпечити регулярне спостереження за пацієнтами з гипокальциемией.
Для зниження частоти небажаних явищ, що відзначалися протягом 3 днів після введення препарату, можна призначити парацетамол або ібупрофен відразу після інфузії Акласти.
Факторами ризику розвитку остеонекрозу є онкологічні захворювання, супутня терапія (наприклад, хіміотерапія, променева терапія, лікування ГКС) і наявність інших супутніх захворювань (наприклад, анемії, коагулопатій, інфекцій, захворювань зубів в анамнезі).

1 флакон (100 мл) містить:

Активна речовина: 5 мг золедронової кислоти моногідрат;

Допоміжні речовини: Манітол; натрію цитрат; вода для ін'єкцій.

Препарат вводять у вигляді в / в інфузій. Перед введенням Акласти слід забезпечити адекватну гідратацію організму. Це особливо важливо для пацієнтів у віці старше 65 років, а також для пацієнтів, які отримують терапію діуретиками.

Для лікування рекомендована доза Акласти становить 5 мг (1 флакон - 100 мл розчину) в / в 1 раз на рік. Якщо надходження в організм кальцію і вітаміну D з їжею недостатньо, пацієнткам з остеопорозом слід додатково призначити препарати кальцію і вітаміну D.

Лікування різних видів остеопорозу, кісткової хвороби Педжета і профілактика нових переломів у чоловіків і жінок з переломами проксимального відділу стегнової кістки. При в / в введенні 5 мг препарату Акласта 1 раз в рік для лікування постменопаузного остеопорозу у жінок, остеопорозу у чоловіків, для профілактики нових переломів у чоловіків і жінок з переломами проксимального відділу стегнової кістки, для профілактики і лікування остеопорозу, спричиненого застосуванням глюкокортикоїдів і для лікування кісткової хвороби Педжета більшість небажаних явищ (НЯ) були незначними і помірними. Після в / в введення препарату Акласта у даних хворих найбільш часто спостерігалися такі НЯ: тривалістю зазвичай не більше 3 днів ( «постдозние» симптоми) - лихоманка (18,1%), міалгії (9,4%), грипоподібний синдром (7, 8%), артралгії (6,8%), головний біль (6,5%). Більшість вищезгаданих НЯ, що відзначалися протягом 3 днів після введення препарату, були незначними і помірними. При повторному введенні препарату вираженість даних НЯ значно зменшувалася. Нижче представлені НЯ, можливо пов'язані (на думку лікарів) із застосуванням препарату для лікування різних видів остеопорозу, кісткової хвороби Педжета і для профілактики нових переломів у чоловіків і жінок з переломами проксимального відділу стегнової кістки.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; іноді - загальмованість *, парестезія, сонливість, тремор, непритомність.

З боку органів чуття: іноді - кон'юнктивіт, біль в очах, вертиго; рідко - увеїт *, епісклерит, ірит.

З боку дихальної системи: іноді - задишка *, кашель.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея; іноді - анорексія *, зниження апетиту, диспепсія *, біль в животі *, сухість у роті, езофагіт *, гастроезофагеальний рефлюкс, біль у верхніх відділах живота, запори.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: іноді - висип, гіпергідроз *, свербіж, еритема.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто - артралгія *, міалгії *; болю в кістках, біль у спині і кінцівках; іноді - біль в області шиї, набряк в області суглобів *, м'язові спазми, біль в області плечового пояса, біль в області грудної клітини * м'язово-скелетного походження, слабкість в м'язах, скутість в м'язах * і суглобах *, артрити, м'язово-скелетні болю.

З боку сечовидільної системи: іноді - підвищення рівня креатиніну крові, поллакиурия, протеїнурія.

З боку системи кровотворення: іноді - анемія.

З боку серцево-судинної системи: іноді - підвищення артеріального тиску, раптове почервоніння обличчя.

Інфекції та інвазії: іноді - грип, назофарингіт.

З боку організму в цілому: дуже часто - підвищення температури; часто - грипоподібний синдром, озноб, підвищена стомлюваність *, астенія, біль *, загальне нездужання; нечасто - периферичні набряки, відчуття спраги *, підвищена збудливість *, біль в грудях (не пов'язана із захворюваннями серця).

* Примітка: в окремих дослідженнях частота даних НЯ збільшувалася в такий спосіб: дуже часто - міалгії, артралгії, підвищена стомлюваність, біль; часто - загальмованість, задишка, диспепсія, езофагіт, біль в животі, гіпергідроз, скутість в м'язах, набряк в області суглобів, біль в області грудної клітини м'язово-скелетного походження, скутість в суглобах, анорексія, відчуття спраги, підвищена збудливість; нечасто - увеїт.

В ході окремих досліджень були зареєстровані наступні НЯ, частота розвитку яких в групі препарату Акласта була нижче, ніж у хворих, які не отримували препарат: почервоніння очей, підвищення вмісту С-реактивного білка, гіпокальціємія, смакові порушення, зубний біль, гастрит, відчуття сильного серцебиття , реакції в місці введення препарату.

При застосуванні препарату Акласта у пацієнток з постменопаузного остеопорозом загальна частота розвитку фібриляції передсердь на тлі терапії препаратом Акласта становила 2,5% (96 осіб з 3862) в порівнянні з 1,9% (75 з 3852 хворих) у хворих, які не отримували лікування препаратом (група плацебо). У 1,3% хворих (51 пацієнтка з 3862), які отримували препарат Акласта, і у 0,6% (22 людини з 3852) в групі плацебо дане небажане явище було розцінено як серйозне. Причина підвищення частоти фібриляції передсердь на тлі терапії препаратом Акласта в даному дослідженні не встановлена. Підвищення частоти фібриляції передсердь у порівнянні з плацебо, відзначене в даному дослідженні, не було виявлено в інших клінічних дослідженнях золедронової кислоти.

Профілактика постменопаузного остеопорозу

При застосуванні препарату Акласта для профілактики постменопаузного остеопорозу (ПМО) загальний профіль безпеки препарату був порівнянний з таким при лікуванні ПМО, за винятком НЯ, що виникали протягом 3 днів після інфузії: біль, лихоманка, озноб, біль у м'язах, нудота, головний біль, підвищена стомлюваність , артралгія, частота яких була вищою у жінок, які отримували препарат для профілактики ПМО. Більшість цих НЯ були легкого або середнього ступеня вираженості і проходили протягом 3 днів після прояву. При повторному введенні препарату вираженість даних НЯ значно зменшувалася.

Нижче представлені НЯ, можливо пов'язані з застосуванням препарату для профілактики ПМО (на думку лікарів):

1) НЯ, що відзначалися більш ніж 1 раз при введенні препарату Акласта для профілактики ПМО і не зареєстровані при застосуванні препарату для лікування різних видів остеопорозу, кісткової хвороби Педжета і для профілактика нових переломів у чоловіків і жінок з переломами проксимального відділу стегнової кістки;

2) НЯ, частота яких була вищою у жінок, які отримували препарат для профілактики ПМО (в порівнянні з іншими категоріями хворих).

Психічні порушення: іноді - тривога.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - тремор, загальмованість; нечасто - знижена чутливість, порушення смаку.

З боку органу зору: часто - кон'юнктивіт, біль в очах, ірит; нечасто - нечітке зір.

З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - анорексія, біль в животі, біль у верхніх відділах живота, запор.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - підвищене потовиділення в нічний час.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: дуже часто - міалгія; часто - кістково-м'язові болі, спазм м'язів, біль в області грудної клітини м'язово-скелетного походження, біль в області щелепи, біль в області шиї; нечасто - біль у боці.

З боку організму в цілому і реакції в місці введення препарату: дуже часто - біль, озноб; часто - периферичні набряки, реакції в місці введення препарату, некардіальной біль в області грудної клітини.

Зміна результатів лабораторних досліджень

У пацієнток з постменопаузного остеопорозом на тлі застосування препарату Акласта в 0,2% випадків відзначалося зниження концентрації кальцію (менше 1,87 ммоль / л) в сироватці крові, клінічних ознак гіпокальціємії при цьому не спостерігалося.

При застосуванні препарату у хворих з переломами стегнової кістки, при остеопорозі у чоловіків і остеопорозі, викликаному прийомом ГКС, не відзначалося зниження концентрації кальцію в плазмі крові менше 1,87 ммоль / л.

При застосуванні препарату у хворих для профілактики постменопаузного остеопорозу не відзначалося зниження концентрації кальцію в плазмі крові менше 1,87 ммоль / л. У пацієнтів з хворобою Педжета приблизно в 1% випадків виявлялася минуща гіпокальціємія, що супроводжувалася клінічними проявами.

Порушення функцій нирок. При в / в введенні бісфосфонатів, включаючи Золедронова кислоту, відзначалися випадки порушення функції нирок, що проявлялися підвищенням концентрації креатиніну крові і в рідкісних випадках - гострою нирковою недостатністю. Порушення функції нирок на фоні застосування золедронової кислоти спостерігалося у хворих з наявністю або ниркової патології в анамнезі, або додаткових факторів ризику (наприклад онкологічних захворювань, що вимагають проведення хіміотерапії, застосування нефротоксичних препаратів, діуретиків або важкоїдегідратації). Більшість таких пацієнтів отримували терапію золедронової кислотою в дозі 4 мг кожні 3-4 тижні, однак в ряді випадків порушення функції нирок відзначалося після одноразового застосування золедронової кислоти. При терапії препаратом Акласта протягом 3 років у хворих постменопаузного остеопорозом частота підвищення вмісту креатиніну в плазмі крові і розвитку ниркової недостатності не відрізнялася від такої при застосуванні плацебо. У пацієнток, які отримували препарат Акласта, дещо частіше спостерігалося минуще підвищення концентрації креатиніну крові протягом 10 днів після інфузії в порівнянні з плацебо (1,8 і 0,8% відповідно).

При застосуванні препарату Акласта протягом 2 років у чоловіків з остеопорозом частота зміни кліренсу креатиніну і розвитку порушень функції нирок була подібна до такої в групі алендронової кислоти.

У хворих з остеопорозом, викликаним застосуванням ГКС, на тлі терапії препаратом Акласта частота зміни кліренсу креатиніну і розвитку порушень функції нирок була подібна до такої в групі ризедронату.

Реакції в місці введення препарату. При застосуванні препарату Акласта у пацієнток з постменопаузного остеопорозом в 0,7% випадків відзначалися почервоніння, набряклість і / або біль у місці введення.

У хворих з переломами стегнової кістки частота розвитку реакцій в місці введення препарату була порівнянною з такою в групі плацебо. При лікуванні остеопорозу у чоловіків частота розвитку реакцій в місці введення препарату Акласта становила 2,6% (у порівнянні з 1,4% в групі алендронової кислоти). У хворих з остеопорозом, викликаним застосуванням ГКС, не відзначалося реакцій у місці введення препарату. При застосуванні препарату для профілактики постменопаузного остеопорозу частота розвитку реакцій в місці введення препарату Акласта становила 1,1% (у порівнянні з 2,0% в групі плацебо).

Остеонекроз щелепи. Випадки розвитку остеонекрозу (найбільш часто - щелепи) мали місце в основному у онкологічних пацієнтів, які отримують лікування бісфосфонатами, після екстракції зуба чи інших стоматологічних маніпуляцій. У більшості хворих були симптоми місцевого інфекційно-запального процесу, включаючи остеомієліт. У клінічних дослідженнях у хворих з остеопорозом випадок остеонекрозу щелепи мав місце у 1 пацієнтки, яка приймала препарат Акласта, і у 2 хворих, які приймали плацебо. У всіх трьох випадках зазначалося дозвіл процесу. При застосуванні препарату Акласта у хворих з переломами стегнової кістки, при остеопорозі у чоловіків і остеопорозі, викликаному прийомом ГКС, а також при застосуванні препарату для профілактики постменопаузного остеопорозу не відзначалося випадків розвитку остеонекрозу щелепи.

Окремі повідомлення про небажані явища

На тлі терапії препаратом Акласта в клінічній практиці відзначалися наступні НЯ без вказівок на причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату (частота НЯ не встановлена): реакції гіперчутливості, включаючи в рідкісних випадках бронхообструкцію, кропив'янку, ангіоневротичний набряк і окремі повідомлення про розвиток анафілактичних реакцій, в т.ч. анафілактичного шоку. У рідкісних випадках при застосуванні препарату Акласта в клінічній практиці у пацієнтів відзначалися порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність, що вимагає проведення гемодіалізу, особливо у хворих з наявністю або ниркової патології в анамнезі, або додаткових факторів ризику (наприклад при супутньої терапії нефротоксичними препаратами, діуретиками або при важкій дегідратації).

У дуже рідкісних випадках повідомлялося про розвиток наступних НЯ: дегідратація внаслідок лихоманки, блювоти і діареї, що виникають після введення препарату; виражене зниження артеріального тиску у пацієнтів з факторами ризику, остеонекроз щелепи, склерит і запалення в області очниці.

Спеціальних досліджень з вивчення взаємодії золедронової кислоти з іншими лікарськими препаратами не проводилося. Золедроновая кислота не піддається системному метаболізму і не впливає на ізоферменти цитохрому P450 людини in vitro.
Золедроновая кислота характеризується невисоким ступенем зв'язування з білками плазми (43-55%); взаємодія, обумовлене витісненням лікарських речовин з високим ступенем зв'язування з білками з місць зв'язування, малоймовірно.
Золедроновая кислота виводиться нирками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Акласта с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).
У пациентов с нарушениями функции почек при применении препарата Акласта вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системного действия данных лекарственных средств.
Фармацевтична взаємодія
Раствор препарата Акласта несовместим с растворами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы (например, в одной системе для в/в капельного введения).

В настоящее время существует ограниченные клинические данные о случаях передозировки препарата.
Пациенты, получившие препарат в дозе, которая превосходит рекомендуемую, должны находиться под наблюдением врача.

Симптомы: при острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, гипокальциемию, гипофосфатемию, гипомагниемию.
Лечение: в случае передозировки препарата, сопровождающейся клинической симптоматикой (онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы), показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты. При невозможности в/в введения препаратов кальция возможен их пероральный прием.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. После вскрытия флакона раствор стабилен при температуре 2°-8°С в течение 24 ч.

3 роки.

золедронова кислота

Акласта раствор для инфузий 5 мг/100 мл флакон 100 мл производит Новартис, страна производства Швейцария. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Зомета конц. для пригот.р-ра для инфузий 4 мг/5 мл флакон 1шт. упак., Резорба лиоф. для р-ра для инфузий 4 мг+вода д/инъекц. 5 мл уп., Резокластин концентрат для приготовления р-ра для инфузий флакон 4 мг/5 мл, Резокластин концентрат для приготовления р-ра для инфузий флакон 4 мг/5 мл, Резокластин концентрат для пригот.р-ра для инфузий флакон 5 мг/6,25 мл.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Акласта раствор для инфузий 5 мг/100 мл флакон 100 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!