Лекарства и БАДы
Ксизал - противоаллергическое средство. Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозав ...
Кестин - блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия, противоаллергический препарат. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После прие
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Фексофенадин гидрохлорид является блокатором H1-гистаминовых рецепторов, практически лишенным седативного действия. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Антигистаминный эффект лекарственного средства проявляется через 1 час после приема, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 24 часов. После 28 дней приема не наблюдается развития толерантности. При пероральном приеме доз от 10 мг до 130 мг существует линейная зависимость «доза-эффект». Для 24-часовой эффективности лекарственного средства (при аллергическом рините) достаточна доза 120 мг. В дозе до 240 мг препарат не вызывает изменений интервала QT. Фармакокинетика Фексофенадина гидрохлорид после перорального приема быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 1–3 ч. Среднее значение максимальной концентрации (Сmax) после приема дозы 120 мг — 289 нг/мл, а после приема дозы 180 мг — приблизительно 494 нг/мл. Связь с белками плазмы — 60–70 % (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Фексофенадин подвергается частичному (5 % от дозы) метаболизму. Выведение двухфазное. Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема — от 11 до 15 часов. У пациентов с умеренной (клиренс креатинина 41–80 мл/мин) и тяжелой (11–40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72 % соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 31 %. Фармакокинетика при однократном и многократном применении фексофенадина (до 120 мг дважды в день) носит линейный характер. Выводится преимущественно (80 %) с желчью, до 10 % от принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.
Фармакологическое действие Фармакодинамика Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина, принадлежит к классу антигистаминных препаратов производных пиперазина. Действие цетиризина и его противоаллергические эффекты основаны на избирательной блокаде периферических гистаминовых H1-рецепторов. При помощи этого механизма цетиризин подавляет ранние аллергические реакции, опосредованные гистамином, снижает миграцию клеток воспаления и высвобождение медиаторов, связанных с поздними аллергическими реакциями. Цетиризин имеет лишь незначительные антихолинергические и антисеротонинергические эффекты.
Фармакологическое действие Превалин Кидс доказанно уменьшает симптомы аллергического ринита за счет блокирования аллергенов, вызывающих аллергическую реакцию. Назальный спрей Превалин Кидс работает непосредственно в месте начала аллергической реакции: на слизистой оболочке носа. В Превалине Кидс использована особая технология — комбинация масел и эмульгаторов, которые обеспечивают уникальное свойство преобразования геля в жидкость, облегчающее применение препарата. При попадании на слизистую оболочку носа Превалин Кидс возвращается в свое исходное состояние геля, который образует защитный барьер, непроницаемый для аллергенов. Большинство аллергенов попадают в организм с воздухом через нос, поэтому Превалин Кидс — идеальная защита от аллергического ринита и сенной лихорадки.
Блокатор гистаминовых H1 -рецепторов, производное фталазинона. Аллергодил оказывает сильное и длительное противоаллергическое действие. Ингибирует синтез или высвобождение медиаторов, участвующих на ранних и поздни
Фармакологическое действие Нефторированный синтетический ГКС для наружного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное и антипролиферативное действие. При нанесении на поверхность кожи в очаге воспаления быстро и эффективно уменьшает выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).
Фармакологическое действие Ксизал - противоаллергическое средство. Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакологическое действие Фенкарол - противоаллергическое, антигистаминное. Блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Активирует диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин, и уменьшает содержание гистамина в тканях. Ослабляет гипотензивное действие гистамина, влияние на проницаемость сосудов и спазмогенный эффект в отношении гладких мышц бронхов и кишечника. Обладает незначительной м-холиноблокирующей активностью. Не оказывает выраженного угнетающего влияния на ЦНС.
Фармакологическое действие Кларитин - антигистаминный препарат, блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. Характеризуется селективным антагонизмом по отношению к периферическим рецепторам указанного типа. При проведении кожных проб на гистамин после приема одной (10 мг) или нескольких доз Кларитина антигистаминный эффект проявлялся через 1-3 ч, достигал максимума в период от 8 до 12 ч от начала действия и длился более 24 ч. При приеме Кларитина в течение 28 дней не отмечалось развития устойчивости к действию препарата. При проведении клинического исследования, в котором Кларитин применяли в течение 90 дней в дозе, превышающей терапевтическую в 4 раза, клинически значимого удлинения интервала QT на ЭКГ не обнаружено.
Фармакологическое действие Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата Рупафин. Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-? (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов. Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.
Кетотифен оказывает антигистаминное действие.
Фармакологическое действие Избирательный блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов из группы производных пиперазина. Является основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина . По сравнению с гидроксизином он менее липофилен, хуже проникает в ЦНС и в меньшей степени вызывает седативный эффект. По сравнению с другими антигистаминными средствами цетиризин имеет более полярные (менее липофильные) группы, присоединенные к боковой цепи этиламина, что снижает его поступление в ЦНС, повышает избирательность по отношению к гистаминовым Н 1 -рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью. Препарат угнетает миграцию эозинофилов и ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов. В значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, препарат угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата (в т.ч. нейтрофилы). Парлазин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Действие препарата начинается через 20 мин после приема, максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия - 24 ч. Фармококинетика Всасывание После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 93%. Кажущийся V d цетиризина - 0.5-0.8 л/кг, что существенно меньше, чем у других избирательных блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов. Проникает через Гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах и практически не взаимодействует с центральными гистаминовыми Н 1 -рецепторами. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Обнаружен один неактивный метаболит, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи (выявлен в плазме крови, кале). Выведение T 1/2 составляет 7.4-9 ч. При применении препарата в дозе 10 мг около 60% цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% выводится в последующие 4 дня; 10% - выводится с калом в течение 5 дней. О-алкилированный метаболит выводится с калом, предполагается также выведение с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей конечный T 1/2 составляет 6.2 ч (на 33% меньше, чем у взрослых). У детей в возрасте до 4 лет T 1/2 - 4.9 ч. У пожилых людей и у больных с хроническими заболеваниями печени T 1/2 увеличивается на 50%. T 1/2 может увеличиваться и при почечной недостаточности. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести T 1/2 составляет 19-21 ч. Почечный клиренс при нормальной функции почек составляет 40 мл/мин, при почечной недостаточности легкой степени - 7 мл/мин, при почечной недостаточности средней степени тяжести - 1.5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих факторов не установлено, у таких пациентов следует проводить коррекцию дозы препарата. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.
Санорин Аналергин - комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике. Оказывает противоаллергическое и сосудосуживающее действие. Нафазолин - альфа2-адреномиметик, оказывает быстрое, в