Сандживани

Фармакологическое действие Фармакодинамика Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных аэробов, таких как Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактактамазу), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics, других штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae, других бета-гемолитических Streptococcus spp. (групп С, G и F), Streptococcus bovis (группы D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов, таких, как Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitides, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробов, таких, как Prevotella spp. (в том числе Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides melaninogenicus и других, относящихся к Bacteroides микроорганизмов ротовой полости). Резистентность. К цефепиму устойчивы Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, стафилококки, резистентные к метициллину, пневмококки, резистентные к пенициллину, некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia, большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis. Фармакокинетика Биодоступность цефепима - 100%. В таблице представлены средние концентрации в плазме крови у взрослых через разное время после однократной 30-минутной инфузии 1,0 г цефепима, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Параметры После внутривенного введения 1,0г  Средняя концентрация вплазме крови (время в часах после введения) 78,7 мкг/мл (0,5 ч) 44,5 мкг/мл (1 ч) 24,3 мкг/мл (2 ч) 10,5 мкг/мл (4 ч) 2,4 мкг/мл (8 ч) 0,6 мкг/мл (12 ч) Сmах 81,7 мкг/мл AUC 148,5 мкг/мл/ч Цефепим всасывается полностью после внутримышечного введения. В таблице представлены средние концентрации в плазме крови в разное время после однократного внутримышечного введения 1,0 г, Сmах, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) и AUC. Параметры После внутривенного введения 1,0г  Средняя концентрация вплазме крови (время в часах после введения) 14,8 мкг/мл (0,5 ч) 25,9 мкг/мл (1 ч) 26,3 мкг/мл (2 ч) 16,0 мкг/мл (4 ч) 4,5 мкг/мл (8 ч) 1,4 мкг/мл (12 ч) Сmах 29,5 мкг/мл TСmах 1,6 ч AUC 137,0 мкг/мл/ч Средний объем распределения равен 0,25 л/кг; у детей от 2 мес. до 16 лет - 0,33 л/кг. С белками плазмы крови связывается около 20% введенной дозы. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистой оболочке бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Период полувыведения составляет 2 ч; при гемодиализе - 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 ч. Примерно 15% дозы метаболизируется в печени и почках, и примерно 85% выводится с мочой в неизменном виде.