Все товары
Фармакологическое действие Код АТХ: A03A D02 Фармакологические свойства: Фармакодинамика Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Фармакокинетика Абсорбция: После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут. Распределение In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами. Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Выведение У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов. В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Фармакологическое действие ДЕТРИМАКС® ВИТАМИН Д3 содержит витамин D3 (холекальциферол) – жизненно важный жирорастворимый витамин, необходимый для обеспечения деятельности практически всех органов и систем человеческого организма. Витамин D играет важную роль в: КОСТНОЙ СИСТЕМЕ. Участвует в регуляции фосфорно-кальциевого обмена: помогает всасываться кальцию в кишечнике, поддерживает необходимые уровни кальция и фосфора в крови, активизирует костный метаболизм. Способствует обеспечению прочности костей и зубов, снижению риска развития рахита, остеомаляции. МЫШЕЧНОЙ СИСТЕМЕ. Способствует поддержанию силы мышц и нервно-мышечной проводимости3, благодаря чему снижает риск падений и переломов. ИММУННОЙ СИСТЕМЕ. Способствует активации здоровой иммунной функции, положительно влияя как на врожденный, так и приобретенный иммунитет. Запускает синтез в организме собственных антимикробных пептидов: каталицидина и дефензина. Способствует снижению риска развития простудных заболеваний. Оказывает регулирующее влияние на рост, развитие и обновление клеток. Недостаток витамина D в организме приводит к ослаблению иммунной защиты организма. РЕГУЛЯЦИИ ЭНЕРГЕТИЧЕСКОГО ПОТЕНЦИАЛА КЛЕТОК. Способствует снятию усталости и повышению тонуса организма, регулируя собственный энергетический потенциал клеток. В результате влияния витамина D в митохондриях клеток повышается выработка АТФ (аденозинтрифосфата), являющегося собственным универсальным источником энергии для всех биохимических процессов, протекающих в организме. НЕРВНОЙ СИСТЕМЕ. Положительно влияет на деятельность нервной системы, включая психо-эмоциональную сферу и когнитивные функции: настроение, память, внимание, работоспособность, общий тонус организма, поскольку участвует в производстве нейромедиаторов, биологически активных веществ, посредством которых осуществляется передача нервных импульсов между нервными клетками. Он необходим для превращения триптофана (аминокислоты, поступающей в организм с пищей) в серотонин – нейромедиатор, имеющий огромное значение для нормальной когнитивной функции и психо-эмоционального состояния человека. Способствует улучшению настроения. Витамин D способен оказывать позитивное действие на болевую чувствительность за счет позитивного влияния на синтез нейромедиаторов: серотонина, допамина. БРОНХО-ЛЕГОЧНОЙ СИСТЕМЕ. Способствует предотвращению изменений гладких мышц воздухоносных путей, регулирует сокращение мышц дыхательных путей и воспалительный ответ, что способствует нормальной функции легких. РЕПРОДУКТИВНОЙ ФУНКЦИИ. Стимулирует синтез женских и мужских половых гормонов: эстрогенов, прогестерона, тестостерона. Оказывает положительное влияние на репродуктивную функцию, как у женщин, так и у мужчин. У пар, планирующих беременность или испытывающих трудности при зачатии ребенка. У женщин с достаточным уровнем витамина D3 оплодотворение яйцеклеток происходит чаще. Отсутствие дефицита витамина D3 позволяет улучшить результаты ЭКО. Вероятнее всего, этот эффект обусловлен влиянием витамина D3 на эндометрий. Помимо этого, D3 играет существенную роль в коррекции ожирения и течения метаболического синдрома. Исследования позволили установить, что прием матерью витамина D3 сопровождается более низким риском развития обструктивных заболеваний легких у детей. ЭНДОКРИННОЙ СИСТЕМЕ. Витамин D влияет на метаболизм глюкозы и инсулина, а дефицит витамина D является фактором риска для развития инсулинорезистентности, нарушения толерантности к глюкозе. Витамин D может стимулировать секрецию бета-клетками поджелудочной железы инсулина, а также опосредованно активирует кальций-зависимую эндопептидазу бета-клеток, которая преобразует проинсулин в активный инсулин. Витамин D может влиять на чувствительность тканей к инсулину либо непосредственно, стимулируя экспрессию рецепторов инсулина в клетках. Витамин D позитивно влияет на липидный обмен, способствуя снижению в крови уровня общего холестерина, триглицеридов и липидов низкой плотности. СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЕ. Витамин D играет протективную роль в поддержании функции сердечно-сосудистой системы. Позитивно влияет на внутренний слой и мышечную стенку сосудов, а также на процессы свертывания крови. Витамин D способствует: 1. Поддержанию здоровой иммунной функции. 2. Укреплению костно-мышечной системы. 3. Повышению энергетического потенциала организма. 4. Поддержанию нормальной деятельности нервной системы. 5. Поддержанию нормальной репродуктивной функции, как у женщин, так и у мужчин.
