Все товары
Фармакологическое действие Немозол - противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан с ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis. Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищей повышает абсорбцию и величину Cmax в плазме крови в 5 раз. Метаболизм и выведение Албендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы – 70%. Албендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях Выведение албендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, Cmaxалбендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, T1/2удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Фармакологическое действие Миртазапин является антагонистом пресинаптических ?2-адренорецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер - блокируя ?2-адрено- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, aR(-) энантиомер - блокируя серотониновые 5-НТ3-рецепторы. Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам. Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах - практически не оказывает м-холинблокирующего действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. Фармакокинетика. После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая Cmax в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний T1/2 составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 ч). Более короткий T1/2 наблюдается у молодых людей. Равновесная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP1A2) участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен. Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Фармакологическое действие Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией Альцгеймера болезнь, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.
Фармакологическое действие Тербинафин - противогрибковое средство. Обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе: дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum; дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Механизм действия связан со специфическим подавлением раннего этапа биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Фармакокинетика При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа. Хотя биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, но не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы препарата. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови. При местном применении спрея или крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное воздействие препарата минимально.
Фармакологическое действие Но-шпа - спазмолитик миотропного действия. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, умеренно расширяет кровеносные сосуды. По выраженности и продолжительности спазмолитического действия превосходит папаверин. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему и ЦНС. В связи с тем, что Но-шпа действует непосредственно на гладкую мускулатуру, она может быть использована в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы).
Фармакологическое действие Компоненты комплекса Спермстронг способствуют:- Улучшению качественных показателей спермы: повышают концентрацию, подвижность, количество и оплодотворяющую способность сперматозоидов.- Стимулированию сперматогенеза и кровообращения в половых органах.- Повышению эффективности лечения нарушений репродуктивной функции (бесплодия) у мужчин, обусловленных снижением качества спермы (недостаточной концентрацией сперматозоидов, уменьшением подвижности сперматозоидов и их абсолютного количества).- Повышению сексуальной и репродуктивной функций.- Улучшению общего самочувствия, повышению либидо, уменьшению утомляемости и раздражительности, повышению умственной и физической работоспособности, памяти, уменьшению потоотделения.- Нормализации обмена веществ и укреплению иммунитета. L-аргинин стимулирует сперматогенез и кровенаполнение половых органов. Благотворно влияет на здоровье предстательной железы, увеличивает производство спермы и усиливает приток крови к половым органам, создавая условия для более стабильной и продолжительной эрекции. Семенная жидкость на 80% состоит из этого белкового строительного материала, и дефицит его может привести к бесплодию. L-карнитин - это природное витаминоподобное вещество, которое принимает участие в процессах созревания сперматозоидов и напрямую влияет на мужские репродуктивные возможности. Исследуя причины мужского бесплодия, ученые многих стран пришли к выводу, что одним из основных веществ, влияющих на качество спермы (количество и подвижность сперматозоидов), является L-карнитин. Он обеспечивает созревание и увеличивает подвижность половых клеток, стабилизирует мембраны сперматозоидов, улучшает показатели качества спермы - повышает концентрацию, подвижность, количество и оплодотворяющую способность сперматозоидов. Так как созревание сперматозоидов длится 74 дня, то очень важно в течение всего этого времени не прерывать поступление в организм L-карнитина и других значимых для этого процесса веществ. Экстракт корня астрагала повышает подвижность сперматозоидов, укрепляет иммунную систему, нормализует обмен веществ, артериальное давление и уровень сахара в крови, улучшает общее самочувствие, повышает либидо, умственную и физическую работоспособность, память . «Селексен» способен накапливаться в организме и отдавать селен только в тех случаях, когда у организма имеется чрезвычайная потребность в нем. Дефицит селена может привести к уменьшению продукции спермы, что приводит к стерильности у мужчин. Селен - имеет антиоксидантные свойства, которые помогают защитить организм человека от появления свободных радикалов, что влечет за собой повреждение мембран клеток и генетического материала. Селен также необходим для увеличения количества вырабатываемых сперматозоидов и для выделения тестостерона. В комплексе с витамином Е действие селена интенсифицируется. Цинк Важный компонент в построении генетического материала. Дефицит цинка вызывает изменения хромосом, приводя к бесплодию. Цинк необходим для продукции половых гормонов. Этот микроэлемент содержится в сперме мужчины, причем в самых высоких концентрациях, более того, он и определяет качество сперматозоидов. Марганец оказывает значительное влияние на жизнедеятельность организма, участвует в синтезе половых гормонов, влияет на функцию половых желез. Витамин В5 необходим для нормальной работы репродуктивных органов, поддерживает продукцию половых гормонов. Участвует в правильном усвоении и метаболизме карнитина. Витамин В6 способствует подавлению выработки гормона пролактина, ответственного за увеличение объема предстательной железы, развитие доброкачественной гиперплазии и нарушение репродуктивных функций. Витамин В 6 необходим для синтеза ДНК и РНК. Участвует в правильном усвоении и метаболизме карнитина. Витамин Е имеет мощные антиоксидантные свойства, которые помогают улучшить качество спермы, за счет стабилизации синтеза гормонов. Известен как половой гормон, который обеспечивает кислородом половые органы, само его название ( токоферол ) означает «несущий потомство». Участвует в правильном усвоении и метаболизме карнитина. Витамин С непосредственно влияет на выработку спермы и повышает подвижность сперматозоидов, помогает предотвратить «склеивание» сперматозоидов, поэтому способствует увеличению ее осеменяющей способности. Участвует в правильном усвоении и метаболизме карнитина.
Фармакологическое действие Тримедат - нормализующее моторику кишечника, нормализующее функции органов ЖКТ. Фармакодинамика Тримебутин, действуя на энкефалинергическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Обладая сродством к рецепторам возбуждения и подавления, оказывает стимулирующее действие при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры кишечника и спазмолитическое — при гиперкинетических. Препарат действует на всем протяжении ЖКТ, снижает тонус сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника, а также способствует ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители. Тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики. Фармакокинетика После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. Tmax в плазме крови — 1–2 ч. Биодоступность составляет 4–6%. Vd — 88 л. Степень связывания с белками плазмы низкая — около 5%. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер. Метаболизм и выведение. Тримебутин биотрансформируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (примерно 70% в течение первых 24 ч). T1/2 — около 12 ч.
Фармакологическое действие Гель Клиндовит 1% - антибиотик из группы линкозамидов. - Активен в отношении: - Всех штаммов Propionibacterium acnes. МПК - 0.4 мкг/мл. Ингибирует синтез белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицами рибосом. Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. После нанесения на кожу количество свободных жирных кислот на поверхности кожи уменьшается примерно с 14% до 2%.
Фармакологическое действие Фармакодинамика Финастерид – 4-азастероидное соединение, селективно и конкурентно ингибирующее 5?-редуктазу. Этот никотинамидадениндинуклеотид фосфат (НАДФ)-зависимый фермент превращает тестостерон в дигидротестостерон. Препарат специфически ингибирует изоэнзим 5?-редуктазы 2 типа, что приводит к значительному снижению уровня дигидротестостерона в предстательной железе (>90%) и в системе кровообращения (от 60% до 80%). Финастерид повышает уровень тестостерона предстательной железы (приблизительно на 85%) у пациентов с ДГПЖ, это не влияет на рост и морфологию предстательной железы. Препарат не имеет выраженного сродства к рецепторам андрогена. Финастерид значительно снижает уровень ПСА плазмы на 41 %- 71% у пациентов с симптомами ДГПЖ. Тем не менее, на соотношение значений несвязанного и общего уровня ПСА препарат не влияет. Размер предстательной железы уменьшается под воздействием финастерида вследствие атрофии и апоптоза. Обусловленные действием препарата гистологические изменения наблюдались спустя 6 месяцев от начала лечения. Железистые элементы тканей предстательной железы наиболее чувствительны к финастериду. Препарат снижает тонус детрузора у пациентов с задержкой мочи, вызванной ДГПЖ. Фармакокинетика Финастерид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем всасывания. Средняя биодоступность финастерида составляет 63% (в пределах 34 – 71%), основана на отношении площади под кривой к внутривенной контрольной дозе. Максимальное значение концентрации финастерида в плазме 37 нг/мл (27 – 49%) и достигается в течение 1 – 2 часов после введения. Препарат накапливается в организме при повторных многократных введениях. Установление равновесной концентрации происходит после 17 дней, точное время не известно. Приблизительно 90% финастерида циркулирует в связанном с белками плазмы состоянии. Объем распределения финастерида высокий (76 л в стабильном состоянии); препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и небольшое количество обнаружено в сперме. Препарат может всасываться через кожу при контакте с измельченными таблетками. Финастерид метаболизируется преимущественно печенью с образованием неактивных метаболитов. Плазменный клиренс финастерида 165 мл/мин (70 -279мл/мин) и период полувыведения 6 часов. Около 39% (32 – 46%) принимаемой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и 57 (51 - 64%) через кишечник. Фармакокинетика препарата в целом не изменяется при увеличении срока почечной недостаточности. Фармакокинетика препарата в условиях недостаточности функции печени не изучена.
Фармакологическое действие Комбинированный препарат, действие которого определяется эффектами входящих в его состав витаминов и коферментов, а также их синергичным действием. Кокарбоксилаза (кофермент) катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование ?-кетокислот, участвует в процессах углеводного обмена. Через участие в пентозном цикле опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков, липидов. Способствует коррекции метаболического ацидоза и клеточной гипоксии, а также других нарушений обмена веществ (недостаточность функции печени, почек, ССС, хронические интоксикации). Рибофлавин (витамин В2) в качестве кофермента флавинпротеинов участвует в регулировании окислительно-восстановительных реакций (процессах углеводного, белкового и жирового обмена). Играет важную роль в синтезе гемоглобина, поддержании нормальной зрительной функции глаза и состояния слизистых оболочек и кожи. Тиоктовая кислота участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и ?-кетокислот, в регулировании липидного и углеводного обмена, играет важную роль в процессе образования энергии в организме. Тиоктовая кислота обладает гепатопротекторным действием, улучшает дезинтоксикационную функцию печени, защищает от воздействия экзо- и эндотоксинов. Корилип-Нео улучшает тканевой обмен при различных физиологических и патологических состояниях, нуждающихся в коррекции кофакторами и субстратами.
Фармакологическое действие Берголак - агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних - без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.
Фармакологическое действие Венозол - это БАД, содержащий комплекс действующих веществ, в состав которого входят диосмин, гесперидин, дигидрокверцетин, экстракт листа лесного орешника, экстракт плодов конского каштана, кальция карбонат. Такой многокомпонентный состав позволяет оказывать многофакторное лечебное воздействие на все звенья сосудистой венозной патологии и патологии лимфатической системы. Препарат вызывает повышение венозного тонуса, нормализацию венозного оттока и микроциркуляции в нижних конечностях, нормализацию лимфатического дренажа. При его приеме исчезают боли, тяжесть, отеки и ночные судороги в нижних конечностях, нормализуется цвет кожи в области нижних конечностей, заживают трофические язвы в области голеней и стоп, уменьшаются размеры варикозных узлов, исчезают сосудистые «звездочки» и «сеточки». Диосмин — флавоноидное соединение, близкое к гесперидину. Обладает ангиопротекторной активностью, улучшает микроциркуляцию, лимфатический отток, повышает венозный тонус, применяется при хронической венозной недостаточности нижних конечностей, обострении геморроя. Гесперидин — вещество флавоноидной структуры, близкое по структуре к рутину и кверцетину. Венотоник, ангиопротектор. Дигидрокверцетин проявляет антиоксидантное, ангиопротективное, регенерирующее, дезинтоксикационное, противоотечное действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов клеточных мембран, препятствует повреждающему действию свободных радикалов, тормозит преждевременное старение клеток и развитие различных заболеваний. Укрепляет стенки сосудов, улучшает микроциркуляцию. Экстракт листа лесного орешника улучшает венозное кровообращение в нижних конечностях, усиливает лимфатический отток. Экстракт плодов конского каштана содержит флавоноиды (близкие по природе к рутину), сапонины и другие вещества, в том числе эсцин. Уменьшает проницаемость капилляров, повышает тонус венозных сосудов, уменьшает воспалительные явления. Применяется как венотонизирующее и антитромботическое средство при венозном застое и расширении вен нижних конечностей, геморрое, язвах голени.