Ньюпро пластырь трансдермальный 0,008 мг/ 24 ч, 28 шт.

НЬЮПРО/NEUPRO

1 шт содержит

Активное вещество: ротиготин;

Вспомогательные вещества: силиконовый клей BIO-PSA Q7-4301 (триметилсилоксан, гептан (40–70% м/м), диметилциклосилоксан D6, тетра(триметокси)силан, ксилен; силиконовый клей BIO-PSA Q7-4201 (триметилсилоксан, гептан (40–70% м/м), диметилциклосилоксан D6, тетра(триметокси)силан, ксилен; повидон (К=81–97,2); натрия метабисульфит; аскорбил пальмитат; альфа-токоферол; ПЭТ-пленка (силиконизированная алюминизированная окрашенная); чернила для маркировки Bargofor 70145-1-Р (этилацетат, 2-метоксипропанол-1, этанол, 2-метоксипропанол-2, бисфенол-А-эпоксидная смола (молярная масса <700), вода, полиаминоамид-эпоксиаддукт, полипропиленовый воск, краситель красный 144, краситель желтый 95, краситель черный 7 (угольно-черный) — q.s.; полиэфирная пленка (покрытая фторполимером).

В упаковке 7 или 28 шт.

Пластырь: размером 10, 20, 30 или 40 см² (содержащий 4,5; 9,0; 13,5 и 18,0 мг ротиготина соответственно), состоит из трех слоев:

• эластичная основа от бежевого до светло-коричневого цвета квадратной формы со скругленными углами, с одной стороны полностью покрытая самоклеящейся матрицей, содержащей активное вещество, с другой стороны — маркировка торгового названия препарата и соответствующей дозировки (в мг/сут) на латинице;
• самоклеящаяся непрозрачная бесцветная матрица, содержащая активное вещество;
• прозрачная защитная пленка квадратной формы со скругленными углами, рассеченная на две части S-образной линией, закрывающая самоклеящуюся матрицу, содержащую активное вещество.

Препарат быстро всасывается через кожу и распределяется в крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в тканях мозга: концентрация в них примерно в 5 раз выше, чем в других тканях и крови.

Абсорбция.

После прикрепления пластыря ротиготин постоянно высвобождается из трансдермального пластыря и абсорбируется через кожу. Равновесная концентрация достигается через 1 - 2 дня после применения пластыря и поддерживается на стабильном уровне при однократном, ежедневном нанесении пластыря на период 24 часов. Фармакокинетический профиль ротиготина оказывает дозо-пропорциональную зависимость в интервале доз от 2 мг / день (10 см2) до 8 мг / день (40 см2).

Примерно 45% активного вещества пластыря высвобождается через кожу за 24 часа. Абсолютная биодоступность после трансдермального применения составляет около 37%.

Изменение места наложения пластыря может привести к суточным колебаниям уровня препарата в плазме крови. Различия в биодоступности ротиготина варьировались от 1% (бедро в сравнении с животом) до 41% (плечо в сравнении с бедром). Однако отсутствуют указания относительно соответствующего влияния на клинический результат.

Распределение.

In vitro связывание ротиготина с белками плазмы крови составляет приблизительно 92%, объем распределения у людей составляет примерно 82 л / кг.

Метаболизм.

Ротиготин метаболизируется, главным образом, путем N-де алкилирования, частично прямой и вторичной конъюгацией. Результаты исследования in vitro показывают, что различные CYP изоформы цитохрома способны катализироваться N-де алкилирования ротиготина. Основными метаболитами являются сульфаты и глюкуронидконьюгаты исходного вещества, а также биологически неактивные N-дезалкил-метаболиты.

Выведение.

Примерно 71% дозы ротиготину выводится с мочой, примерно 23% - с калом. Клиренс ротиготина после трансдермального применения - примерно 10 л / мин, а период его полу выведения составляет от 5 до 7 часов. Поскольку пластырь применяется трансдермально, высока вероятность того, что еда и состояние пищеварительного тракта не повлияют на эффективность препарата.

Монотерапия (без совместного применения с препаратами леводопы) ранних стадий идиопатической болезни Паркинсона или в комбинации с препаратами леводопы (по мере прогрессирования заболевания), в т.ч. на поздних стадиях, на которых терапевтический эффект леводопы становится нестабильным и возникают моторные флуктуации (феномен «истощения» однократной дозы леводопы, феномен «включения-выключения»). 

• повышенная чувствительность к ротиготину и/или другим компонентам препарата, в т.ч.сульфитам;
• проведение МРТ или кардиоверсии (см. «Особые указания»);
• детский возраст до 18 лет (нет данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: одновременный прием седативных лекарственных препаратов, бензодиазепинов, нейролептиков, антидепрессантов, алкоголя (в связи с возможным взаимным усилением эффекта); тяжелая печеночная недостаточность (в связи с возможностью снижения клиренса ротиготина).

Пластырь наносят на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи передней стенки живота, плеча или предплечья, передней или наружной поверхности бедра, боковую поверхность поясничной зоны. Необходимо избегать повторного нанесения пластыря на одно и то же место в течение 14 дней. Не следует наклеивать пластырь на покрасневшую, раздраженную или поврежденную кожу.

Применение и обработка

Каждый пластырь упаковано в саше (маленький пакет), после открытия которого необходимо сразу же использовать пластырь. Для этого необходимо:

— удалить одну половину защитного слоя и липким боком приклеить пластырь на место применения, плотно прижав его к коже;

— отогнуть пластырь и удалить вторую часть защитного слоя. Не желательно касаться липкой части пластыря. Пластырь нужно плотно прижать ладонью руки на 20-30 с, чтобы он хорошо закрепился.

В случае отлипания пластыря в течение периода, оставшегося с 24-часового интервала лечения, необходимо использовать новый пластырь.

Пластырь следует разрезать на части. 

Контролируемые исследования ротиготина у беременных не проводились. Результаты доклинических исследований не выявили признаков тератогенной активности препарата, тем не менее, определенные дозы оказывали эмбриотоксическое действие. Препарат Ньюпро^® не следует применять во время беременности.

Ротиготин снижает секрецию пролактина и уменьшает количество грудного молока. Согласно данным доклинических исследований, ротиготин и/или его метаболиты экскретируются с грудным молоком. На фоне приема препарата Ньюпро^® грудное вскармливание следует прекратить.

У женщин с сохраненной детородной функцией на фоне лечения препаратом Ньюпро^® необходимо использовать адекватную контрацепцию с целью предотвращения беременности.

Влияние ротиготина на репродуктивность исследовали у крыс, кроликов и мышей. Тератогенный эффект ротиготина не был обнаружен у всех трех видов животных, но отмечалась эмбриотоксичность у крыс и мышей в дозах, токсичных для беременных самок. Ротиготин не влиял на фертильность особей мужского пола у мышей, но отчетливо уменьшал фертильность особей женского пола у крыс и мышей в результате влияния на уровень пролактина, который играет важную роль у грызунов.

Со стороны иммунной системы: иногда - гиперчувствительность.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту, диспепсия; иногда - боль в животе, дискомфорт в желудке, анорексия, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы и психики: часто - сонливость, галлюцинации (в том числе зрительные и слуховые), тревожность, патологические сновидения, бессонница, головокружение, головная боль, дискинезия, летаргия; редко - спутанность сознания, нарушение сна, ночные кошмары, тремор, нарушение равновесия, дискинетические нарушения,потеря сознания, нарушение внимания, парестезии, ухудшение памяти, вазовагальный обморок, потеря сознания; психотические нарушения (в том числе параноидальный психоз), повышение либидо (в том числе гиперсексуальность), компульсивные нарушения (в том числе патологический влечение к азартным играм), очень редко - судороги.

Со стороны органов зрения, слуха: иногда - нарушения зрения, фотопсия, вертиго (в том числе позиционное).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия; иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, икота; иногда - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи: часто - гипергидроз, эритема, зуд иногда - сыпь (в том числе аллергические), раздражение кожи, экзантема, генерализованный зуд.

Со стороны мягких тканей и костей: иногда - отек суставов.

Со стороны репродуктивной системы: иногда - эректильная дисфункция.

Прочие: часто - реакции в месте закрепления пластыря (в том числе эритема, зуд, раздражение, жжение, дерматит, воспаление, папулы, пузырьки, боль); иногда - периферический отек, астения (в том числе утомляемость, недомогание), редко - плохое самочувствия, снижение внимания, расстройство походки. 

Симптомы: усиление основных побочных реакций, особенно тошноты, рвоты, гипотензии, непроизвольные движения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и другие признаки центральной дофаминергической стимуляции.

Лечение симптоматическое: прекращение поступления препарата в организм (снять пластырь), проведение общих поддерживающих мер для обеспечения физиологических функций. Уровень ротиготина снижается после удаления пластыря. За пациентом необходимо осуществлять постоянный контроль. Для коррекции артериального давления применяют фенилэфрин, эпинефрин и другие вазоконстрикторы. Эффективно проведение оксигенотерапии. В связи с тем, что ротиготин более чем на 90% связывается с белками, диализ неэффективен. Антидот при передозировке агонистами дофамина неизвестен. 

Исходя из того, что ротиготин является агонистом дофамина, можно предположить, что антагонисты дофамина, такие как нейролептики (например, фенотиазин, бутирофенон, тиоксантин) или метоклопрамид, могут снижать эффективность препарата. Поэтому целесообразно избегать их одновременного применения. Из-за возможных аддитивных эффектов необходимо с осторожностью назначать ротиготин пациентам, которые принимают седативные лекарственные средства или другие депрессанты центральной нервной системы (например, бензодиазепины, нейролептики, антидепрессанты). 

Избегать сочетания с алкоголем!

Отсутствуют исследования одновременного применения ротиготина с веществами - индукторами ферментной активности (например, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, зверобой продырявленный).

Одновременное применение L-допы (леводопа) и карбидопы с ротиготином не оказывает влияния на фармакокинетику ротиготина, а он, в свою очередь, не влияет на фармакокинетику L-допы и карбидопы.

Препарат не предназначен для комбинированного применения с L-допой при лечении болезни Паркинсона на ранней стадии, поэтому, что при одновременном применении он может спровоцировать дофаминергическую реакцию L-допы и так же как и при применении других агонистов дофамина, вызвать или обострить ранее существовавшую дискинезию . 

При температуре не выше 25 °C. 

2 года