Метронидазол никомед таблетки 500 мг, 20 шт.
Метронидазол (Metronidazole)
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: метронидазола 5 мг;
Во флаконах по 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метронидазола 0,25г;
По 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1, 2, 5 упаковок в картонной пачке.
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество: метронидазола 0,125 г, 0,25 г или 0,5 г;
Вспомогательные вещества: полютиленоксида 1500, полиэтиленоксида 400 достаточное количество до получения суппозитория массой 1,2 г, 2.4 г;
По 10 шт. в картонной пачке.
Метронидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатныхграмотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.
Всасывание
После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность метронидазола в форме геля вагинального в 2 раза выше биодоступности таблеток вагинальных в одноразовой дозе 500 мг. Cmax при применении вагинального геля составляет 237 нг/мл и достигается через 6-12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метронидазол проникает в большинство тканей организма, через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.
Выведение
При приеме метронидазола в лекарственной форме для системного применения 60-80% дозы выводится почками (20% этого количества - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.
Метронидазол, показания к применению
- протозойные инфекции (внекишечный амебиаз /в т.ч. абсцесс печени/, кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (жиардиаз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. менингит, абсцесс мозга/, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких);
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, абсцесс печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);
- сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- алкоголизм;
- в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли);
- профилактика послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств).
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- нарушения координации движений,
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения в высоких дозах);
- I триместр беременности;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.
При амебиазе Метронидазол назначают внутрь взрослым в течение 7 дней по 1,5 г в день в 3 приема;
детям по 30-40 мг/кг в день, также в 3 приема
При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней -взрослым по 750-1000 мг в день, детям 2-5 лет по 250 мг в день, дети 5-10 лет - по 375 мг в день, дети 10-15 лет - по 500 мг в день. Принимать после еды 2-3 раза в день.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит)Метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Параллельно с приемом внутрь назначают вечером по 1 вагинальному суппозиторию или вагинальной таблетке, содержащей по 250 мг метронидазола.
Для исключения возможной реинфекции необходимо проводить лечение одновременно половых партнёров.
Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день.
При неспецифических вагинитах применяют по 500 мг Метронидазола 2 раза в день в течение 7 дней.
При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1-1,5 г в день,
детям - из расчета 20-30 мг/кг в день.
Внутривенно
В/в введение показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в виде инфузий в дозе 500–1000 мг в день операции, и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза — 1000 мг (кратность приема — 2 раза).
Наружно. Наносят на кожу тонким слоем 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3–6 нед. Крем и гель можно чередовать (обычно — через 12 ч). Рекомендуется совместное наружное применение крема и геля Метронидазол с общей антибиотикотерапией.
Назначают интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней.
Препарат применяют интравагинально. Суппозиторий вводите во влагалище заостренным концом, по возможности глубже.
Для лечения трихомонадного вагинита применяют 1 суппозиторий в дозе 0,25 г 2 раза в сутки или 1 суппозиторий (0,5 r) 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Для лечения неспецифического вагинита применяют 1 суппозиторий (в дозе 0,5 г) 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов). После отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.
Системные реакции: возможны изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии следует контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
При развитии неврологических симптомов следует прекратить применение препарата.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструации следует продолжать лечение. После окончания лечения трихомониаза следует провести контрольные исследования в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После окончания лечения лямблиоза (если сохраняются симптомы) через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином пациентам
При одновременном применении метронидазола с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение времени образования протромбина.
При одновременном применении Метронидазола с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
При одновременном применении с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.
При одновременном применении с метронидазолом препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.
Фармацевтическое взаимодействие
Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
2 года.