Габапентин капс. 300мг №50
Габапентин/Gabapentin
Состав и ф
орма выпуска
Габапентин капсулы
В 1 капсуле массой 300 мг содержится: габапентин, в пересчёте на 100 % вещество 300,0 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметил крахмал натрия Тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг.
Состав капсул: желатин, титана диоксид.
в упаковке 50 и 100 капсул.
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субьединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.
Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК а ГАМК в, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Габапентин, показания к применению
- Монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без неё у взрослых и детей с 12 лет.
- Нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Габапентин, возраст до 12 лет при парциальных судорогах. С осторожностью применять препарат при почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых: начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: 1-й день - 300 мг 1 раз в сутки; 2-й день - 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день - 300 мг 3 раза в сутки.
Парциальные судороги: взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза - от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности (клиренс креатинина - суточная доза, мг/сут): > 80 - 900-2400; 50-79 - 600-1200, 30-49 - 300-600, 15-29 - 150*-300, < 15 - 150*.
* назначают по 300 мг через день.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные действия
При лечении невропатической боли: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, одышка, фарингит, кожная сыпь, амблиопия.
При лечении парциальных судорог: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения, общее недомогание, отек лица, симптомы вазодилатации или гипертензия, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит, лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), переломы, миалгии, артралгии, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, кашель, фарингит, ринит, пневмония, ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь, амблиопия, диплопия, нарушение зрения, инфекция мочевых путей, импотенция.
Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог. Габапенгин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
Лабораторные исследования: при добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуемся пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловои кислотой.
Способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приёме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приёма Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) Габапентина на 44 % по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приёме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20 %. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Передозировка
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Условия хранения
Хранить сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности -
2 года.