Эритромицин 0.1г лиоф. д/приг. р-ра д/в/в введ. (лпу) фл. б
Эритромицин/Erythromycin
1 таблетка, покрытая плёночной кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
активное вещество: эритромицин 100, 250 или 500 мг;
в упаковке 10, 20 таблеток.
1 флакон с лиофилизатом для приготовления раствора для внутривенного введения содержит:
активное вещество: эритромицин 100 и 200 мг.
1 г мази для наружного применения содержит:
активное вещество: эритромицин 10000 ЕД;
по 10, 15, 30 г в тубах.
1 г мази глазной содержит:
активное вещество: эритромицин 10000 ЕД;
по 7, 10, 15 г в тубах.
Эритромицин - антибиотик из группы макролидов.
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, к устойчивым - более 6 мг/л. Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину - MRSA); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans); Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам); другие микроорганизмы: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica. К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микобактерии. Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.
Абсорбция - высокая. Приём пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма таблеток внутрь - 2-4 ч, связь с белками - 70-90 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке, почках. В желчи и моче концентрация эритромицина в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (T1/2) - 1,4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь - 2-5 %.
Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения - 20 мин. Связь с белками плазмы - 70-90 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10 % от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, в том числе и в клетки иммунной системы, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9-23 раза, а в нейтрофилах в 4-24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери. При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживаются более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее чем в последующие 10 часов. Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения - 1.4-2 часа, при анурии - 4-6 часов. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после внутривенного введения - 12-15 %.
Таблетки :
- Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к эритромицину возбудителями: - инфекции ЛОР-органов (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, наружный и средний отиты);
- инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
- мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
- неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
- первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
- гонорея;
- скарлатина, легионеллёз (болезнь легионеров), листериоз, трахома;
- Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.
- Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).
- Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.
Лиофилизат:
- тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея;
- мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
- первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
- инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).
- Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца.
- Гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции ваготомии, диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с прогрессирующим системным склерозом)
Мазь:
Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).
Глазная мазь:
- Глазные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: конъюнктивит (в т.ч. у новорожденных),
- офтальмия новорожденных,
- бактериальные блефарит,
- блефароконъюнктивит,
- кератит,
- мейбомит (ячмень),
- хламидиоз,
- трахома.
- Гиперчувствительность к эритромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам;
- значительное снижение слуха;
- одновременный приём терфенадина, астемизола, пимозида, эрготамина, дигидроэрготамина,
- детский возраст до 14 лет,
- период грудного вскармливания.
Применение эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении эритромицина.
Таблетки назначают внутрь за 1-1,5 часа до еды или через 2-3 часа после еды.
Разовая доза
Высшая разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 4 г.
Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5-14 дней.
Лиофилизат: Внутривенно медленно (в течение 3-5 минут) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата. Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,2 г, суточная - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г, тогда препарат вводится 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мк/кг/сут (за 2-4 введения); детям первых 3 мес жизни - 20-40 мк/кг/сутки. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9 % растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для внутривенного капельного введения растворяют в 0.9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/минуту. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс внутривенного введения можно продлить до 2 недель (не более). При почечной недостаточности отсутствует необходимость коррекции дозы препарата.
Мазь наносят на пораженные участки кожи 2-3 раза в день, при ожогах - 2-3 раза в неделю, длительность лечения - 1.5-2 мес.
Мазь глазная: при заболеваниях глаз - 0.2-0.3 г мази закладывают за нижнее или верхнее веко 3 раза в день, при трахоме - 4-5 раза в день, длительность лечения - до 4 мес.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха, тенезмы, диарея, дисбактериоз; редко - псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия; редко - анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.
Со стороны органов чувств: обратимая ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Местные реакции: флебит в месте внутривенного введения.
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина. Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении Эритромицина с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется период полувыведения эритромицина.
Эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
При одновременном применении Эритромицина с теофиллином повышается концентрация последнего.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.
Эритромицин усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.
При одновременном применении Эритромицина с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.
Эритромицин замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном назначении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.
Эритромицин повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.
Таблетки:
Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, редко нарушение слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, электрокардиограмма.
Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны
Лиофилизат:
Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко - нарушение слуха.
Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основным состоянием и электролитного обмена, ЭКГ. Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
В сухом месте при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.
От чего помогает Эритромицин
Бактериальные инфекции