Купить Земплар капс 1мкг бл n7x4
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Земплар
Капсулы
1 капсула содержит парикальцитол 1 мкг
28 шт.
Земплар - препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Парикальцитол - это синтетический аналог биологически активного витамина D (кальцитриола), в структуре которого имеются модификации боковой цепи (D2) и кольца А (19-нор). Парикальцитол селективно активирует рецепторы витамина D в паращитовидной железе без повышения активности рецепторов витамина D в кишечнике и менее активно влияет на резорбцию костной ткани. Парикальцитол также активирует рецепторы, чувствительные к кальцию в паращитовидных железах, вследствие чего уменьшает уровни паратиреоидного гормона (ПТГ) путем ингибирования паратиреоидной пролиферации и уменьшения синтеза и секреции ПТГ. Оказывает минимальное воздействие на уровни кальция и фосфора, может прямо воздействовать на клетки костной ткани. Корректируя патологические уровни ПТГ и нормализуя гомеостаз кальция и фосфора, может предотвращать и лечить заболевания костной ткани, связанные с нарушением ее метаболизма вследствие хронических заболеваний почек.
Вторичный гиперпаратиреоз характеризуется повышением содержания ПТГ, которое связано с неадекватным уровнем активного витамина D. Этот витамин синтезируется в коже и поступает в организм с пищей. Витамин D последовательно гидроксилируется в печени и почках и превращается в активную форму, которая взаимодействует с рецепторами витамина D.
Профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза развивающегося при хронических заболеваниях почек 3 и 4 стадии, а также у пациентов при хронических заболеваниях почек 5 стадии, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.
С осторожностью следует назначать препарат одновременно с сердечными гликозидами.
Начальная доза
Существуют два метода выбора начальной дозы парикальцитола. В клинических исследованиях максимальная безопасная доза достигала 40 мкг.
Выбор начальной дозы по массе тела
Рекомендуемая начальная доза парикальцитола составляет 0.04-0.1 мкг/кг (2.8-7 мкг).
Среди побочных эффектов у пациентов с хроническими заболевания почек 3 и 4 стадии, получавших лечение парикальцитолом, наиболее часто отмечались кожные высыпания (у 2% пациентов).
Все неблагоприятные явления, как клинические, так и лабораторные, связь которых с приемом парикальцитола можно было бы охарактеризовать, по крайней мере, как возможную, представлены по системам органов и частоте развития. По частоте развития они делятся на следующие группы: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Побочные реакции у пациентов с хроническими заболеваниями почек 3 и 4 стадии, описанные в клинических исследованиях
Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - извращение вкуса, запоры, сухость во рту, диспепсия, гастрит, отклонение от нормы результатов печеночных тестов.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; нечасто кожный зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - судороги мышц нижних конечностей.
Прочие: нечасто - аллергические реакции.
Побочные реакции у пациентов с хроническими заболеваниями почек 5 стадии, описанные в клиническом исследовании III фазы
Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, диарея, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение.
Со стороны кожных покровов: часто - акне.
Прочие: часто - боль в молочной железе, гиперкальциемия, гипокальциемия.
Нежелательные реакции, зарегистрированные при постмаркетинговых наблюдениях: отек Квинке и отек гортани.
Чрезмерное подавление секреции ПТГ может привести к повышению сывороточного уровня кальция и снижению обменных процессов в костной ткани. Для достижения физиологических показателей необходимы контроль за состоянием пациента и индивидуальный подбор дозы.
В случае развития клинически значимой гиперкальциемии у пациента, принимающего кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты, доза последнего должна быть снижена, или его прием прерван.
При начальном подборе дозы или любом ее изменении, следует определять сывороточный уровень кальция, фосфора сывороточный или плазменный уровень иПТГ, по крайней мере, каждые 2 недели в течение 3 мес после начала лечения парикальцитолом в капсулах или после изменения дозы парикальцитола, затем - ежемесячно в течение 3 мес, затем - каждые 3 мес.
Не было выявлено различий эффективности или безопасности у больных в возрасте 65 лет и старше.
Результаты исследования in vitro свидетельствуют о том, что парикальцитол в концентрациях до 50 нМ (21 нг/мл) (примерно в 20 раз выше концентраций, наблюдавшихся после введения препарата в максимальной изученной дозе) не оказывает ингибирующего действия на CYP3A, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP2E1. В опытах на свежей культуре гепатоцитов парикальцитол в концентрациях до 50 нМ вызывал увеличение активности CYP2B6, CYP2C9 или CYP3A менее чем в 2 раза, в то время как под влиянием индукторов этих изоферментов (положительный контроль) она увеличивалась в 6-19 раз. Следовательно, парикальцитол не должен ингибировать или индуцировать клиренс лекарственных веществ, которые метаболизируются под действием указанных ферментов.
Фармакокинетическое взаимодействие между парикальцитолом в капсулах (16 мкг) и омепразолом (40 мг внутрь) исследовалось в перекрестном исследовании у здоровых добровольцев. Фармакокинетика парикальцитола при его совместном приеме с омепразолом не изменяется.
У здоровых добровольцев Cmax парикальцитола при совместном приеме с кетоконазолом изменяется минимально, AUC увеличивается приблизительно вдвое. Средний T1/2парикальцитола составляет 9.8 ч, при сопутствующем приеме кетоконазола - 17 ч. Следует проявлять осторожность при одновременном назначении парикальцитола и кетоконазола или других известных ингибиторов CYP3A4.
Симптомы: возможны гиперкальциемия, гиперкальциурия и гиперфосфатемия, а также выраженное снижение секреции ПТГ. Потребление больших количеств кальция и фосфора одновременно с приемом парикальцитола может привести к сходным нарушениям.
Лечение острой случайной передозировки парикальцитола требует неотложной помощи. Если факт передозировки выявляется через сравнительно небольшое время, можно вызвать рвоту или провести промывание желудка, что будет способствовать предотвращению дальнейшего всасывания парикальцитола. Если препарат уже прошел через желудок, его скорейшему выведению из кишечника может способствовать прием вазелинового масла. Следует определить сывороточную концентрацию электролитов (в особенности кальция), скорость выведения кальция с мочой и оценить изменения на ЭКГ, которые могут быть связаны с гиперкальциемией. Такой мониторинг имеет очень важное значение для больных, получающих препараты наперстянки. Прекращение потребления пищевых добавок, содержащих кальций и соблюдение диеты с низким содержанием кальция, также показаны при случайной передозировке препарата. С учетом относительно короткой продолжительности действия парикальцитола, упомянутых мер может оказаться достаточно. Для лечения тяжелой гиперкальциемии возможно использование таких препаратов, как соли фосфорных кислот и ГКС, а также форсированного диуреза.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°С; не замораживать.
Земплар
Капсули
1 капсула містить парикальцитол 1 мкг
28 шт.
Земплар - препарат, який регулює обмін кальцію та фосфору. Парикальцитол - це синтетичний аналог біологічно активного вітаміну D (кальцитріолу), в структурі якого є модифікації бічного ланцюга (D2) і кільця А (19-нор). Парикальцитол селективно активує рецептори вітаміну D у паращитовидній залозі без підвищення активності рецепторів вітаміну D в кишечнику і менш активно впливає на резорбцію кісткової тканини. Парикальцитол також активує рецептори, чутливі до кальцію в паращитовидних залозах, внаслідок чого зменшує рівні паратиреоїдного гормону (ПТГ) шляхом інгібування паратиреоидной проліферації та зменшення синтезу і секреції ПТГ. Надає мінімальний вплив на рівні кальцію та фосфору, може прямо впливати на клітини кісткової тканини. Коригуючи патологічні рівні ПТГ і нормалізує гомеостаз кальцію і фосфору, може запобігати і лікувати захворювання кісткової тканини, пов'язані з порушенням її метаболізму внаслідок хронічних захворювань нирок.
Вторинний гіперпаратиреоз характеризується підвищенням вмісту ПТГ, яке пов'язане з неадекватним рівнем активного вітаміну D. Цей вітамін синтезується в шкірі і надходить в організм з їжею. Вітамін D послідовно гідроксилюється в печінці і нирках і перетворюється в активну форму, яка взаємодіє з рецепторами вітаміну D.
Профілактика та лікування вторинного гіперпаратиреозу розвивається при хронічних захворюваннях нирок 3 і 4 стадії, а також у пацієнтів при хронічних захворюваннях нирок 5 стадії, які знаходяться на гемодіалізі або перитонеальному діалізі.
З обережністю слід призначати препарат одночасно з серцевими глікозидами.
Початкова доза
Існують два методи вибору початкової дози парикальцитола. У клінічних дослідженнях максимальна безпечна доза досягала 40 мкг.
Вибір початкової дози по масі тіла
Рекомендована початкова доза парикальцитола становить 0.04-0.1 мкг/кг (2.8-7 мкг).
Серед побічних ефектів у пацієнтів з хронічними захворювання нирок 3 і 4 стадії, які отримували лікування парикальцитолом, найбільш часто відзначалися шкірні висипання (у 2% пацієнтів).
Всі несприятливі явища, як клінічні, так і лабораторні, зв'язок яких з прийомом парикальцитола можна було б охарактеризувати, принаймні, як можливу, представлені за системами органів і частоті розвитку. По частоті розвитку вони поділяються на такі групи: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Побічні реакції у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок 3 і 4 стадії, описані в клінічних дослідженнях
З боку нервової системи: нечасто - запаморочення.
З боку травної системи: нечасто - збочення смаку, запори, сухість у роті, диспепсія, гастрит, відхилення від норми результатів печінкових тестів.
З боку шкірних покривів: часто - шкірний висип; нечасто шкірний свербіж, кропив'янка.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - судоми м'язів нижніх кінцівок.
Інші: нечасто - алергічні реакції.
Побічні реакції у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок 5 стадії, описані в клінічному дослідженні III фази
З боку травної системи: часто - анорексія, діарея, шлунково-кишкові розлади.
З боку ЦНС: часто - запаморочення.
З боку шкірних покривів: часто - акне.
Інші: часто - біль у молочній залозі, гіперкальціємія, гіпокальціємія.
Небажані реакції, зареєстровані при постмаркетингових спостереженнях: набряк Квінке та набряк гортані.
Надмірне пригнічення секреції ПТГ може призвести до підвищення сироваткового рівня кальцію і зниження обмінних процесів у кістковій тканині. Для досягнення фізіологічних показників необхідні контроль за станом пацієнта та індивідуальний підбір дози.
У разі розвитку клінічно значущої гіперкальціємії у пацієнта, що приймає кальцієвмісні фосфатсвязывающие препарати, доза останнього повинна бути знижена, або прийом перерваний.
При початковому підборі дози або будь-якому її зміну, слід визначати сироватковий рівень кальцію, фосфору купити або плазмовий рівень іптг, принаймні, кожні 2 тижні протягом 3 міс після початку лікування парикальцитолом в капсулах або після зміни дози парикальцитола, потім - щомісяця протягом 3 місяців, потім - кожні 3 міс.
Не було виявлено відмінностей ефективності або безпеки у хворих у віці 65 років і старше.
Результати дослідження in vitro свідчать про те, що парикальцитол в концентраціях до 50 нМ (21 нг/мл) (приблизно в 20 разів вище концентрацій, що спостерігалися після введення препарату в максимальній вивченій дозі) не чинить інгібуючої дії на CYP3A, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 або CYP2E1. У дослідах на свіжій культурі гепатоцитів парикальцитол в концентраціях до 50 нМ викликав збільшення активності CYP2B6, CYP2C9 або CYP3A менше ніж у 2 рази, в той час як під впливом індукторів цих ізоферментів (позитивний контроль) вона збільшувалася в 6-19 раз. Отже, парикальцитол не повинен інгібувати або індукувати кліренс лікарських речовин, що метаболізуються під дією зазначених ферментів.
Фармакокінетична взаємодія між парикальцитолом в капсулах (16 мкг) і омепразолом (40 мг всередину) досліджувався у перехресному дослідженні у здорових добровольців. Фармакокінетика парикальцитола при його сумісному прийомі з омепразолом не змінюється.
У здорових добровольців Cmax парикальцитола при сумісному прийомі з кетоконазолом змінюється мінімально, AUC збільшується приблизно вдвічі. Середній T1/2парикальцитола становить 9.8 год, при супутньому прийомі кетоконазолу - 17 ч. Слід проявляти обережність при одночасному призначенні парикальцитола та кетоконазолу або інших відомих інгібіторів CYP3A4.
Симптоми: можливі гіперкальціємія, гіперкальціурія і гіперфосфатемія, а також виражене зниження секреції ПТГ. Споживання великих кількостей кальцію і фосфору одночасно з прийомом парикальцитола може призвести до подібних порушень.
Лікування гострої випадкового передозування парикальцитола потребує невідкладної допомоги. Якщо факт передозування виявляється через порівняно невеликий час, можна викликати блювання або провести промивання шлунка, що буде сприяти запобіганню подальшого всмоктування парикальцитола. Якщо препарат вже пройшов через шлунок, його швидкому виведенню з кишечника може сприяти прийом вазелінового масла. Слід визначити сироваткову концентрацію електролітів (особливо кальцію), швидкість виведення кальцію з сечею та оцінити зміни на ЕКГ, які можуть бути пов'язані з гіперкальціємією. Такий моніторинг має дуже важливе значення для хворих, які отримують препарати наперстянки. Припинення споживання харчових добавок, що містять кальцій і дотримання дієти з низьким вмістом кальцію, також показані при випадковому передозуванні препарату. З урахуванням відносно короткою тривалістю дії парикальцитола, згаданих заходів може виявитися достатньо. Для лікування важкої гіперкальціємії можливе використання таких препаратів, як солі фосфорних кислот і ГКС, а також форсованого діурезу.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі від 15° до 25° ; не заморожувати.