Купить Виктоза картриджи со шприцручкой 6 мг/мл, 3 мл, 2 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
ВИКТОЗА
Раствор для подкожного введения
Активное вещество: лираглутид 6 мг (в одной предварительно заполненной шприц-ручке объемом 3 мл содержится 18 мг лираглутида);
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, кислота хлористоводородная/натрия гидроксид, вода для инъекций.
2 шт
ВИКТОЗА - гипогликемический препарат. Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека. Рецептор ГПП-1 служит мишенью для нативного ГПП-1 - эндогенного гормона инкретина, вызывающего стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили лираглутида позволяют вводить его пациентам ежедневно 1 раз/сут.
Профиль длительного действия лираглутида при п/к инъекции обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП), за счет чего обеспечивается длительный период полувыведения препарата из плазмы. Действие лираглутида осуществляется за счет взаимодействия со специфическими рецепторами ГПП-1, в результате чего повышается уровень циклического аденозинмонофосфата цАМФ. Под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина. Одновременно лираглутид подавляет излишне высокую глюкозозависимую секрецию глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. С другой стороны, во время гипогликемии лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии.
Лираглутид обладает длительным 24-часовым действием и улучшает гликемический контроль путем снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Глюкозозависимая секреция инсулина
При возрастании концентрации глюкозы в крови лираглутид увеличивает секрецию инсулина. При применении поэтапной инфузии глюкозы секреция инсулина после введения однократной дозы лираглутида пациентам с сахарным диабетом типа 2 возрастает до уровня, сопоставимого с таковым у здоровых субъектов.
Клиническая эффективность
В пяти двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием 3978 пациентов с сахарным диабетом 2 типа терапия препаратом Виктоза® вызвала клинически и статистически значимое улучшение по сравнению с плацебо показателя гликозилированного гемоглобина (HbA1c), концентрации глюкозы в плазме натощак и после еды.
Гликемический контроль
Препарат Виктоза® в составе комбинированной терапии с метформином, глимепиридом или сочетанием метформина с росиглитазоном в течение 26 недель вызвал статистически значимое (р
Препарат Виктоза® в виде монотерапии в течение 52 недель вызвал статистически значимое (р
У пациентов с HbA1c выше уровня 9.5% в исходной точке исследования данный показатель снизился на 2.1% на фоне монотерапии препаратом Виктоза®, в то время как у пациентов, участвующих в комбинированных клинических исследованиях препарата Виктоза®, средний уровень HbA1c снизился на 1.1-2.5%.
Соотношение пациентов, достигших снижения уровня HbA1c.
На фоне монотерапии препаратом Виктоза® в течение 52-недельного исследования число пациентов, достигших уровня HbA1c < 7%, статистически значимо выросло (р≤0.0007) по сравнению с числом пациентов, получающих глимепирид. На 26 неделе применения препарата Виктоза® в сочетании с метформином, препаратами производных сульфонилмочевины, или комбинацией метформина с тиазолидиндионом, число пациентов, достигших уровня HbA1c ≤ 6.5%, статистически значимо (р ≤ 0.0001) выросло по отношению к числу пациентов, которые получали терапию одними, без добавления препарата Виктоза®, гипогликемическими препаратами. В ходе 26-недельного исследования комбинированного применения препарата Виктоза® удалось достичь уровня HbA1c< 7% у большего числа пациентов, получавших препарат в виде комбинированной терапии, по сравнению с числом пациентов, получавших его в виде заместительной терапии.
Уровень гликемии натощак
Уровень глюкозы натощак снизился на 13-43.5 мг% (0.72-2.42 ммоль/л) на фоне приема препарата Виктоза® как в виде монотерапии, так и в комбинации с одним или двумя пероральными гипогликемическими средствами. Это снижение наблюдалось уже в течение первых двух недель от начала лечения.
Постпрандиальный уровень гликемии
Применение препарата Виктоза® в течение 3 дней приема стандартной пищи помогло снизить концентрацию постпрандиальной глюкозы на 31-49 мг% (1.68-2.71 ммоль/л).
Функция бета-клеток поджелудочной железы
В ходе клинических исследований препарата Виктоза® произошло улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы, что подтверждается оценкой гомеостатической модели функции бета-клеток поджелудочной железы (НОМА-индекс) и соотношением инсулина к проинсулину. В ходе 52-недельной терапии препаратом Виктоза® в подгруппе пациентов с сахарным диабетом типа 2 наблюдалось улучшение первой и второй фаз секреции инсулина (n=29).
Масса тела
52-недельная монотерапия препаратом Виктоза® ассоциировалась с устойчивым снижением массы тела.
На протяжении всего периода клинического исследования устойчивое снижение массы тела на 1-2.8 кг также ассоциировалось с использованием препарата Виктоза® в комбинации с метформином и в сочетании с комбинациями метформина с глимепиридом или метформина с росиглитазоном.
Наибольшее снижение массы тела наблюдалось у пациентов, имевших в исходной точке исследования повышенный индекс массы тела (ИМТ).
Снижение массы тела наблюдалось у всех пациентов, получавших терапию препаратом Виктоза®, независимо от того, испытывали они или нет побочную реакцию в виде тошноты.
Препарат Виктоза® в составе комбинированной терапии с метформином снизил объем подкожно-жировой клетчатки на 13-17%.
Показатели АД
На протяжении всех клинических исследований у пациентов, получавших препарат Виктоза®, наблюдалось снижение показателей систолического АД в среднем на 2.3-6.7 мм рт.ст. относительно исходных цифр в начале исследования, по сравнению с таковыми у пациентов, получавших активные препараты сравнения, у которых снижение составило от 1.9 до 4.5 мм рт.ст. Снижение систолического АД наступило до начала уменьшения массы тела.
Препарат Виктоза® показан в качестве вспомогательного средства на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Препарат Виктоза® показан в составе комбинированной терапии для достижения гликемического контроля с:
— метформином или производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимые дозы метформина или производных сульфонилмочевины в монотерапии;
— метформином и производными сульфонилмочевины или метформином и тиазолидиндионами у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на комбинированную терапию двумя препаратами.
— Сахарный диабет 1 типа;
— Диабетический кетоацидоз;
— Беременность;
— Период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата.
Не рекомендуется применять препарат при: тяжелых нарушениях функции почек; нарушениях функции печени; сердечной недостаточности III и IV функционального класса по классификации NYHA; воспалительных заболеваниях кишечника; парезе желудка; у детей младше 18 лет.
В связи с ограниченным опытом применения рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью I и II функционального класса по классификации NYHA; нарушениями функции почек средней степени тяжести; в возрасте 75 лет и старше.
Адекватные данные по применению препарата Виктоза® у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Препарат Виктоза® нельзя назначать при беременности, вместо него рекомендуется проводить лечение инсулином. Если пациентка готовится к беременности, либо беременность уже наступила, терапию препаратом Виктоза® необходимо немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли лираглутид с грудным молоком женщин. Исследования на животных показали, что проникновение лираглутида и метаболитов близкой структурной связи в грудное молоко является низким. Опыт применения препарата Виктоза® у кормящих женщин отсутствует. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Препарат Виктоза® используют 1 раз/сут в любое время, независимо от приема пищи, его можно вводить в виде п/к инъекции в область живота, бедро или плечо. Место и время инъекции могут изменяться без коррекции дозы. Однако предпочтительнее вводить препарат приблизительно в одно и то же время суток, в наиболее удобное для пациента время.
Препарат Виктоза® нельзя использовать для в/в и в/м введения.
Начальная доза препарата составляет 0.6 мг/сут. После применения препарата в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1.2 мг. Есть данные о том, что у некоторых пациентов эффективность лечения возрастает при увеличении дозы препарата с 1.2 мг до 1.8 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учетом клинической эффективности дозу препарата Виктоза® можно увеличить до 1.8 мг после применения его в дозе 1.2 мг в течение минимум одной недели. Применение препарата в ежедневной дозе более 1.8 мг не рекомендуется.
Препарат Виктоза® рекомендуется применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.
Препарат Виктоза® рекомендуется добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины или к комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины. При добавлении препарата Виктоза® к терапии производными сульфонилмочевины следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины с целью минимизации риска возникновения нежелательных гипогликемии.
Для коррекции дозы препарата Виктоза® не требуется проведения самоконтроля глюкозы крови. Однако, в начале терапии препаратом Виктоза® в комбинации с производными сульфонилмочевины, такой самоконтроль глюкозы крови может потребоваться для коррекции дозы производных сульфонилмочевины.
Не требуется подбора дозы в зависимости от возраста. Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше.
Не требуется подбора дозы для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени. Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. В настоящее время применение препарата Виктоза® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, в т.ч. у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, противопоказано.
В настоящее время имеется ограниченный опыт применения препарата Виктоза® у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому противопоказано использовать его у пациентов с печеночной недостаточностью легкой, умеренной или тяжелой степени.
Отсутствие данных по применению препарата Виктоза® у пациентов младше 18 летне позволяет рекомендовать его для лечения больных данной группы.
Правила использования шприц-ручки Виктоза®
Препарат Виктоза® нельзя использовать, если он выглядит иначе, чем прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Препарат Виктоза® нельзя использовать, если он подвергся замораживанию.
Инъекционные иглы не включены в упаковку.
Пациент должен быть проинформирован о том, что использованную иглу следует выбрасывать после каждой инъекции, а также о том, что нельзя хранить шприц-ручку с присоединенной иглой. Такая мера позволит предотвратить загрязнение, инфицирование и утечку препарата из шприц-ручки и гарантирует точность дозирования.
В настоящее время имеется ограниченный опыт применения препарата Виктоза® у пациентов с сердечной недостаточностью I и II функционального класса по классификации NYHA. Отсутствует опыт применения препарата Виктоза® у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA.
Отсутствуют данные по применению препарата Виктоза® у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника и диабетическим парезом желудка; использование препарата Виктоза® в данных группах больных противопоказано. Применение препарата Виктоза® ассоциируется с развитием кратковременных побочных реакций со стороны ЖКТ, таких как тошнота, рвота и диарея.
Использование других агонистов ГПП-1 ассоциировалось с риском развития панкреатита. Сообщалось о нескольких случаях появления острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах развития острого панкреатита: персистирующей сильной боли в области живота. При подозрении на панкреатит терапия препаратом Виктоза® и другими потенциально подозреваемыми лекарственными средствами должна быть немедленно прекращена.
В ходе проведения клинических исследований препарата Виктоза® сообщалось о побочных явлениях со стороны щитовидной железы, в т.ч. о повышенном уровне кальцитонина в сыворотке крови, зобе и новообразованиях щитовидной железы, особенно у пациентов с уже существующими заболеваниями щитовидной железы.
Пациенты, получающие препарат Виктоза® в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. Риск возникновения гипогликемии может быть снижен путем сокращения дозы производных сульфонилмочевины.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследование по влиянию препарата Виктоза® на способность управления автотранспортом и работу с механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них состояния гипогликемии во время вождения автотранспорта и при работе с механизмами, особенно, если препарат Виктоза® принимают в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины.
Оценка лираглутида in vitro показала его очень низкую способность к фармакокинетическому взаимодействию с лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментными системами цитохрома Р450, и к связыванию с белками плазмы.
Небольшая задержка в опорожнении желудка, обусловленная приемом лираглутида, может оказывать влияние на всасывание сопутствующих лекарственных препаратов для перорального применения. Клинические исследования по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не показали клинически значимого влияния на скорость абсорбции этих препаратов. У нескольких пациентов, получавших лечение препаратом Виктоза®, отмечалось минимум по одному эпизоду острой диареи. Диарея может оказывать влияние на всасывание пероральных лекарственных препаратов, которые используются одновременно с препаратом Виктоза®.
Парацетамол
Лираглутид не вызывал изменения системной экспозиции парацетамола после его приема в однократной дозе 1000 мг. Сmах парацетамола в плазме снизилась на 31%, а среднее Tmax удлинилось на 15 мин. При одновременном приеме лираглутида и парацетамола коррекции дозы последнего не требуется.
Аторвастатин
Лираглутид не вызывал клинически значимого изменения системной экспозиции аторвастатина после введения его в однократной дозе 40 мг. Таким образом, коррекции дозы аторвастатина на фоне приема препарата Виктоза® не требуется. Cmax аторвастатина в плазме снизилась на 38%, а среднее значение Тmax в плазме на фоне приема лираглутида удлинилось с 1 до 3 ч.
Гризеофульвин
Лираглутид не вызвал изменения системной экспозиции гризеофульвина после введения его в однократной дозе 500 мг. Cmax гризеофульвина возросла на 37%, в то время как среднее значение Тmax в плазме не изменилось. Коррекции дозы гризеофульвина и других лекарственных средств, имеющих низкую растворимость и высокую проницаемость, не требуется.
Лизиноприл и дигоксин
Введение лизиноприла в однократной дозе 20 мг или дигоксина в однократной дозе 1 мг на фоне использования лираглутида показало уменьшение AUC лизиноприла на 15% и AUC дигоксина на 16%; Cmax лизиноприла снизилась на 27%, а дигоксина - на 31%. Среднее значение Тmax лизиноприла в плазме на фоне приема лираглутида увеличилось с 6 до 8 ч, а среднее значение Тmax дигоксина в тех же условиях возросло с 1 до 1.5 ч. Исходя из полученных результатов, коррекции дозы лизиноприла и дигоксина на фоне приема лираглутида не требуется.
Пероральные контрацептивы
Cmax этинилэстрадиола и левоноргестрела в однократных дозах на фоне терапии лираглутидом снизилась на 12% и 13% соответственно. В тех же условиях среднее значение Тmax этих лекарственных средств наступило на 1.5 ч позже обычного. Клинически значимого эффекта на системную экспозицию этинилэстрадиола и левоноргестрела в организме лираглутид не оказывает. Таким образом, ожидаемый контрацептивный эффект обоих лекарственных средств на фоне терапии лираглутидом не меняется.
Варфарин
Исследования по взаимодействию двух лекарственных препаратов не проводились. В начале лечения препаратом Виктоза® у пациентов, получающих варфарин, рекомендуется чаще проводить мониторинг MHO.
Инсулин
Оценка взаимодействия препарата Виктоза® с инсулином не проводилась.
Несовместимость
Вещества, добавленные к препарату Виктоза®, могут вызвать деградацию лираглутида. Поскольку исследования на совместимость не проводились, препарат Виктоза® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
В ходе клинического исследования препарата Виктоза® один из пациентов с сахарным диабетом 2 типа перенес передозировку препарата в однократной дозе 17.4 мг в виде п/к инъекции (в 10 раз больше максимально рекомендованной дозы препарата 1.8 мг). Эффектом передозировки были тяжелые тошнота и рвота. Гипогликемии отмечено не было. Пациент выздоровел полностью без осложнений.
В случае передозировки препарата Виктоза® рекомендуется проведение соответствующей симптоматической терапии.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 2° до 8°С (в холодильнике); не замораживать.
Шприц-ручку, находящуюся в использовании, следует использовать в течение 1 месяца. Хранить при температуре не выше 30°С или от 2° до 8°С (в холодильнике); не замораживать. Закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света.
30 месяцев
ВИКТОЗА
Розчин для підшкірного введення
Активна речовина: лираглутид 6 мг (в одній попередньо заповнена шприц-ручці об'ємом 3 мл містить 18 мг лираглутида);
Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату дигідрат, пропіленгліколь, фенол, кислота хлористоводнева/натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
2 шт
ВИКТОЗА - гіпоглікемічний препарат. Лираглутид являє собою аналог людського глюкагоноподобного пептиду-1 (ГПП-1), вироблений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, має 97% гомологичности з людським ГПП-1, який зв'язується і активує рецептори ГПП-1 у людини. Рецептор ГПП-1 служить мішенню для нативного ГПП-1 - ендогенного гормону инкретина, що викликає стимуляцію глюкозозависимой секреції інсуліну бета-клітинах підшлункової залози. На відміну від нативного ГПП-1, фармакокінетичний і фармакодинамічний профілі лираглутида дозволяють вводити його пацієнтам щодня 1 раз/добу.
Профіль тривалої дії лираглутида при п/к ін'єкції забезпечується трьома механізмами: самоассоциацией, в результаті якої відбувається уповільнене всмоктування препарату; зв'язуванням з альбуміном і більш високим рівнем ферментативної стабільності по відношенню до дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) і ферменту нейтральною эндопептидазы (НЕП), за рахунок чого забезпечується тривалий період напіввиведення препарату з плазми. Дія лираглутида здійснюється за рахунок взаємодії зі специфічними рецепторами ГПП-1, в результаті чого підвищується рівень циклічного аденозинмонофосфату цАМФ. Під дією лираглутида відбувається глюкозозависимая стимуляція секреції інсуліну. Одночасно лираглутид пригнічує надмірно високу глюкозозависимую секрецію глюкагону. Таким чином, при підвищенні концентрації глюкози крові відбувається стимуляція секреції інсуліну і придушення секреції глюкагону. З іншого боку, під час гіпоглікемії лираглутид знижує секрецію інсуліну, але не пригнічує секрецію глюкагону. Механізм зниження рівня глікемії включає також невелику затримку випорожнення шлунка. Лираглутид знижує масу тіла і зменшує жирову масу тіла за допомогою механізмів, що викликають зменшення почуття голоду і зниження витрати енергії.
Лираглутид володіє тривалим 24-годинною дією, покращує глікемічний контроль шляхом зниження концентрації глюкози крові натще і після їжі у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу.
Глюкозозависимая секреція інсуліну
При зростанні концентрації глюкози в крові лираглутид збільшує секрецію інсуліну. При застосуванні поетапної інфузії глюкози секреція інсуліну після введення одноразової дози лираглутида пацієнтам з цукровим діабетом типу 2 зростає до рівня, порівнянного з таким у здорових суб'єктів.
Клінічна ефективність
У п'яти подвійних сліпих рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з участю 3978 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу терапія препаратом Виктоза® викликала клінічно і статистично значуще поліпшення порівняно з плацебо показника глікозильованого гемоглобіну (HbA1c), концентрації глюкози в плазмі натще і після їжі.
Глікемічний контроль
Препарат Виктоза® у складі комбінованої терапії з метформіном, глимепиридом або поєднанням метформіну з росиглитазоном протягом 26 тижнів викликав статистично значуще (р
Препарат Виктоза® у вигляді монотерапії протягом 52 тижнів викликав статистично значуще (р
У пацієнтів з HbA1c вище рівня 9.5% у вихідній точці дослідження даний показник знизився на 2,1% на тлі монотерапії препаратом Виктоза®, в той час як у пацієнтів, які беруть участь у комбінованих клінічних дослідженнях препарату Виктоза®, середній рівень HbA1c знизився на 1.1-2.5%.
Співвідношення пацієнтів, які досягли зниження рівня HbA1c.
На фоні монотерапії препаратом Виктоза® протягом 52-тижневого дослідження кількість пацієнтів, що досягли рівня HbA1c < 7%, статистично значуще зросла (р≤0.0007) порівняно з кількістю пацієнтів, які отримують глімепірид. На 26 тижні застосування препарату Виктоза® у поєднанні з метформіном, препаратами похідних сульфонілсечовини, або комбінацією метформіну з тиазолидиндионом, кількість пацієнтів, що досягли рівня HbA1c ≤ 6.5%, статистично значимо (р ≤ 0.0001) зросла по відношенню до кількості пацієнтів, які отримували терапію одними, без додавання препарату Виктоза®, гіпоглікемічними препаратами. В ході 26-тижневого дослідження комбінованого застосування препарату Виктоза® вдалося досягти рівня HbA1c< 7% у більшої кількості пацієнтів, які отримували препарат у вигляді комбінованої терапії, порівняно з кількістю пацієнтів, які отримували його у вигляді замісної терапії.
Рівень глікемії натще
Рівень глюкози натще знизився на 13-43.5 мг% (0.72-2.42 ммоль/л) на фоні прийому препарату Виктоза® як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з одним або двома пероральними гіпоглікемічними засобами. Це зниження спостерігалося вже протягом перших двох тижнів від початку лікування.
Постпрандиальный рівень глікемії
Застосування препарату Виктоза® протягом 3 днів прийому стандартної їжі допомогло знизити концентрацію постпрандіальної глюкози на 31-49 мг% (1.68-2.71 ммоль/л).
Бета-клітин підшлункової залози
У ході клінічних досліджень препарату Виктоза® відбулося поліпшення функції бета-клітин підшлункової залози, що підтверджується оцінкою гомеостатичної моделі функції бета-клітин підшлункової залози (НОМА-індекс) і співвідношенням інсуліну до проинсулину. У ході 52-тижневої терапії препаратом Виктоза® у підгрупі пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 спостерігалося поліпшення першої та другої фаз секреції інсуліну (n=29).
Маса тіла
52-тижнева монотерапія препаратом Виктоза® асоціювалася зі стійким зниженням маси тіла.
Протягом усього періоду клінічного дослідження стійке зниження маси тіла на 1-2.8 кг також асоціювалося з використанням препарату Виктоза® у комбінації з метформіном і в поєднанні з комбінаціями метформіну з глимепиридом або метформіну з росиглитазоном.
Найбільше зниження маси тіла спостерігалося у пацієнтів, що мали у вихідній точці дослідження підвищений індекс маси тіла (ІМТ).
Зниження маси тіла спостерігалося в усіх пацієнтів, які отримували терапію препаратом Виктоза®, незалежно від того, мали вони чи ні побічну реакцію у вигляді нудоти.
Препарат Виктоза® у складі комбінованої терапії з метформіном знизив обсяг підшкірно-жирової клітковини на 13-17%.
Показники АТ
Протягом усіх клінічних досліджень у пацієнтів, які отримували препарат Виктоза®, спостерігалося зниження показників систолічного АТ в середньому на 2.3-6.7 мм рт.ст. щодо вихідних цифр на початку дослідження, порівняно з такими у пацієнтів, які отримували активні препарати порівняння, у яких зниження склало від 1.9 до 4.5 мм рт.ст. Зниження систолічного АТ настав до початку зменшення маси тіла.
Препарат Виктоза® показаний у якості допоміжного засобу на тлі дієти та фізичних вправ для досягнення глікемічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Препарат Виктоза® показаний у складі комбінованої терапії для досягнення глікемічного контролю з:
- метформіном або похідними сульфонілсечовини у пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на максимально стерпні дози метформіну або похідних сульфонілсечовини в монотерапії;
- метформіном і похідними сульфонілсечовини або метформіном і тіазолідиндіонів у пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на комбіновану терапію двома препаратами.
- Цукровий діабет 1 типу;
- Діабетичний кетоацидоз;
- Вагітність;
- Період грудного вигодовування;
- підвищена чутливість до активної речовини або інших компонентів, що входять до складу препарату.
Не рекомендується застосовувати препарат при тяжких порушеннях функції нирок; порушеннях функції печінки; серцевої недостатності III і IV функціонального класу по класифікації NYHA; запальних захворюваннях кишечника; парезі шлунка; у дітей молодше 18 років.
У зв'язку з обмеженим досвідом застосування рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів з серцевою недостатністю I та II функціонального класу за класифікацією NYHA; порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості; у віці 75 років і старше.
Адекватні дані щодо застосування препарату Виктоза® у вагітних жінок відсутні. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність препарату. Потенційний ризик для людей невідомий.
Препарат Виктоза® не можна призначати при вагітності, замість нього рекомендується проводити лікування інсуліном. Якщо пацієнтка готується до вагітності, або вагітність вже наступила, терапію препаратом Виктоза® необхідно негайно припинити.
Невідомо, чи виділяється лираглутид з грудним молоком жінок. Дослідження на тваринах показали, що проникнення лираглутида і метаболітів близькою структурної зв'язку в грудне молоко є низьким. Досвід застосування препарату Виктоза® у годуючих жінок відсутній. Застосування препарату в період годування груддю протипоказане.
Препарат Виктоза® використовують 1 раз/добу у будь-який час, незалежно від прийому їжі, його можна вводити у вигляді п/ш ін'єкції в область живота, стегно або плече. Місце та час ін'єкції можуть змінюватися без корекції дози. Проте краще вводити препарат приблизно в один і той же час доби, в найбільш зручний для пацієнта час.
Препарат Виктоза® не можна використовувати для в/в і в/м введення.
Початкова доза препарату становить 0.6 мг/добу. Після застосування препарату протягом щонайменше одного тижня дозу слід збільшити до 1.2 мг. Є дані про те, що у деяких пацієнтів ефективність лікування зростає при збільшенні дози препарату з 1.2 до 1.8 мг мг. З метою досягнення оптимального глікемічного контролю у хворого і з урахуванням клінічної ефективності дозу препарату Виктоза® можна збільшити до 1.8 мг після застосування його в дозі 1.2 мг протягом щонайменше одного тижня. Застосування препарату у щоденній дозі понад 1.8 мг не рекомендується.
Препарат Виктоза® рекомендується застосовувати додатково до існуючої терапії метформіном або комбінованої терапії з метформіном тиазолидиндионом. Терапію метформіном і тиазолидиндионом можна продовжити в попередніх дозах.
Препарат Виктоза® рекомендується додавати до проведеної терапії похідними сульфонілсечовини або до комбінованої терапії метформіном з похідними сульфонілсечовини. При додаванні препарату Виктоза® до терапії похідними сульфонілсечовини слід враховувати зниження дози похідних сульфонілсечовини з метою мінімізації ризику виникнення небажаних гіпоглікемії.
Для корекції дози препарату Виктоза® не вимагається проведення самоконтролю глюкози крові. Однак, на початку терапії препаратом Виктоза® у комбінації з похідними сульфонілсечовини, такий самоконтроль глюкози крові може знадобитися для корекції дози похідних сульфонілсечовини.
Не потрібно підбору дози залежно від віку. Є обмежений досвід застосування препарату у пацієнтів віком 75 років і старше.
Не потрібно підбору дози для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня. Є обмежений досвід застосування препарату у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю. В даний час застосування препарату Виктоза® у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, у т. ч. у хворих з термінальною стадією ниркової недостатності, протипоказано.
В даний час є обмежений досвід застосування препарату Виктоза® у пацієнтів з печінковою недостатністю, тому не рекомендується застосовувати його у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого, помірного або тяжкого ступеня.
Відсутність даних щодо застосування препарату Виктоза® у пацієнтів молодше 18 літньо дозволяє рекомендувати його для лікування хворих цієї групи.
Правила використання шприц-ручки Виктоза®
Препарат Виктоза® не можна використовувати, якщо він виглядає інакше, ніж прозора і безбарвна або майже безбарвна рідина.
Препарат Виктоза® не можна використовувати, якщо він піддався заморожуванню.
Ін'єкційні голки не включені в упаковку.
Пацієнт повинен бути проінформований про те, що використану голку слід викидати після кожної ін'єкції, а також про те, що не можна зберігати шприц-ручку з приєднаною голкою. Така міра дозволить запобігти забруднення, інфікування і витік препарату з шприц-ручки і гарантує точність дозування.
В даний час є обмежений досвід застосування препарату Виктоза® у пацієнтів з серцевою недостатністю I та II функціонального класу за класифікацією NYHA. Відсутній досвід застосування препарату Виктоза® у пацієнтів з серцевою недостатністю III і IV функціонального класу по класифікації NYHA.
Відсутні дані щодо застосування препарату Виктоза® у пацієнтів з запальними захворюваннями кишечника і діабетичним парезом шлунка; використання препарату Виктоза® в даних групах хворих протипоказане. Застосування препарату Виктоза® асоціюється з розвитком короткочасних побічних реакцій з боку ШКТ, такі як нудота, блювання і діарея.
Використання інших агоністів ГПП-1 асоціювалося з ризиком розвитку панкреатиту. Повідомлялося про декілька випадків появи гострого панкреатиту. Пацієнти повинні бути проінформовані про характерних симптомах розвитку гострого панкреатиту: персистуючої сильної болі в області живота. При підозрі на панкреатит терапія препаратом Виктоза® і іншими потенційно підозрюваними лікарськими засобами повинна бути негайно припинена.
В ході проведення клінічних досліджень препарату Виктоза® повідомлялося про побічні явища з боку щитовидної залози, в т. ч. про підвищений рівень кальцитоніну в сироватці крові, зобі і новоутвореннях щитовидної залози, особливо у пацієнтів з уже наявними захворюваннями щитовидної залози.
Пацієнти, які отримують препарат Виктоза® у складі комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини, можуть мати підвищений ризик розвитку гіпоглікемії. Ризик виникнення гіпоглікемії може бути знижений шляхом скорочення дози похідних сульфонілсечовини.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Дослідження щодо впливу препарату Виктоза® на здатність керування автотранспортом та роботу з механізмами не проводилося. Пацієнти повинні бути попереджені про те, що їм слід дотримуватись обережності, щоб уникнути розвитку у них стану гіпоглікемії під час керування автотранспортом та при роботі з механізмами, особливо, якщо препарат Виктоза® приймають у складі комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини.
Оцінка лираглутида in vitro показала його дуже низьку здатність до фармакокинетическому взаємодії з лікарськими засобами, які метаболізуються ферментними системами цитохрому P450, і до зв'язування з білками плазми.
Невелика затримка спорожнення шлунка, обумовлена прийомом лираглутида, може впливати на всмоктування супутніх лікарських препаратів для перорального застосування. Клінічні дослідження з вивчення взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не показали клінічно значущого впливу на швидкість абсорбції цих препаратів. У кількох пацієнтів, які отримували лікування препаратом Виктоза®, зазначалося мінімум по одному епізоду гострої діареї. Діарея може впливати на всмоктування пероральних лікарських препаратів, які використовуються одночасно з препаратом Виктоза®.
Парацетамол
Лираглутид не викликав зміни системної експозиції парацетамолу після його прийому в одноразовій дозі 1000 мг. Смах парацетамолу в плазмі знизилася на 31%, а середнє Tmax удлинилось на 15 хв. При одночасному прийомі лираглутида і парацетамолу корекції дози останнього не потрібно.
Аторвастатин
Лираглутид не викликав клінічно значущої зміни системної експозиції аторвастатину після введення його в одноразовій дозі 40 мг. Таким чином, корекції дози аторвастатину на тлі прийому препарату Виктоза® не потрібно. Cmax аторвастатину в плазмі знизилася на 38%, а середнє значення Тмах в плазмі на тлі прийому лираглутида удлинилось з 1 до 3 ч.
Гризеофульвін
Лираглутид не викликав зміни системної експозиції гризеофульвіну після введення його в одноразовій дозі 500 мг. Cmax гризеофульвіну зросла на 37%, в той час як середнє значення Тмах в плазмі не змінилося. Корекції дози гризеофульвіну та інших лікарських засобів, що мають низьку розчинність і високу проникність, не потрібно.
Лізиноприл і дигоксин
Введення лізиноприлу в одноразовій дозі 20 мг або дигоксину в одноразовій дозі 1 мг на фоні використання лираглутида показало зменшення AUC лізиноприлу на 15% і AUC дигоксину на 16%; Cmax лізиноприлу знизилася на 27%, а дигоксину - на 31%. Середнє значення Тмах лізиноприлу в плазмі на тлі прийому лираглутида збільшилася з 6 до 8 год, а середнє значення Тмах дигоксину в тих же умовах зросла з 1 до 1.5 ч. Виходячи з отриманих результатів, корекції дози лізиноприлу і дигоксину на тлі прийому лираглутида не потрібно.
Пероральні контрацептиви
Cmax етинілестрадіолу і левоноргестрелу в однократних дозах на тлі терапії лираглутидом знизилася на 12% і 13% відповідно. В тих же умовах середнє значення Тмах цих лікарських засобів настало на 1.5 год пізніше звичайного. Клінічно значущого ефекту на системну експозицію етинілестрадіолу і левоноргестрелу в організмі лираглутид не надає. Таким чином, очікуваний контрацептивний ефект обох лікарських засобів на фоні терапії лираглутидом не змінюється.
Варфарин
Дослідження щодо взаємодії двох лікарських препаратів не проводилися. На початку лікування препаратом Виктоза® у пацієнтів, які отримують варфарин, рекомендується частіше проводити моніторинг MHO.
Інсулін
Оцінка взаємодії препарату Виктоза® з інсуліном не проводилася.
Несумісність
Речовини, додані до препарату Виктоза®, можуть викликати деградацію лираглутида. Оскільки дослідження щодо сумісності не проводилися, препарат Виктоза® не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.
У ході клінічного дослідження препарату Виктоза® один з пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу переніс передозування препарату в одноразовій дозі 17.4 мг у вигляді п/ш ін'єкції (у 10 разів більше максимально рекомендованої дози препарату 1.8 мг). Ефект передозування були тяжкі нудота і блювання. Гіпоглікемії відзначено не було. Пацієнт одужав повністю без ускладнень.
У разі передозування препарату Виктоза® рекомендується проведення відповідної симптоматичної терапії.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі від 2° до 8°С (у холодильнику); не заморожувати.
Шприц-ручку, що знаходиться у використанні, слід використати протягом 1 місяця. Зберігати при температурі не вище 30°або від 2° до 8°С (у холодильнику); не заморожувати. Закривати шприц-ручку ковпачком для захисту від світла.
30 місяців