Купить Велаксин капсулы ретард 150 мг, 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
ВЕЛАКСИН
капсулы ретард
Действующие вещества: венлафаксин (в форме гидрохлорида) 150 мг.
Вспомогательные веществ: лактозы моногидрат (84,93 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
28 шт
ВЕЛАКСИН - антидепрессант.
По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.
Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.
Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H 1 -рецепторам и α 1 -адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.
Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).
Тяжелые нарушения функции почек ( клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Тяжелые нарушения функции печени.
Одновременный прием ингибиторов МАО.
Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана).
Установленная или предполагаемая беременность.
Период лактации (грудное вскармливание).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Нестабильная стенокардия.
Артериальная гипертензия.
Тахикардия.
Судороги в анамнезе.
Внутриглазная гипертензия.
Закрытоугольная глаукома.
Маниакальные состояния в анамнезе.
Предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек.
Исходно сниженная масса тела.
Беременность
Безопасность применения Велаксина при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.
Лактация
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
По окончании приема Велаксина рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов.
Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.
Применение при нарушении функции печени:
При легкой печеночной недостаточности ( протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Применение при нарушении функции поче:
При почечной недостаточности легкой степени тяжести ( клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
Применение у пациентов пожилого возраста:
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Велаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью , поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз , в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.
При назначении таблеток Велаксина больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг).
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
В период лечения Велаксином следует избегать приема алкоголя.
Применение при нарушении функции печени
При легкой печеночной недостаточности ( протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Применение при нарушении функции почек
При почечной недостаточности легкой степени тяжести ( клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО ( моклобемид ), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.
Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень лития .
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.
Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.
Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.
Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.
При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С max на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С.
5 лет
ВЕЛАКСИН
капсули ретард
Діючі речовини: енлафаксин (у формі гідрохлориду) 150 мг.
Допоміжні речовини: лактозы моногідрат (84,93 мг), целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гликолат (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
28 шт
ВЕЛАКСИН - антидепресант.
За хімічною структурою венлафаксин не можна віднести ні до одного відомого класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші). Він має дві активні енантіомерние рацемические форми.
Антидепресивний ефект венлафаксину пов'язаний з посиленням нейротрансмітерної активності у ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабо пригнічують зворотне захоплення дофаміну нейронами. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічні реакції.
Венлафаксин не має спорідненості з м - і н-холінорецепторами, гістамінових H 1-рецепторів і α 1-адренорецепторами головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність МАО. Не має спорідненості до опіоїдних, бензодіазепіновими, фенциклидиновым або N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторами.
Депресії різної етіології (лікування і профілактика).
Тяжкі порушення функції нирок ( кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).
Тяжкі порушення функції печінки.
Одночасний прийом інгібіторів МАО.
Дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність для цієї категорії пацієнтів не доведена).
Встановлена або передбачувана вагітність.
Період лактації (грудне вигодовування).
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат у наступних випадках:
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда.
Нестабільна стенокардія.
Артеріальна гіпертензія.
Тахікардія.
Судоми в анамнезі.
Внутрішньоочна гіпертензія.
Закритокутова глаукома.
Маніакальні стани в анамнезі.
Схильність до кровотеч з боку шкірних покривів і слизових оболонок.
Початково знижена маса тіла.
Вагітність
Безпека застосування Велаксина при вагітності не доведена. Тому застосування при вагітності (або передбачуваної вагітності) можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції в період лікування препаратом і негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності.
Лактація
Венлафаксин і метаболіт ОДВ виділяються з грудним молоком. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не доведена, тому при необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути симптоми відміни препарату.
Рекомендована початкова доза становить 75 мг у 2 прийоми (по 37,5 мг 2 рази/добу) щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного покращання, добову дозу можна підвищити до 150 мг (по 75 мг 2 рази/добу). Якщо на думку лікаря необхідна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна відразу призначити 150 мг у 2 прийоми (по 75 мг 2 рази/добу). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Велаксин становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.
По закінченні прийому Велаксина рекомендується поступово знижувати дозу препарату, принаймні, протягом тижня і спостерігати за станом пацієнта, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний з відміною препарату. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.
Підтримуюча терапія і профілактика рецидивів.
Підтримуюча терапія може тривати 6 міс і більше. Препарат призначають в мінімальних ефективних дозах, що застосовувалися при лікуванні депресивного епізоду.
Застосування при порушенні функції печінки:
При легкій печінковій недостатності ( протромбіновий час менше 14 сек) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (протромбіновий час від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про безпеку такої терапії відсутні.
Застосування при порушенні функції чому:
При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості ( кліренс креатиніну (КК) понад 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК 10-30 мл/хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв'язку з подовженням T 1/2 венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз/добу. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв), оскільки надійні дані про безпеку такої терапії відсутні.
Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення сеансу гемодіалізу.
Застосування у пацієнтів літнього віку:
У пацієнтів літнього віку препарат слід застосовувати з обережністю у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен знаходитися під ретельним медичним наглядом.
Різке припинення терапії Велаксином (як і іншими антидепресантами), особливо після застосування високих доз, може викликати симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед відміною препарату поступово знизити його дозу. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.
У хворих з депресивними розладами перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування у початку лікування препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі, а пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами (у т. ч. венлафаксином, можуть виникати гипоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин слід призначати з обережністю пацієнтам з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного нагляду.
Велаксин (як і інші антидепресанти) слід призначати з обережністю хворим з епілептичними нападами в анамнезі. Лікування венлафаксином повинно бути перервано при виникненні епілептичних нападів.
З обережністю слід призначати Венлафаксин пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда і страждають декомпенсованою серцевою недостатністю , оскільки безпека застосування препарату у цієї категорії хворих не вивчена.
Рекомендується з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з тахиаритмией. На тлі лікування препаратом можливі підвищення ЧСС, особливо під час прийому високих доз.
Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря при виникненні висипів, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій.
У деяких хворих під час прийому венлафаксину зазначено дозозалежне підвищення артеріального тиску, у зв'язку з цим рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо в період уточнення або підвищення дози.
Пацієнтів, особливо похилого віку, слід попередити про можливість виникнення запаморочення і порушення відчуття рівноваги.
Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищувати ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки. При лікуванні хворих, схильних до таких станів, необхідна обережність.
Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження ОЦК (у т. ч. у пацієнтів літнього віку та хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія і/або синдром недостатньої секреції АДГ.
Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз , у зв'язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають закритокутовою глаукомою.
Проведені до цього часу клінічні випробування не виявили толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар має встановити пильний нагляд за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом. Ретельний контроль і спостереження необхідні пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на такі симптоми.
При призначенні таблеток Велаксина хворим з непереносимістю лактози слід враховувати вміст лактози (84,93 мг у кожній таблетці 37,5 мг).
На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватися особливої обережності при проведенні електросудомної терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину у цих умовах відсутня.
У період лікування Велаксином слід уникати прийому алкоголю.
Застосування при порушенні функції печінки
При легкій печінковій недостатності ( протромбіновий час менше 14 сек) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (протромбіновий час від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про безпеку такої терапії відсутні.
Застосування при порушенні функції нирок
При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості ( кліренс креатиніну (КК) понад 30 мл/хв) корекція режиму дозування не потрібна. При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК 10-30 мл/хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв'язку з подовженням T 1/2 венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз/добу. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв), оскільки надійні дані про безпеку такої терапії відсутні.
Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення сеансу гемодіалізу.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей і підлітків віком до 18 років не вивчені.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Незважаючи на те, що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може погіршувати розумові процеси і знижувати здатність до виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. При виникненні такого роду порушень ступінь і тривалість обмежень повинні бути встановлені лікарем.
Одночасне застосування Велаксина з інгібіторами МАО протипоказано. Прийом Велаксина можна починати не менше ніж за 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався зворотний інгібітор МАО ( моклобемид ), цей інтервал може бути коротшим (24 год). Терапію інгібіторами МАО можна починати не менш ніж через 7 днів після відміни препарату Велаксин.
Одночасне застосування венлафаксину з літієм може підвищити рівень літію .
При одночасному застосуванні з имипрамином фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту ОДВ не змінюється.
Можливе посилення ефектів галоперидолу через підвищення його концентрації в крові при сумісному застосуванні з Велаксином.
При одночасному застосуванні з діазепамом фармакокінетика препаратів і їхніх основних метаболітів істотно не змінюється. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму.
При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня в плазмі крові та розвитку побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).
При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) істотно не змінювалася.
При одночасному застосуванні венлафаксину з етанолом не відзначалося зниження психомоторних реакцій. Однак під час терапії венлафаксином не рекомендується вживати алкоголь.
Метаболізм венлафаксину з утворенням активного метаболіту ОДВ відбувається за участю ізоферменту CYP2D6. На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2D6, або у пацієнтів з генетично зумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не змінюється.
Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4, тому слід дотримуватися особливої обережності при призначенні венлафаксину у поєднанні з лікарськими препаратами, які є інгібіторами цих обох ферментів. Характер цієї взаємодії ще не вивчений.
Венлафаксин є відносно слабким інгібітором CYP2D6 і не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4; тому не слід очікувати його взаємодії з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти.
Циметидин пригнічує метаболізм венлафаксину при "першому проходженні" через печінку і не впливає на фармакокінетику ОДВ. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та ОДВ (більш виражене у пацієнтів літнього віку і при порушенні функції печінки).
Не виявлено клінічно значущої взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у т. ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ) і діуретиками) та гіпоглікемічними препаратами.
Оскільки зв'язування з білками плазми венлафаксину та ОДВ становить відповідно 27% і 30%, не передбачається лікарської взаємодії, зумовленої порушенням зв'язування з білками плазми.
При одночасному застосуванні з варфарином можливе посилення антикоагулянтного ефекту останнього.
При одночасному прийомі з индинавиром спостерігається зменшення AUC індинавіру на 28% і зниження його З max на 36%, при цьому фармакокінетичні параметри венлафаксину та ОДВ не змінюються. Клінічне значення цього ефекту невідомо.
Симптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня бадьорості). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами, повідомлялося про смертельний кінець.
Лікування: проведення симптоматичної терапії. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу). Призначення активованого вугілля для зменшення всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювання в зв'язку з небезпекою аспірації. Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі.
Зберігати в сухому місці при температурі не вище 30°С.
5 років