Купить Урсосан капсулы 250 мг, 10 шт.

Урсосан капсулы

URSOSAN

Капсулы.

1 капсула содержит:

Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота* 250 мг в 1 капсуле.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

10 шт.

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии); хронический активный гепатит; острый гепатит; токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени; алкогольная болезнь печени; неалкогольный стеатогепатит; первичный билиарный цирроз печени; первичный склерозирующий холангит; кистозный фиброз (муковисцидоз) печени; атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока); дискинезии желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей); профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков. Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; не функционирующий желчный пузырь; желчно-желудочно-кишечный свищ; острый холецистит; острый холангит; цирроз печени в стадии декомпенсации; печеночная недостаточность; почечная недостаточность; обтурация желчевыводящих путей; острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; эмпиема желчного пузыря; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан: у детей в возрасте от 2 до 4 лет, так как возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Назначение при диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

Назначение при диффузных заболеваниях печени

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

Назначение при желчнокаменной болезни

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

Назначение при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

Назначение для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Назначение при токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

Назначение при первичном билиарном циррозе

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сутки (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при первичном склерозирующем холангите

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при неалкогольном стеатогепатите

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при муковисцидозе

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение у детей в возрасте старше 2 лет

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ); редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Снижение абсорбции УДХК - при совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

Снижение способности УДХК растворять холестериновые желчные конкременты - при одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

4 года.

Урсосан капсули

URSOSAN

Капсули.

1 капсула містить:

Активна речовина: урсодезоксихолева кислота* 250 мг в 1 капсулі.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид, желатин.

* - міжнародна непатентована назва, рекомендована ВООЗ, в РФ прийнято написання міжнародного найменування - урсодеоксихолевая кислота.

10 шт.

Гепатопротектор. Має також жовчогінну, холелитолитическое, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну і деякий імуномодулюючу дію.

Володіючи високими полярними властивостями, урсодеоксихолевая кислота утворює нетоксичні змішані міцели з аполярными (токсичними) жовчними кислотами, що знижує здатність шлункового рефлюктата пошкоджувати клітинні мембрани при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті. Крім того, урсодеоксихолевая кислота утворює подвійні молекули, здатні включатися до складу клітинних мембран гепатоцитів, холангиоцитов, епітеліоцитів ШКТ, стабілізувати їх і робити несприйнятливими до дії цитотоксичных міцел.

Зменшуючи концентрацію токсичних для гепатоцитів жовчних кислот і стимулюючи холерез, багатий бікарбонатами, урсодеоксихолевая кислота ефективно сприяє вирішенню внутрішньопечінкового холестазу. Зменшує насиченість жовчі холестерином за рахунок пригнічення його абсорбції в кишечнику, придушення синтезу в печінці та зниження секреції в жовч; підвищує розчинність холестерину в жовчі, утворюючи з ним рідкі кристали; зменшує літогенний індекс жовчі. Результатом є розчинення холестеринових жовчних каменів і попередження утворення нових конкрементів.

Імуномодулююча дія зумовлена пригніченням експресії антигенів HLA-1 на мембранах гепатоцитів і HLA-2 на холангиоцитах, нормалізацією природної киллерной активності лімфоцитів та ін. Достовірно затримує прогресування фіброзу у хворих на первинний біліарний цироз, муковісцидоз та алкогольних стеатогепатитом; зменшує ризик розвитку варикозного розширення вен стравоходу. Урсодеоксихолевая кислота сповільнює процеси передчасного старіння і загибелі клітин (гепатоцитів, холангиоцитов).

Всмоктування і розподіл

Урсодеоксихолевая кислота абсорбується з тонкої кишки за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці шляхом активного транспорту. При цьому величина концентрації урсодеоксихолевой кислоти при прийомі препарату внутрішньо у дозі 50 мг через 30, 60, 90 хв становить 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л і 3,7 ммоль/л відповідно. Cmax досягається через 1-3 ч.

Зв'язування з білками плазми високе - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі Урсосана урсодеоксихолевая кислота стає основною жовчною кислотою у сироватці крові і складає близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодеоксихолевой кислоти в жовчі.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці (кліренс при первинному проходженні через печінку) в тауриновый і глициновый кон'югати. Утворюються кон'югати секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю. Незначна кількість невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоти надходить у товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе); утворюється літохолева кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолитохолилглицинового або сульфолитохолилтауринового кон'югату.

Неускладнена жовчнокам'яна хвороба (біліарний сладж; розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі, при неможливості їх видалення хірургічним або ендоскопічним методами; профілактика рецидивів каменеутворення після холецистектомії); хронічний активний гепатит; гострий гепатит; токсичні (у т. ч. лікарські) ураження печінки; алкогольна хвороба печінки; неалкогольний стеатогепатит; первинний біліарний цироз печінки; первинний склерозуючий холангіт; кістозний фіброз (муковісцидоз) печінки; атрезія внутрішньопечінкових жовчних шляхів (у т. ч. вроджена атрезія жовчного протоку); дискінезії жовчовивідних шляхів; біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт; біліарний диспептичний синдром (при холецистопатії і дискінезії жовчовивідних шляхів); профілактика уражень печінки при використанні гормональних контрацептивів і цитостатиків. Рентгенположительные (з високим вмістом кальцію) жовчні камені; не функціонуючий жовчний міхур; жовчно-шлунково-кишковий свищ; гострий холецистит; гострий холангіт; цироз печінки в стадії декомпенсації; печінкова недостатність; ниркова недостатність; обтурація жовчовивідних шляхів; гострі інфекційні захворювання жовчного міхура і жовчних проток; емпієма жовчного міхура; підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовують Урсосан: у дітей у віці від 2 до 4 років, так як можливе утруднення при ковтанні капсул, хоча урсодеоксихолевая кислота не має вікових обмежень у застосуванні.

Застосування урсодеоксихолевой кислоти при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (адекватних суворо контрольованих досліджень застосування урсодеоксихолевой кислоти у вагітних жінок не проводилося).

Дані про виділення урсодеоксихолевой кислоти з грудним молоком в даний час відсутні. При необхідності застосування урсодеоксихолевой кислоти в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Капсули Урсосана приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.

Призначення при дифузних захворюваннях печінки, жовчнокам'яної хвороби

При дифузних захворюваннях печінки, жовчнокам'яної хвороби (холестеринові жовчні камені і біліарний сладж) препарат призначають безперервно протягом тривалого часу (від декількох місяців до декількох років) у добовій дозі від 10 мг/кг маси тіла до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

Призначення при дифузних захворюваннях печінки

При дифузних захворюваннях печінки добова доза Урсосана ділиться на 2-3 прийоми, капсули приймають разом з їжею.

Призначення при жовчнокам'яній хворобі

При жовчнокам'яній хворобі вся добова доза приймається одноразово на ніч. Тривалість прийому препарату для розчинення каменів - до повного розчинення, а потім ще 3 місяці для профілактики рецидивів каменеутворення.

Призначення при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті

При біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті препарат призначають по 250 мг (1 капс.) у добу, перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 міс, при необхідності - до 2 років.

Призначення для профілактики повторного холелітіазу після холецистектомії

Після холецистектомії, для профілактики повторного холелітіазу рекомендована доза - 250 мг 2 рази/добу протягом декількох місяців.

Призначення при токсичних, лікарських ураженнях печінки, алкогольної хвороби печінки та атрезії жовчних шляхів

При токсичних, лікарських ураженнях печінки, алкогольної хвороби печінки та атрезії жовчних шляхів добову дозу встановлюють з розрахунку 10-15 мг/кг в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 міс і більше.

Призначення при первинному біліарному цирозе

При первинному біліарному цирозі препарат призначають із розрахунку 10-15 мг/кг/добу (при необхідності - до 20 мг/кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Призначення при первинному склерозірующем холангіте

При первинному склерозірующем холангіті - 12-15 мг/кг/добу (до 20 мг/кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Призначення при неалкогольном стеатогепатите

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/добу в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Призначення при муковісцидозі

При муковісцидозі доза встановлюється з розрахунку 20-30 мг/кг/добу в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Призначення у дітей у віці старше 2 років

Дітям віком старше 2 років дозу препарату встановлюють індивідуально з розрахунку 10-20 мг/кг/добу.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (може бути дозозависимой), запори, минуще (транзиторне) підвищення активності печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ); рідко - кальцинирование жовчних каменів.

Інші: біль у спині, алергічні реакції, загострення раніше наявного псоріазу, облисіння; рідко - кальцинирование жовчних каменів.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при нирковій недостатності.

Особливі вказівки

При застосуванні препарату з метою розчинення жовчних каменів необхідно дотримання наступних умов: камені мають бути бляшками (рентгенонегативными), їх розмір не повинен перевищувати 15-20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціональним і повинен бути наповнений камінням не більше ніж на половину, прохідність міхурової та загальної жовчної протоки повинна бути збережена.

При тривалому (більше 1 міс) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 міс лікування, надалі - кожні 3 міс слід проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 місяців за даними УЗД жовчовивідних шляхів.

Після повного розчинення каменів рекомендується продовжувати застосування Урсосана протягом, принаймні, 3 міс для того, щоб сприяти розчиненню залишків каменів, які занадто малі для їх виявлення і для профілактики рецидиву каменеутворення.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено мутагенної та канцерогенної дії урсодеоксихолевой кислоти.

Зниження абсорбції УДХК - при сумісному застосуванні антациди, що містять алюміній, і іонообмінні смоли (колестирамін), знижують абсорбцію УДХК.

Зниження здатності УДХК розчиняти холестеринові жовчні конкременти - при одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність УДХК розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

Випадки передозування урсодеоксихолевой кислотою не відомі.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 °С.

Зберігати в місцях недоступних для дітей.

4 роки.