Цены на Тизанил таб. 2мг №30 в Украине
Тизанил
Tizanil
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: тизанидин 2 мг;
вспомогательные вещества: МКЦ, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный
30 таблеток.
Тизанил оказывает миорелаксирующее, анальгезирующее действие. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина.
Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть - в неизменном виде.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.
С осторожностью:
почечная недостаточность; пожилой возраст; одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (антиаритмические препараты — амиодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин).Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.
Тизанил принимают внутрь.
Купирование болезненного мышечного спазма:по 2—4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2—4 мг.
Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2—4 мг с интервалами 3—7 дней. Оптимальная суточная доза — 12—24 мг в 3—4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина
Со стороны нервной системы:сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.
Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.
При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.
Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.
У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.
У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»).
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
3 года.
Тизанил
Tizanil
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активні речовини: тизанідин 2 мг;
допоміжні речовини: МКЦ, лактози моногідрат, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний
30 таблеток.
Тизанил чинить міорелаксуючу, аналгезуючу дію. Стимулюючи пресинаптичні α2-рецептори, пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення полисинапической передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м'язовий тонус, при його пригніченні м'язовий тонус знижується. Також надає центральний помірно виражений анальгезуючий ефект.
Всмоктується швидко і майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1 год після прийому. Унаслідок вираженого метаболізму при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Зв'язування з білками плазми 30%. В діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика тизанідину має лінійний характер. Межиндивидуальная варіабельність фармакокінетичних параметрів низька. Стать не впливає на фармакокінетику тизанідину.
Метаболізується в печінці, в основному изоферменом 1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Період напіввиведення становить 2-4 год Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, незначна частина - у незміненому вигляді.
У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі в 2 рази перевищувало цей показник у здорових добровольців, а період напіввиведення подовжується до 14 год. Одночасний прийом їжі не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику тизанідину.
З обережністю:
ниркова недостатність; літній вік; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (антиаритмічні препарати - аміодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхінолони, рофекоксиб, пероральні контрацептиви, тиклопідин).Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Тизанідин незначно проникає в грудне молоко, тому в період годування груддю прийом препарату слід відмінити.
Тизанил приймають всередину.
Купірування болісного м'язового спазму:по 2-4 мг 3 рази на добу, у тяжких випадках - додатково на ніч 2-4 мг.
Лікування спастичності скелетної мускулатури при неврологічних захворюваннях: початкова доза - 2 мг 3 рази в день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна добова доза - 12-24 мг за 3-4 прийоми, максимальна добова доза - 36 мг.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (при Cl креатиніна
З боку нервової системи:сонливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну.
З боку ССС: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражена, аж до колапсу і втрати свідомості).
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість.
Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреатинемія.
При різкій відміні препарату після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними ЛЗ): тахікардія, підвищення артеріального тиску, гостре порушення мозкового кровообігу.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з прийомом тизанідину, однак при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки відзначалися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як нудота нез'ясованої причини, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність АСТ і АЛТ у сироватці стійко перевищують ВМН в 3 рази і більше, застосування Тизанила слід припинити.
Пацієнтам з синдромом вродженої подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю, оскільки у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату в дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця і (або) серцевою недостатністю слід регулярного контролювати ЕКГ.
У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю і тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик.
Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. При розвитку сонливості, запаморочення або зниження АТ на тлі терапії Тизанилом слід утримуватись від видів робіт, що потребують високої концентрації уваги і швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або робота з механізмами.
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином (інгібіторами ізоферменту CYP1A2) призводить до 33-кратного збільшення AUC тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще і тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості, уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до втрати свідомості); подовження інтервалу QT (див. «Передозування»).
Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними засобами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхінолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральними контрацептивами, тиклопидином.
Антигіпертензивні ЛЗ підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску і брадикардії.
Етанол, засоби, що пригнічують ЦНС, можуть підсилювати седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування тизанідину із засобами, що пригнічують ЦНС, та (або) алкоголем.
Симптоми: нудота, блювання, зниження АТ, запаморочення, сонливість, ажитація, подовження інтервалу QT, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.
У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.
3 роки.
Тут Ви зможете купити Тизанил таб. 2мг №30 з доставкою до Вашого міста. Сплатити його можете як передоплатою, так і при отриманні.