Купить Тизанидин-тева таб. 4мг №30

Тизанидин-Тева

Tizanidin-Teva

Таблетки

активные вещества: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 4,58 мг (4,0 мг);
вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) 115,82 мг; проСолв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 45,15 мг; проСолв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 45,15 мг; стеариновая кислота 4,30 мг.

30 таблеток.

Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.
Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.
Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.

Всасывание
Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Распределение и метаболизм
Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%.
В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга.

Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); выраженные нарушения функции печени; одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пациенты старше 65 лет; почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин); одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблока

Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней.
Максимальная суточная доза - 36 мг.
Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применение более 24 мг/сут.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.
У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - 0,01%, включая единичные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение; редко - бессонница, галлюцинации, расстройство сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - тошнота, нарушение функции ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость.
Прочие:очень часто - повышенная утомляемость; часто - синдром "отмены"*.

* При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы.
Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность "печеночных" трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин следует прекратить.

При одновременном применении препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.
При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.

Отмену препарата Тизанидин следует производить постепенно из-за риска развития синдрома "отмены" (см. раздел "Побочное действие").
Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина (см. раздел "Побочное действие"). В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.
Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина.
При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.
Парацетамол увеличивает ТСmаx на 16 мин (клинического значения не имеет).

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

3 года.

Тизанідин-Тева

Tizanidin-Teva

Таблетки

активні речовини: тизанідину гідрохлориду (тизанідин) 4,58 мг (4,0 мг);
допоміжні речовини: лактоза (лактоза безводна) 115,82 мг; проСолв SMCC 501 (целюлоза мікрокристалічна 98 %, кремнію діоксид колоїдний 2 %) 45,15 мг; проСолв SMCC 901 (целюлоза мікрокристалічна 98 %, кремнію діоксид колоїдний 2 %) 45,15 мг; стеаринова кислота 4,30 мг.

30 таблеток.

Тизанідин є агоністом альфа2-адренергічних рецепторів, розташованих в центральній нервовій системі на супраспинальном і спинальному рівнях.
Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення полісинаптичної передачі збудження. Тизанідин не чинить прямої дії на скелетні м'язи, нейром'язові синапси або моносинаптические рефлекси.
Тизанідин зменшує спастичність і клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір м'язів пасивних рухів у суглобах і збільшується обсяг активних рухів.

Всмоктування
Абсорбція тизанідину висока, час досягнення максимальної концентрації в плазмі (ТСмах) - 1-2 ч. Біодоступність - 34%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику.
Розподіл і метаболізм
Об'єм розподілу - 2,6 л/кг. Зв'язок з білками плазми - 30%.
В діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Тизанідин швидко метаболізується значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2) - 3-5 год. Виводиться переважно нирками (70% - у незміненому вигляді, 2,7% - у вигляді метаболітів) і виділяється з калом (20%).
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 25 мл/хв) максимальна концентрація в плазмі (Смах) зростає в 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зростає в 6 разів.

Спастичність скелетних м'язів при розсіяному склерозі, пошкодженнях спинного мозку.

Гіперчутливість до тизанидину або інших компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); виражені порушення функції печінки; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), альфа2-адреноміметиками, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю

Пацієнти старше 65 років; ниркова недостатність (КК менше 25 мл/хв); одночасне застосування з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблока

Всередину. Початкова доза становить 2 мг, з наступним підвищенням дози на 2 мг з інтервалами не менше 3-4 днів.
Максимальна добова доза - 36 мг.
Режим дозування слід встановлювати індивідуально, добову дозу розподіляють на декілька прийомів (до 3-4) залежно від потреби пацієнта. Зазвичай не слід застосовувати більше 24 мг/добу.
Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням переносимості та ефективності: спочатку збільшують дозу, після чого збільшують кратність застосування.
У пацієнтів старше 65 років препарат Тизанідин-Тева слід застосовувати під ретельним контролем функції нирок у зв'язку з можливим зниженням швидкості клубочкової фільтрації.

Частота побічних ефектів класифіковано у відповідності з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення.
З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення; рідко - безсоння, галюцинації, розлад сну.
З боку серцево-судинної системи: часто - зниження артеріального тиску, брадикардія.
З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко - нудота, порушення функції ШКТ.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - минуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - м'язова слабкість.
Інші:дуже часто - підвищена втомлюваність; часто - синдром "відміни"*.

* При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після застосування разом з гіпотензивними препаратами) підвищується ризик розвитку тахікардії, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках - гостре порушення мозкового кровообігу.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю. При застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) може знадобитися зниження дози.
Рекомендується контролювати функціональні показники печінки 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які приймають препарат Тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як нудота нез'ясованої причини, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність "печінкових" трансаміназ вище верхньої межі норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин слід припинити.

При одночасному застосуванні препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові, що в свою чергу може бути причиною розвитку симптомів передозування, зокрема подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та іншими препаратами, які можуть призвести до подовження інтервалу QT(c), не рекомендується.
При лікуванні тизанідином пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, ішемічною хворобою серця слід дотримуватись обережності. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники функціонального стану серця та моніторувати показники ЕКГ.

Відміну препарату Тизанідин слід проводити поступово через ризик розвитку синдрому "відміни" (див. розділ "Побічна дія").
Повідомлялося про рідкісні випадки виникнення м'язової слабкості при застосуванні тизанідину (див. розділ "Побічна дія"). У ході клінічних досліджень було показано, що тизанідин не робить негативного впливу на силу м'язового скорочення.

Вплив на здатність керувати транспортом і роботу з технікою
Слід дотримуватися обережності під час застосування препарату Тизанідин-Тева внаслідок можливого розвитку побічних реакцій, які можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) значно підвищує концентрації тизанідину в плазмі крові та підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій.
Гіпотензивні препарати, в тому числі діуретики, при одночасному застосуванні з тизанідином підвищують ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску і брадикардії.
При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значно знижується кліренс тизанідину.
При одночасному застосуванні з тизанідином седативних препаратів і етанолу підвищується ризик пригнічення центральної нервової системи.
Парацетамол збільшує ТСмах на 16 хв (клінічного значення не має).

Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження АТ, подовження інтервалу QT(з), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування: промивання шлунка, багаторазове застосування активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, прийом великої кількості рідини.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

3 роки.