Купить Темозоломид капсулы 20 мг, 5 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Темозоломид
Temozolomide
Капсулы
1 капс. содержит 20 мг темозоломида
5 шт.
Темозоломид оказывает противоопухолевое, алкилирующее, иммунодепрессивное действие. В системном кровотоке при физиологических значениях pH подвергается быстрому химическому превращению в цитотоксичный монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (МТИК). Цитотоксическое действие МТИК обусловлено алкилированием гуанина в положении О6 и N7 (дополнительно) с последующим запуском механизма аберрантного восстановления метилового остатка. Нарушает структуру и синтез ДНК, клеточный цикл. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5—1,5 ч (самое раннее — через 20 мин), прием пищи понижает Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо связывается с белками крови (10—20%). Проходит через ГЭБ, проникает в спинномозговую жидкость. Не метаболизируется в печени. Т1/2 из плазмы — 1,8 ч. Клиренс, объем распределения и Т1/2 не зависят от дозы. Плазменный клиренс не зависит от возраста, функции почек, курения. Выводится преимущественно почками, 5—10% — в неизмененном виде, остальное — в виде 4-амино−5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида и неидентифицированных полярных метаболитов. У детей AUC больше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза на один цикл лечения у детей и взрослых одинакова — 1000 мг/м2. На фоне нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры не изменяются. В доклинических исследованиях на крысах и кроликах, получавших дозу 150 мг/м2, отмечено токсическое и тератогенное действие на плод.
Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (1 линия терапии).
Гиперчувствительность, в т.ч. к дакарбазину, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Возраст до 3 лет при мультиформной глиобластоме и до 18 лет при злокачественной меланоме (эффективность и безопасность применения не определены).
Противопоказано при беременности (отсутствует клинический опыт), при необходимости назначения следует предупредить пациентку о возможном риске для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют).
Темозоломид принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи; капсулы проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Взрослым и детям старше 3 лет, ранее не подвергавшимся химиотерапии: начальная доза — 200 мг/м2 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд в 28-дневном цикле лечения. Для пациентов, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза — 150 мг/м2 с последующим ее повышением во втором цикле до 200 мг/м2(если в 1-й день следующего цикла число нейтрофилов не ниже 1,5·109/л, а число тромбоцитов — не ниже 100·109/л). Курс продолжается до прогрессирования заболевания (максимально 2 года).
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость (22%), головная боль (14%), сонливость (6%), 2—5% — астения, недомогание, головокружение, парестезия, нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (19%) и нейтропения (17%) 3 или 4 степени у пациентов с глиомой (с госпитализацией и/или отменой терапии в 8% и 4% случаев), у пациентов с меланомой — 20% и 22%, соответственно (с госпитализацией и/или отменой терапии в 3% и 1,3% случаев), обратимая миелосупрессия (в течение первых циклов лечения, с максимумом между 21 и 28 днями).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (43%) и рвота (36%) средней или слабой степени выраженности (не более 5 приступов рвоты в сутки), сильная тошнота и рвота (4%), запор (17%,), анорексия (11%), диарея (8%), 2—5% — диспепсия.
Аллергические реакции: сыпь (6%), 2—5% — зуд.
Прочие: лихорадка (6%), 2—5% — болевой синдром, в т.ч. боль в животе, одышка, озноб, алопеция, уменьшение массы тела.
Антиэметики принимают до или после приема темозоломида. При наличии сильной рвоты (более 5 приступов в течение 1 сут) необходимо предварительное проведение антиэметической терапии.
Одновременный прием средств, угнетающих костный мозг, увеличивает вероятность миелосупрессии. Вальпроевая кислота понижает клиренс темозоломида.
Симптомы: нейтропения, тромбоцитопения (при разовом приеме в дозах 1000 мг/м2 и более).
Лечение: поддерживающая терапия.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Темозоломід
Temozolomide
Капсули
1 капс. містить 20 мг темозоломіду
5 шт.
Темозоломід надає протипухлинну, алкилирующее, імунодепресивну дію. У системному кровотоці при фізіологічних значеннях pH зазнає швидкого хімічного перетворення в цитотоксичный монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (МТИК). Цитотоксична дія МТИК обумовлено алкилированием гуаніна в положенні О6 та N7 (додатково) з подальшим запуском механізму аберантного відновлення метилового залишку. Порушує структуру і синтез ДНК, клітинний цикл. При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 0,5-1,5 год (найраніше через 20 хв), прийом їжі знижує Cmax на 33%, AUC - на 9%. Слабко зв'язується з білками крові (10-20%). Проходить через ГЕБ, проникає в спинномозкову рідину. Не метаболізується в печінці. Т1/2 з плазми - 1,8 ч. Кліренс, об'єм розподілу і Т1/2 не залежать від дози. Плазмовий кліренс не залежить від віку, функції нирок, куріння. Виводиться переважно нирками, 5-10% - в незміненому вигляді, решта - у вигляді 4-аміно−5-імідазол-карбоксаміду гідрохлорид та неідентифікованих полярних метаболітів. У дітей AUC більше, ніж у дорослих. Однак максимальна переносима доза на один цикл лікування у дітей та дорослих однакова - 1000 мг/м2. На тлі порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри не змінюються. У доклінічних дослідженнях на щурах і кроликах, які отримували дозу 150 мг/м2, відзначено токсична і тератогенну дію на плід.
Злоякісна гліома (мультиформна глиобластома, анапластіческая астроцитома) при наявності рецидиву або прогресування захворювання після стандартної терапії; поширена метастазирующая злоякісна меланома (1 лінія терапії).
Гіперчутливість, в т.ч. до дакарбазину, виражена мієлосупресія, вагітність, годування груддю.
Обмеження до застосування
Вік до 3 років при мільтиформної глиобластоме і до 18 років при злоякісній меланомі (ефективність і безпека застосування не визначені).
Протипоказано при вагітності (відсутній клінічний досвід), при необхідності призначення слід попередити пацієнтку про можливий ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (відомості про проникнення в грудне молоко відсутні).
Темозоломід приймають внутрішньо, натще, не менше ніж за 1 год до прийому їжі; капсули ковтати цілком, запиваючи склянкою води. Дорослим і дітям старше 3 років, раніше не піддавався хіміотерапії: початкова доза - 200 мг/м2 1 раз на добу протягом 5 днів поспіль у 28-денному циклі лікування. Для пацієнтів, які раніше проходили курс хіміотерапії, початкова доза - 150 мг/м2 з подальшим її підвищенням у другому циклі до 200 мг/м2(якщо в 1-й день наступного циклу число нейтрофілів не нижче 1,5·109/л, а число тромбоцитів не нижче 100·109/л). Курс триває до прогресування захворювання (максимально 2 роки).
З боку нервової системи та органів чуття: підвищена втомлюваність (22%), головний біль (14%), сонливість (6%), 2-5% - астенія, нездужання, запаморочення, парестезія, порушення смаку.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитопенія (19%) і нейтропенія (17%) 3 або 4 ступеня у пацієнтів з глиомой (з госпіталізацією та/або відміною терапії у 8% та 4% випадків), у пацієнтів з меланомою - 20% і 22%, відповідно (з госпіталізацією та/або відміною терапії у 3% та 1,3% випадків), оборотна мієлосупресія (протягом перших циклів лікування, з максимумом між 21 та 28 днями).
З боку органів ШКТ: нудота (43%) та блювання (36%) середньої або слабкої ступеня вираженості (не більше 5 нападів блювання на добу), сильна нудота і блювота (4%), запор (17%,), анорексія (11%), діарею (8%), 2-5% - диспепсія.
Алергічні реакції: висип (6%), 2-5% - свербіж.
Інші: гарячка (6%), 2-5% - больовий синдром, у т. ч. біль у животі, задишка, озноб, алопеція, зменшення маси тіла.
Антиеметики приймають до або після прийому темозоломіду. При наявності сильної блювання (більше 5 приступів протягом 1 діб) необхідно попереднє проведення антиэметической терапії.
Одночасний прийом засобів, що пригнічують кістковий мозок, збільшують імовірність мієлосупресії. Вальпроєва кислота знижує кліренс темозоломіду.
Симптоми: нейтропенія, тромбоцитопенія (при разовому прийомі у дозах 1000 мг/м2 і більше).
Лікування: підтримуюча терапія.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
2 роки.