Купить Тамсулозин ретард таб. пролонг. действ. п/о плен. 0,4мг №30
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Тамсулозин
Tamsulosinum
Капсулы с модифицированным высвобождением
1 капсула с модифицированным высвобождением содержит:
активные вещества: тамсулозина гидрохлорид 0,400 мг, в пересчете на тамсулозин 0,367 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота.
30 капсул.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1A-адренорецепторами, расположенными в гладкой мускулатуре сосудов. Благодаря такой высокой селективности, препарат не вызывает какого-либо клинически значимого системного снижения артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Как правило, терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приема препарата.
Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Сss) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Связь с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
Период полувыведения препарата (Т½) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном — 13 часов. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин).
Тамсулозин принимают внутрь, по 1 капсуле (0,4 мг) в одно и то же время после еды один раз в день. Капсулу необходимо проглотить целиком, в положении сидя или стоя, не разгрызая и не разжевывая, поскольку это может нарушить постепенное выделение активного ингредиента.
Частота побочных реакций: часто (>1%, 0,1%, 0 01% Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - головная боль, редко - обморок; нарушение сна (сонливость или бессонница);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; боль в грудной клетке;
Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, понос, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и кожных покровов: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - ретроградная эякуляция, очень редко - приапизм; снижение либидо;
Другие: иногда - астения, боль в спине, синдром маленького зрачка во время операции по поводу катаракты
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) следует сесть или лечь до исчезновения указанных симптомов.
До начала лечения тамсулозином необходимо провести обследование пациента для исключения других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. До начала лечения препаратом и в ходе терапии следует регулярно проводить обследование предстательной железы и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА). В связи с возможностью осложнений во время оперативного лечения катаракты, не рекомендуется назначать лечение тамсулозином пациентам с катарактой, если планируется проведение операции.
При приеме тамсулозина возможны сонливость, ухудшение зрения, головокружения и обмороки, поэтому препарат следует применять с осторожностью во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не отмечалось взаимодействия при одновременном приеме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. При одновременном приеме с циметидином концентрация тамсулозина в плазме крови повышается, а при одновременном приеме тамсулозина с фуросемидом - снижается. Однако коррекции дозы не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови. В свою очередь, тамсулозин не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови.
Не выявлено взаимодействия тамсулозина с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом в исследованиях in vitro. При одновременном приеме с тамсулозином диклофенака или варфарина возможно увеличение скорости элиминации тамсулозина.
При одновременном приеме тамсулозина с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, включая другие альфа1 -адреноблокаторы и анестетики, возможно усиление гипотензивного эффекта.
Случаев передозировки не описано, теоретически возможна острая гипотензия. Лечение: в случае передозировки рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат.
При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови, и при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует осуществлять наблюдение за функцией почек и проводить мероприятия, направленные на ее поддержание. Диализ мало эффективен при передозировке тамсулозина, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Тамсулозин
Tamsulosinum
Капсули з модифікованим вивільненням
1 капсула з модифікованим вивільненням містить:
активні речовини: тамсулозину гідрохлорид 0,400 мг, в перерахунку на тамсулозин 0,367 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (101), метакрилової кислоти і этилакрилата сополімер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода, натрію гідроксид/хлористоводнева кислота.
30 капсул.
Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1А - адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, а також альфа1D-адренорецептори, переважно знаходяться в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри, покращує відтік сечі, зменшує симптоми обструкції та подразнення сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.
Здатність тамсулозину впливати на альфа1А-адренорецептори у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з альфа1А-адренорецепторами, розташованими в гладкій мускулатурі судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ. Як правило, терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку прийому препарату.
Фармакокінетика
Тамсулозин добре всмоктується у кишечнику і має майже 100% біодоступність. Всмоктування тамсулозину дещо сповільнюється після прийому їжі. Однаковий рівень всмоктування може бути досягнутий у тому випадку, якщо пацієнт щоразу приймає препарат після звичайного сніданку. Тамсулозин характеризується лінійною кінетикою. Після одноразового прийому всередину 0,4 мг препарату максимальна концентрація в плазмі (Смах) досягається через 6 годин. Після багаторазового прийому всередину 0,4 мг на добу рівноважна концентрація (Сss) досягається до 5-го дня, при цьому її значення приблизно на 2/3 вище значення цього параметра після прийому одноразової дози.
Зв'язок з білками плазми - 99%, об'єм розподілу невеликий (близько 0,2 л/кг).
Тамсулозин повільно метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину представлена у плазмі у незміненій формі.
Період напіввиведення препарату (Т½) при одноразовому прийомі 0,4 мг після їжі становить 10 годин, при багаторазовому - 13 годин. При нирковій недостатності не потрібне зниження дози, при наявності у пацієнта тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) призначення тамсулозину необхідно проводити з обережністю.
Лікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).
З обережністю:
Тяжка ниркова недостатність (зниження кліренсу креатиніну нижче 10 мл/хв).
Тамсулозин приймають внутрішньо, по 1 капсулі (0,4 мг) в один і той же час після їжі один раз в день. Капсули необхідно проковтнути цілою, в положенні сидячи або стоячи, не разгрызая і не розжовуючи, оскільки це може порушити поступове виділення активного інгредієнта.
Частота побічних реакцій: часто(>1%, 0,1%, 0 01% З боку нервової системи: часто - запаморочення, нечасто - головний біль, рідко - непритомність; порушення сну (сонливість або безсоння);
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, ортостатична гіпотензія; біль у грудній клітці;
З боку органів дихання: рідко - риніт.
З боку травної системи: нечасто - запор, пронос, нудота, блювання.
З боку шкіри і шкірних покривів: нечасто - висипання, свербіж, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк.
З боку сечостатевої системи: рідко - ретроградна еякуляція, дуже рідко - пріапізм; зниження лібідо;
Інші: іноді - астенія, біль у спині, синдром маленького зіниці під час операції з приводу катаракти
При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) слід сісти або лягти до зникнення зазначених симптомів.
До початку лікування тамсулозином необхідно провести обстеження пацієнта для виключення інших захворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. До початку лікування препаратом і під час терапії слід регулярно проводити обстеження передміхурової залози та при необхідності, визначення простатичного специфічного антигену (ПСА). У зв'язку з можливістю ускладнень під час оперативного лікування катаракти, не рекомендується призначати лікування тамсулозином пацієнтам з катарактою, якщо планується проведення операції.
При прийомі тамсулозину можливі сонливість, погіршення зору, запаморочення і непритомність, тому препарат слід застосовувати з обережністю під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких потребує підвищеної концентрації уваги.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Не відзначалося взаємодії при одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном. При одночасному прийомі з циметидином концентрація тамсулозину в плазмі крові підвищується, а при одночасному застосуванні тамсулозину з фуросемідом - знижується. Проте корекції дози не потрібно, оскільки концентрація тамсулозину залишається у терапевтичному діапазоні.
In vitro діазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють рівень вільної фракції тамсулозину в плазмі крові. У свою чергу, тамсулозин не змінює вміст вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметиазида і хлормадинона в плазмі крові.
Не виявлено взаємодії тамсулозину з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом у дослідженнях in vitro. При одночасному прийомі з тамсулозином диклофенаку або варфарину можливе збільшення швидкості елімінації тамсулозину.
При одночасному застосуванні тамсулозину з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск, включаючи інші альфа1-адреноблокатори та анестетики, можливе посилення гіпотензивного ефекту.
Випадків передозування не описано, теоретично можлива гостра гіпотензія. Лікування: у разі передозування рекомендується перевести хворого у горизонтальне положення і провести заходи, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи (відновлення артеріального тиску і частоти серцевих скорочень); промивання шлунка, введення активованого вугілля та осмотичних проносних засобів, таких як натрію сульфат.
При відсутності ефекту слід ввести речовини, що збільшують об'єм циркулюючої крові, при необхідності, судинозвужувальні засоби. Слід здійснювати спостереження за функцією нирок та проводити заходи, спрямовані на її підтримку. Діаліз малоефективний при передозуванні тамсулозину, оскільки препарат значною мірою зв'язується з білками плазми крові.
При температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.