Купить Таксакад конц. для приг. р-ра д/инф. 6 мг/мл фл. 16.7 мл №1

ТАКСАКАД

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

1 мл концентрата содержит паклитаксел 6 мг

Флакон 16,7 мл.

Таксакад (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом растительного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Препарат вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным, обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Рак яичников (терапия первой линии в комбинации с препаратами платины) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата. Рак молочной железы (в качестве терапии первой и второй линии, а также адъювантного лечения) Немелкоклеточный рак легкого (терапия первой линии в комбинации с препаратами платины или в монотерапии у больных, которым не планируется проведение хирургического или лучевого лечения). Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии). Повышенная чувствительность к паклитакселу или другим составным частям препарата, а также препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло. Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями. Исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены)

С осторожностью: при угнетении костномозгового кроветворения (в том числе после химио- или лучевой терапии), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающем лишае, ветряной оспе, герпесе), тяжелом течении ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (в анамнезе), аритмии.

В/в капельно, в течение 3 ч 1 раз в 3 нед. Раствор перед введением разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы.
При раке яичников - 135-175 мг/кв.м.
При раке молочной железы, немелкоклеточном раке легких - 175 мг/кв.м (возможны длительные инфузии до 24 ч в дозе 135 мг/кв.м, каждые 3 нед).
При саркоме Капоши - 135 мг/кв.м или по 100 мг/кв.м в течение 3 ч 1 раз в 2 нед.
Повторный курс следует проводить при числе нейтрофилов в периферической крови более 1.5 тыс./мкл и тромбоцитов - более 100 тыс./мкл.
Больным с глубокой нейтропенией (менее 500/мкл) или выраженной периферической невропатией, развившейся на фоне лечения, при проведении повторных курсов необходимо уменьшить дозу на 20%.
Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом введения - 20 мг дексаметазона внутрь или в/м - за 6-12 ч, 50 мг дифенгидрамина в/в и 300 мг циметидина в/в - за 30-60 мин.

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.

Со стороны иммунной системы: в первые часы после введения паклитаксела могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением артериального давления, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), реже — повышение АД, брадикардия или тахикардия, нарушение ритма, атриовентрикулярная блокада, желудочковая бигеминия, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (главным образом, парестезии). Редко — судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия, поражение зрительного нерва, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор; имеются единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите; увеличение активности «печеночных» трансаминаз (чаще АСТ), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, конъюнктивит, повышенное слезотечение.

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции, флебит; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко - нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Прочие: астения и общее недомогание, снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (и до начала лечения).
В случаях развития нарушений AV проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиоконтроль.
Обладает эмбрио- и фетотоксичностью. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Паклитаксел следует вводить под наблюдением врача стационара или поликлиники, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений.
Для введения не рекомендуется использовать инфузионные системы из поливинилхлорида. Растворы следует готовить и хранить в стеклянных, полипропиленовых или полиолефиновых системах и вводить через инфузионные системы с внутренней поверхностью из полиэтилена, а также через подсоединенный к системе мембранный фильтр с размером пор не более 0.22 мкм.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20%, за счет чего более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина. Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав паклитаксела, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты. Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25ºС.

2 года.

ТАКСАКАД

Концентрат для приготування розчину для інфузій

1 мл концентрату містить 6 мг паклітаксел

Флакон 16,7 мл

Таксакад (паклітаксел) є протипухлинним препаратом рослинного походження, що отримується напівсинтетичним шляхом з рослини Taxus baccata. Механізм дії пов'язаний зі здатністю стимулювати «збірку» мікротрубочок з димеризованих молекул тубуліну, стабілізувати їх структуру і гальмувати динамічну реорганізацію в інтерфазі, що порушує мітотичну функцію клітини. Препарат викликає дозозалежне пригнічення кістковомозкового кровотворення. За експериментальними даними, володіє мутагенними і эмбриотоксическими властивостями, викликає зниження репродуктивної функції.

Рак яєчників (терапія першої лінії у комбінації з препаратами платини) і терапія другої лінії при метастазах після стандартної терапії, що не дала позитивного результату. Рак молочної залози (в якості терапії першої і другої лінії, а також ад'ювантної лікування) Недрібноклітинний рак легені (терапія першої лінії у комбінації з препаратами платини або в монотерапії у хворих, яким не планується проведення хірургічного або променевого лікування). Саркома Капоші у хворих на Снід (терапія другої лінії). Підвищена чутливість до паклитакселу або інших складових частин препарату, а також препаратів, лікарська форма яких включає полиоксиэтилированное касторове масло. Вихідне вміст нейтрофілів менше ніж 1500/мкл у пацієнтів із солідними пухлинами. Вихідне (або зареєстроване в процесі лікування) вміст нейтрофілів менше 1000/мкл у пацієнтів з саркомою Капоші у хворих на Снід. Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік (безпека й ефективність не встановлені)

З обережністю: при пригнічення кістковомозкового кровотворення (в тому числі після хіміо - або променевої терапії), печінковій недостатності, гострих інфекційних захворюваннях (у т. ч. оперізувальному лишаї, вітряної віспи, герпесу), тяжкому перебігу ішемічної хвороби серця, інфаркті міокарда (в анамнезі), аритмії.

В/в крапельно, протягом 3 год 1 раз на 3 тижні. Розчин перед введенням розбавляють до концентрації 0.3-1.2 мг/мл 0.9% розчином NaCl або 5% розчином декстрози.
При раку яєчників - 135-175 мг/кв. м.
При раку молочної залози, немелкоклеточном раку легенів - 175 мг/кв. м (можливі тривалі інфузії до 24 год в дозі 135 мг/кв. м, кожні 3 тижні).
При саркомі Капоші - 135 мг/кв. м або по 100 мг/кв. м протягом 3 год 1 раз у 2 тиж.
Повторний курс слід проводити при кількості нейтрофілів у периферичній крові більше 1.5 тис./мкл і тромбоцитів - більше 100 тис/мкл.
Хворим з глибокої нейтропенією (менше 500/мкл) або вираженій периферичній невропатії, що розвинулася на тлі лікування, при проведенні повторних курсів необхідно зменшити дозу на 20%.
Для профілактики розвитку виражених алергічних реакцій всім хворим перед початком введення - 20 мг дексаметазону всередину або в/м через 6-12 год, 50 мг дифенгідраміну в/в і 300 мг циметидину в/в через 30-60 хв.

Частота і вираженість побічних ефектів носять дозозалежний характер.

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія. Пригнічення функції кісткового мозку, головним чином гранулоцитарного паростка, є основним токсичним ефектом, що обмежує дозу препарату. Максимальне зниження рівня нейтрофілів звичайно спостерігається на 8-11 день, нормалізація настає на 22 день.

З боку імунної системи: в перші години після введення паклітакселу можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості, що проявляються бронхоспазмом, зниженням артеріального тиску, болями за грудиною, припливами крові до обличчя, шкірними висипами, генералізованою кропив'янкою, ангіоневротичним набряком. Описані поодинокі випадки ознобу і болів в спині.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску (АТ), рідше - підвищення артеріального тиску, брадикардія або тахікардія, порушення ритму, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова бігемінія, зміни на ЕКГ, тромбоз судин.

З боку дихальної системи: інтерстиціальна пневмонія, фіброз легенів, емболія легеневої артерії, а також більш часте розвиток променевого пневмоніту у хворих, які одночасно проходять курс променевої терапії.

З боку нервової системи: периферична нейропатія (головним чином, парестезії). Рідко - судомні напади типу grand mal, атаксія, енцефалопатія, ураження зорового нерва, вегетативна нейропатія, що виявляється паралітичною непрохідністю кишечника та ортостатичною гіпотензією.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозиты, анорексія, запор; є поодинокі повідомлення про гострої кишкової непрохідності, перфорації кишечнику, тромбоз брижової артерії, ішемічному коліті; збільшення активності «печінкових» трансаміназ (частіше АСТ), лужної фосфатази і білірубіну в сироватці крові. Описані випадки розвитку гепатонекрозу та печінкової енцефалопатії.

З боку органів чуття: зниження гостроти зору, кон'юнктивіт, підвищена сльозотеча.

Місцеві реакції: болісні відчуття, набряк, еритема, індурація і пігментація шкіри в місці ін'єкції, флебіт; экстравазация може викликати запалення і некроз підшкірної клітковини.

З боку шкіри і шкірних придатків: алопеція, рідко - порушення пігментації або знебарвлення нігтьового ложа.

Інші: астенія і загальне нездужання, зниження толерантності до інфекцій (будь-якої етіології).

Під час лікування необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, АТ, ЧСС і число дихань (особливо протягом першої години інфузії), ЕКГ-контроль (до початку лікування).
У випадках розвитку порушень AV провідності, при повторних введеннях необхідно проводити безперервний кардиоконтроль.
Володіє ембріо - і фетотоксичностью. Під час лікування необхідно використовувати надійні методи контрацепції.
Паклітаксел слід вводити під наглядом лікаря стаціонару або поліклініки, який має досвід застосування протипухлинних ЛЗ, та за наявності умов, необхідних для купірування ускладнень.
Для введення не рекомендується використовувати інфузійні системи з полівінілхлориду. Розчини слід готувати і зберігати в скляних, поліпропіленових або поліолефінових системах і вводити через інфузійні системи з внутрішньою поверхнею з поліетилену, а також через приєднаний до системи мембранний фільтр з розміром пор не більше 0.22 мкм.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Цисплатин знижує загальний кліренс паклітакселу на 20%, за рахунок чого більш виражена мієлосупресія спостерігається у випадку, коли паклітаксел вводять після цисплатину. Одночасне призначення з циметидином, ранітидином, дексаметазоном або дифенгидрамином не впливає на зв'язування паклітакселу з білками плазми крові. Інгібітори мікросомального окислення (у т. ч. кетоконазол, циметидин, верапаміл, діазепам, хінідин, циклоспорин та ін) пригнічують метаболізм паклітакселу. Полиоксиэтилированное рицинова олія, що входить до складу паклітакселу, може спричинити екстракцію ДЭГП [ді-(2-гексил)фталата] із пластифікованих полівінілхлоридних (ПВХ) контейнерів, причому ступінь вимивання ДЭГП збільшується при збільшенні концентрації розчину та з часом.

Симптоми: аплазія кісткового мозку, периферична нейропатія, мукозиты. Лікування: симптоматичне. Антидот до паклитакселу не відомий.

У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25ºС.

2 роки.