Купить Стимулотон таблетки 50 мг, 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Стимулотон таблетки
Stimuloton
Таблетки, покрытые оболочкой.
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:
Активные вещества: сертралина гидрохлорид 55,95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия амилопектина гликолат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид.
30 шт.
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина . В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Препарат не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми, адрено-, GABA- и бензодиазепиновыми рецепторами.
При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.
Всасывание
Абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. C max достигается через 4,5-8,4 ч после приема препарата внутрь. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, C max достигается быстрее.
Распределение
При ежедневном однократном приеме препарата C ss обычно достигается через неделю. Cвязывается с белками плазмы крови на 98%. V d - более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.
Метаболизм
Сертралин биотрансформируется при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.
Выведение
0,2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах. T 1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T 1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч. Сертралин не выводится с помощью гемодиализа. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.
С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития); маниакальные состояния; эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; снижение массы тела; дети в возрасте старше 6 лет.
Контролируемых результатов применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначать препарат при беременности следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, следует рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Взрослым
При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах
Препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сутки утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг.
У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах
Следует начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сутки утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения, однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель.
Детям
При обсессивно-компульсивных расстройствах
Детям в возрасте от 6 до 12 лет репарат назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сутки утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг.
Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сутки утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сутки необходимо установить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить препарат.
У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, судороги, дискинезии, экстрапирамидные синдромы.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, уменьшение аппетита (редко - повышение) вплоть до анорексии, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушение менструального цикла.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, повышение потоотделения, снижение массы тела.
Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: возможны слабость, обратимая гипонатриемия, развивающаяся чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов.
Двигательные нарушения отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.
Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения Стимулотона отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
При отмене Стимулотона описаны редкие случаи возникновения синдрома отмены, проявляющегося парестезий, гипестезией, симптомами депрессии, галлюцинациями, агрессивными реакциями, психомоторным возбуждением, беспокойством или симптомами психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Асимптоматическое повышение активности печеночных трансаминаз может появиться спустя 9 недель после начала лечения Стимулотоном. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Требуется особая осторожность при одновременном назначении Стимулотона с препаратами, связывающимися с белками плазмы (диазепамом, толбутамидом, варфарином).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности. При нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.
Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения Стимулотоном управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
При одновременном применении Стимулотона с ингибиторами МАО (включая селективные ингибиторы МАО с обратимым типом действия — селегилин и моклобемид ) возможно развитие серотонинового синдрома, который выражается в развитии гипертермии, ригидности мышц, миоклонусе, лабильности вегетативной нервной системы, изменениях психического статуса (включая спутанность сознания, повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние и кому).
Таким образом, сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
Комбинированное применение Стимулотона с препаратами, угнетающими ЦНС, следует проводить только под наблюдением врача, а спиртные напитки во время лечения Стимулотоном употреблять запрещено.
При одновременном применении Стимулотона и производных кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения Стимулотоном и после его отмены.
При одновременном применении со Стимулотоном циметидин в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Длительное применение Стимулотона в дозе 50 мг/сутки сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3A4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном применении сертралина в дозе 200 мг/сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном применении сертралина в той же дозе также не изменяется.
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия. Совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.
При совместном применении с атенололом Стимулотон не влияет на его эффективность.
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг совместно с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.
Следует отметить, что даже при назначении сертралина в больших дозах угрожающих жизни симптомов не выявляется. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелым отравлениям.
Хранить при температуре от 15° до 25°C.
Хранить в местах недоступных для детей.
3 года.
Стимулотон таблетки
Stimuloton
Таблетки, вкриті оболонкою.
1 таблетка, вкрита оболонкою містить:
Активні речовини: сертраліну гідрохлорид 55,95 мг, що відповідає вмісту сертраліну 50 мг.
Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію амілопектину гликолат.
Склад оболонки: гіпромелоза 2910, макрогол 6000, титану діоксид.
30 шт.
Антидепресант. Селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Має слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та допаміну . В терапевтичних дозах сертралін пригнічує також захоплення серотоніну тромбоцитами крові людини.
Не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Препарат не взаємодіє з м-холіно-, серотониновыми, допаминовыми, гістаміновими, адрено-, GABA - та бензодіазепіновими рецепторами.
При застосуванні Стимулотона не відбувається збільшення маси тіла. Препарат не викликає психічної або фізичної лікарської залежності.
Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому препарату, тоді як максимальний ефект досягається лише через 6 тижнів.
Всмоктування
Абсорбується з ШКТ повільно, але практично повністю. C max досягається через 4,5-8,4 год після прийому препарату всередину. При прийомі препарату одночасно з прийомом їжі біодоступність його збільшується на 25%, C max досягається швидше.
Розподіл
При щоденному одноразовому прийомі препарату C ss зазвичай досягається через тиждень. Зв'язується з білками плазми на 98%. V d - більше 20 л/кг. Сертралін виділяється з грудним молоком. Даних про його здатність проникати через плацентарний бар'єр немає.
Метаболізм
Сертралін біотрансформується при першому проходженні через печінку, піддаючись N-деметилированию. Його основний метаболіт - N-десметилсертралин менш активний, ніж сертралін.
Виведення
0,2% сертраліну виводиться із сечею в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів з сечею та калом у рівних кількостях. T 1/2 становить 22-36 год і не залежить від віку та статі пацієнтів. T 1/2 N-десметилсертраліну становить 62-104 ч. Сертралін не виводиться за допомогою гемодіалізу. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 і AUC сертраліну збільшуються при порушенні функції печінки. Незалежно від вираженості ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється.
З обережністю: органічні захворювання головного мозку (в т. ч. при затримці розумового розвитку); маніакальні стани; епілепсія; печінкова і/або ниркова недостатність; зниження маси тіла; діти віком старше 6 років.
Контрольованих результатів застосування Стимулотона у вагітних жінок немає, тому призначати препарат при вагітності слід тільки у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Жінкам репродуктивного віку, яким передбачається призначати Стимулотон, слід рекомендувати користуватися ефективними контрацептивними засобами.
Сертралін виділяється з грудним молоком. Достовірних даних про безпеку його застосування в період лактації немає. При необхідності призначення Стимулотона в період лактації годування груддю слід припинити.
Дорослим
При депресії та обсесивно-компульсивних розладах
Препарат призначають у дозі 50 мг 1 раз/добу вранці або ввечері. Поступово, не раніше, ніж через тиждень добову дозу можна збільшити до максимальної добової дози 200 мг.
У хворих з обсесивно-компульсивними розладами для досягнення хорошого результату може знадобитися 8-12 тижнів. Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча.
При панічних розладах і посттравматичних стресових розладах
Слід починати лікування з дози 25 мг 1 раз/добу вранці або ввечері. Через тиждень добову дозу можна збільшити до 50 мг, а потім поступово, не раніше, ніж через тиждень, добову дозу можна збільшити до 50 мг до максимальної добової дози 200 мг.
Задовільний терапевтичний ефект зазвичай досягається через 7 днів від початку лікування, однак для досягнення повного терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату протягом 2-4 тижнів.
Дітям
При обсесивно-компульсивних розладах
Дітям у віці від 6 до 12 років репарат призначають у початковій дозі 25 мг 1 раз/добу вранці або ввечері. Через тиждень добову дозу можна збільшити до 50 мг.
Для дітей віком від 12 до 17 років початкова доза становить 50 мг 1 раз/добу вранці або ввечері. Поступово, не раніше, ніж через тиждень, добову дозу можна збільшити до максимальної добової дози 200 мг. щоб уникнути передозування слід брати до уваги меншу масу тіла дітей порівняно з дорослими, і при збільшенні дози більш 50 мг/добу необхідно встановити ретельне спостереження за дітьми і при перших ознаках передозування відмінити препарат.
У літніх хворих не виникає необхідності у спеціальному підборі дози.
При порушеннях функції печінки дозу препарату слід зменшити або збільшити інтервали між прийомами.
У хворих з порушеннями функції нирок спеціально підбирати дозу не потрібно.
З боку ЦНС: сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, безсоння, тривога, ажитація, гипомания, манія, порушення ходи, порушення зору, судоми, дискінезія, екстрапірамідні синдроми.
З боку травної системи: сухість у роті, зменшення апетиту (рідко - підвищення) аж до анорексії, метеоризм, нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку статевої системи: розлади еякуляції, зниження лібідо, порушення менструального циклу.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, галакторея, підвищення потовиділення, зниження маси тіла.
Дерматологічні реакції: гіперемія шкірних покривів, шкірний висип, багатоформна еритема.
Інші: можливі слабкість, оборотна гіпонатріємія, розвивається частіше у літніх хворих, а також при прийомі діуретиків або ряду інших препаратів.
Рухові порушення відзначалися у хворих зі вказівками на їх наявність в анамнезі або при супутньому застосуванні антипсихотичних засобів.
Необхідно відзначити, що у хворих, що піддаються електросудомної терапії, достатній досвід застосування Стимулотона відсутня. Можливий успіх або ризик такого комбінованого лікування не вивчений.
Хворі з депресією є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до розвитку ремісії. Тому від початку лікування до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження.
При скасуванні Стимулотона описані рідкісні випадки виникнення синдрому відміни, який проявляється парестезій, гіпестезією, симптомами депресії, галюцинаціями, агресивними реакціями, психомоторним збудженням, неспокоєм або симптомами психозу, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання.
Асимптоматическое підвищення активності печінкових трансаміназ може з'явитися через 9 тижнів після початку лікування Стимулотоном. Відміна препарату в цьому випадку приводить до нормалізації активності ферментів.
Потрібна особлива обережність при одночасному призначенні Стимулотона з препаратами, що зв'язуються з білками плазми (діазепамом, толбутамідом, варфарином).
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід призначати при печінковій недостатності. При порушеннях функції печінки дозу препарату слід зменшити або збільшити інтервали між прийомами.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід призначати при нирковій недостатності. У хворих з порушеннями функції нирок спеціально підбирати дозу не потрібно.
Призначення сертраліну не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги і координації рухів. Тому під час лікування Стимулотоном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком не рекомендується.
При одночасному застосуванні Стимулотона з інгібіторами МАО (включаючи селективні інгібітори МАО з оборотним типом дії - селегілін і моклобемид ) можливий розвиток серотонінового синдрому, який виражається в розвитку гіпертермії, ригідності м'язів, миоклонусе, вегетативної лабільності нервової системи, зміни психічного статусу (включаючи сплутаність свідомості, підвищену дратівливість, виражене збудження, яке в деяких випадках може перейти в делириозное стан і кому).
Таким чином, сертралін не слід призначати разом з інгібіторами МАО, а також протягом 14 днів після їх відміни. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають інгібітори МАО.
Комбіноване застосування Стимулотона з препаратами, що пригнічують ЦНС, слід проводити тільки під наглядом лікаря, а спиртні напої під час лікування Стимулотоном вживати заборонено.
При одночасному застосуванні Стимулотона і похідних кумарину відзначається значне збільшення протромбінового часу - в цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час до початку лікування Стимулотоном і після його відміни.
При одночасному застосуванні з Стимулотоном циметидин значною мірою знижує кліренс сертраліну.
Тривале застосування Стимулотона в дозі 50 мг/добу супроводжується збільшенням концентрації дезипраміну.
Експерименти по вивченню взаємодії in vitro показали, що здійснюється ізоферментом CYP3A4 бета-гідроксилювання ендогенного кортизолу, а також метаболізм карбамазепіну і терфенадину при тривалому застосуванні сертраліну в дозі 200 мг/добу не змінюються. Концентрація в плазмі толбутаміду, фенітоїну та варфарину при тривалому застосуванні сертраліну у тій же дозі також не змінюється.
Фармакокінетика літію не змінюється при супутньому введенні сертраліну. Однак тремор спостерігається частіше, що передбачає можливість фармакодинамічної взаємодії. Сумісне застосування сертраліну з іншими лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, із літієм), вимагає підвищеної обережності.
Сертралін викликає мінімальну індукцію ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну і антипірину у дозі 200 мг призводить до достовірного зменшення періоду напіввиведення антипірину, хоча це виникає лише в 5% спостережень.
При спільному застосуванні з атенололом Стимулотон не впливає на його ефективність.
При введенні сертраліну у добовій дозі 200 мг спільно з глібенкламідом та дигоксином лікарської взаємодії не виявлено.
Симптоми: серотоніновий синдром з нудотою, блювотою, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом і гіперрефлексією.
Лікування: специфічні антидоти відсутні. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія та постійне спостереження за функціями життєво важливих органів. Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути ефективнішими, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. У великий об'єм розподілу сертраліну, у зв'язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.
Слід зазначити, що навіть при призначенні сертраліну у великих дозах загрозливих для життя симптомів не виявляється. Однак введення сертраліну у високих дозах одночасно з іншими препаратами або етанолом може призвести до тяжких отруєнь.
Зберігати при температурі від 15° до 25°C.
Зберігати в місцях недоступних для дітей.
3 роки.