Купить Силденафил таблетки 50 мг, 4 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Силденафил
Sildenafilum
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таблетка содержит силденафил (в виде цитрата) 50 мг
4 шт.
Препарат для лечения нарушения эрекции. Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.
Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Препарат Виагра эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, принимаемых постоянно или в экстренных случаях.
Силденафил не предназначен для применения у женщин.
Адекватных и строго контролируемых испытаний при беременности и в период лактации у женщин не проводилось.
Препарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг; препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
При применении препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, получающих одновременно препараты - ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (например, эритромицин, саквинавир), происходит повышение уровня силденафила в плазме, что может способствовать как увеличению эффективности препарата, так и возможности появления побочных эффектов. Можно ожидать, что еще более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, такие как кетоконазол или итраконазол, могут приводить к повышению уровня силденафила в плазме крови. Следует обсудить целесообразность назначения препарата в дозе 25 мг/сут у подобных групп больных.
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.
Со стороны организма в целом: астения, боли, боль в животе, боли в спине, инфекция, гриппоподобный синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, боли в мышцах.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), повышение мышечного тонуса, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение функции дыхания.
Дерматологические реакции: сыпь.
Со стороны органов чувств: изменение зрения: легкое и преходящее, главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), конъюнктивит.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны половой системы: нарушение функции предстательной железы.
При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в процессе постмаркетингового применения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обмороки, тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: рвота (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях).
Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.
Со стороны органов чувств: боль в глазах, покраснение глаз.
Прочие: аллергические реакции.
Побочные эффекты обычно были преходящими и легкими или умеренно выраженными.
В исследованиях с фиксированными дозами частота возникновения побочных эффектов повышалась при увеличении дозы.
Характер побочных эффектов в исследованиях, в которых дозу подбирали, так как подобные исследования лучше отражают рекомендуемую схему применения, был сопоставимым с таковым в исследованиях с фиксированными дозами.
Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.
Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.
Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 30°С).
Силденафіл
Sildenafilum
Таблетки, вкриті оболонкою
1 таблетка містить силденафіл (у вигляді цитрату) 50 мг
4 шт.
Препарат для лікування порушення ерекції. Силденафілу цитрат є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЭ5).
Фізіологічний механізм ерекції статевого члена передбачає вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції.
Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), розслаблення гладких м'язів кавернозного тіла і посиленню кровотоку в статевому члені.
Силденафіл не робить прямого розслабляючого впливу на ізольоване кавернозное тіло чоловіка, але активно посилює розслаблюючий ефект NO на цю тканину за допомогою інгібування ФДЭ5, яка відповідальна за розпад цГМФ в кавернозному тілі.
При сексуальному збудженні, локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригноблення ФДЭ5 і підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок чого відбувається розслаблення гладких м'язів і посилення кровотоку в кавернозному тілі.
Застосування силденафілу у рекомендованих дозах неефективне при відсутності сексуальної стимуляції.
Порушення ерекції, які характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту.
Препарат Віагра є ефективним тільки при наявності сексуальної стимуляції.
&-; підвищена чутливість до компонентів препарату.
Препарат протипоказаний до застосування у хворих, які постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрати в будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів, які приймаються постійно або в екстрених випадках.
Силденафіл не призначений для застосування у жінок.
Адекватних і суворо контрольованих випробувань при вагітності і в період лактації у жінок не проводилося.
Препарат приймають внутрішньо.
Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 50 мг; препарат приймають при необхідності приблизно за 1 год. до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або зменшена до 25 мг.
Максимальна рекомендована кратність застосування &-; 1 раз/добу.
При застосуванні препарату у пацієнтів віком старше 65 років, пацієнтів з порушеннями функції печінки, пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які отримують одночасно препарати - інгібітори ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P450 (наприклад, еритроміцин, саквінавір), відбувається підвищення рівня силденафілу в плазмі, що може сприяти як збільшенню ефективності препарату, так і можливості появи побічних ефектів. Можна очікувати, що ще більш сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450, такі як кетоконазол або ітраконазол, можуть призводити до підвищення рівня силденафілу в плазмі крові. Слід обговорити доцільність призначення препарату у дозі 25 мг/добу у таких груп хворих.
Препарат не призначений для застосування у пацієнтів віком до 18 років.
З боку організму в цілому: астенія, біль, біль у животі, болі у спині, інфекції, грипоподібний синдром.
З боку серцево-судинної системи: вазодилатація (побічний ефект, зареєстрований у клінічних дослідженнях).
З боку травної системи: діарея, нудота.
З боку кістково-м'язової системи: болі в суглобах, болі в м'язах.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення (побічний ефект, зареєстрований у клінічних дослідженнях), підвищення м'язового тонусу, безсоння.
З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт (побічний ефект, зареєстрований у клінічних дослідженнях), синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення функції дихання.
Дерматологічні реакції: висип.
З боку органів чуття: зміни зору: легке та минуще, головним чином зміна кольору об'єктів, а також посилене сприйняття світла і затуманення зору (побічний ефект, зареєстрований у клінічних дослідженнях), кон'юнктивіт.
З боку сечовидільної системи: інфекції сечовивідних шляхів.
З боку статевої системи: порушення функції передміхурової залози.
При використанні препарату у дозах, що перевищували рекомендовані, небажані ефекти були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.
Нижче перелічені небажані явища, зареєстровані у процесі постмаркетингового застосування.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, непритомність, тахікардія, серцебиття.
З боку травної системи: блювання (побічний ефект, зареєстрований у клінічних дослідженнях).
З боку статевої системи: тривала ерекція і/або пріапізм.
З боку органів чуття: біль в очах, почервоніння очей.
Інші: алергічні реакції.
Побічні ефекти зазвичай були минущими та незначними або помірно вираженими.
У дослідженнях з фіксованими дозами частота виникнення побічних ефектів підвищувалася при збільшенні дози.
Характер побічних ефектів у дослідженнях, в яких дозу підбирали, так як подібні дослідження краще відображають рекомендовану схему застосування, був порівнянним з таким у дослідженнях з фіксованими дозами.
Одноразовий прийом антацидів (магнію гідроксид/алюмінію гідроксид) одночасно із силденафілом не впливає на його біодоступність. Посилює гіпотензивну дію нітратів (одночасний прийом протипоказаний) і антіагрегационний ефект натрію нітропрусиду. При одночасному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою (150 мг) не збільшує час кровотечі. Інгібітори CYP3A4 (циметидин, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин та ін) підвищують концентрацію силденафілу в плазмі (зокрема, циметидин у дозі 800 мг - на 56%, при прийомі силденафілу у дозі 50 мг) та зменшують його виведення. При разовому прийомі 100 мг силденафілу на тлі рівноважної концентрації еритроміцину (прийом по 500 мг двічі на добу протягом 5 днів) AUC силденафілу зростає на 182%, на тлі рівноважної концентрації саквінавіру (1200 мг 3 рази на добу) Cmax силденафілу підвищується на 140%, AUC - на 210%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу на тлі рівноважної концентрації ритонавіру - потужного інгібітора цитохрому P450 (400 мг 2 рази на добу), приводить до 4-кратне (300%) підвищення Cmax та 11-кратному (на 1000%) підвищення AUC силденафілу. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру та саквінавіру. Інгібітори CYP2C9 (толбутамід, варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і тиазидоподобные діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, бета-адреноблокатори та індуктори цитохрому Р450 (рифампіцин, барбітурати) не впливають на фармакокінетику силденафілу. Передбачається, що при одночасному прийомі силденафілу з індукторами CYP3A4 (рифампіцин та ін), його плазмова концентрація буде зменшуватися. AUC активного метаболіту силденафілу зростає на 62% при прийомі петльових і калійзберігаючих діуретиків і на 102% - при прийомі неспецифічних бета-адреноблокаторів (клінічне значення цих ефектів не визначено). Не виявлено ознак взаємодії з амлодипіном (5 та 10 мг): середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) порівнянно з таким при прийомі одного силденафілу здоровими добровольцями. Не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців при концентрації алкоголю в крові до 80 мг/дл.
Симптоми: у дослідженнях на здорових добровольцях при одноразовому прийомі до 800 мг силденафілу було відзначено посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: симптоматичне. Діаліз неефективний через високий ступінь зв'язування силденафілу та його метаболіту з білками плазми крові.
Препарат слід зберігати при кімнатній температурі (від 15° до 30°).