Купить Рисперидон таблетки 2 мг, 20 шт.

Рисперидон

Risperidone

Таблетки, покрытые оболочкой

1 таблетка содержит:

Активное вещество: рисперидона 2 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

20 шт.

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой; аффективные расстройства при различных психических заболеваниях; поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах; в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни. гиперчувствительность; период лактации; детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью: применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг в сутки. На 2 день - до 4 мг в сутки. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг в сутки.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг в сутки на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг в сутки) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг в сутки.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг в сутки.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД ).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, ринит.

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме — необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

2 года

Рисперидон

Risperidone

Таблетки, вкриті оболонкою

1 таблетка містить:

Активна речовина: рисперидону 2 мг;

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, повідон (пласдон До 29/32 або колідон 30), крохмаль прежелатинізований (крохмаль C*Pharm), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;

Склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02003 (гіпромелоза 2910 (гидроксипропил-метилцелюлоза 2910), макрогол-6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид).

20 шт.

Рисперидон - антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензизоксазола. Чинить також седагивное, . протиблювотну і гіпотермічну дію. Селективний моноаминергический антагоніст, володіє високою тропністю до серотонергічних 5-НТ2 і дофамінергічною D2-рецепторів. Зв'язується також з альфа1-адренорецепторами при трохи меншій афінності, з Н1-гистаминергическими і альфа2-адренерги-специфічними рецепторами. Не має тропність до холінорецепторами.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальной системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів трштерной зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Пригнічує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати схильність до экстрапирамидным побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Може індукувати залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Абсорбція швидка і повна. Їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції. ТСмах рисперидону - 1 год, 9-гідроксирисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону у плазмі крові пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідрокси-рисперидону - через 4-5 днів.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає в центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг, Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном і альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону - 77%.
Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон і 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотическую фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкилирование.
Період напіввиведення рисперидону становить 3 ч.; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год.
Виводиться нирками (70%: з них 35-45% - у вигляді фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%).
Дослідження одноразового прийому препарату виявило більш високу концентрацію у плазмі крові і повільніше виведення у хворих літнього віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих літнього віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю.
При печінковій недостатності вміст рисперидону в плазмі підвищується на 35 %.

шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною і/або негативною симптоматикою; афективні розлади при різних психічних захворюваннях; поведінкові розлади в пацієнтів із деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах; в якості допоміжної терапії при лікуванні маній при біполярних розладах; в якості допоміжної терапії розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби. гіперчутливість; період лактації; дитячий вік (до 15 років) - ефективність і безпека не встановлені.

З обережністю: застосовується при пухлини мозку, кишкової непрохідності, передозування лікарськими засобами, синдромі Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів), захворюваннях серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, інфаркт міокарда), зневодненні, порушеннях мозкового кровообігу, гіповолемії, хвороби Паркінсона, судомах (у т. ч. в анамнезі), зловживання лікарськими засобами, лікарської залежності, ниркової недостатності тяжкого ступеня, печінкової недостатності тяжкого ступеня, станах, що привертають до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, що супроводжує прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT), вагітність.

Застосовується внутрішньо. Дорослим і дітям старше 15 років призначається 1 або 2 рази на добу.
Шизофренія. Початкова доза становить 2 мг на добу. На 2 день - до 4 мг на добу. З цього моменту при необхідності дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати в діапазоні - 4-6 мг на добу.
Дози вище 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна добова доза становить 16 мг.
Поведінкові розлади в хворих з деменцією: Оптимальна доза - 1 мг 1 раз на день.
Біполярні розлади при маніях: початкова доза - 2 мг на добу на 1 прийом. Збільшення дози на 2 мг на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза - 2-6 мг на добу.
Поведінкові розлади в пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденцій. Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше. Оптимальна доза - 1 мг на добу.
Рекомендується в 2 рази зменшити як початкову дозу, так і подальші збільшення дози у літніх пацієнтів та у хворих з нирковою або печінковою недостатністю (при необхідності використовувати адекватну лікарську форму).

З боку центральної нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, нечіткість зору, екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гипомания, інсульт (у літніх хворих із сприятливими факторами). У хворих на шизофренію - гіперволемія (або через полідипсії, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення активності креагинфосфокиназы), порушення терморегуляції, епілептичні припадки.

З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювання, біль у животі, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, сухість у роті, гіпосалівація або гіперсалівація, анорексія.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску (АТ ).

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення або зниження маси тіла, гіперглікемія або загострення раніше існуючого цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму, в тому числі аноргазмія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, себорея, фотосенсибілізація.

Інші: артралгія, риніт.

При шизофренії, на початку лікування рисперидоном рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо формами антипсихотичних лікарських засобів, то прийом рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними лікарськими засобами.

Ризик розвитку манії або гипомании може бути істотно знижений при використанні низьких доз рисперидону або при їх поступове збільшення.
При виникненні ортостатичної гіпотензії, особливо в початковому періоді підбору дози, слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу рисперидону слід збільшувати поступово. Якщо виникають ознаки і симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про відміну усіх антипсихотичних лікарських засобів. При злоякісному нейролептичному синдромі - необхідно відмінити усі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи рисперидон.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів мікросомальних ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання в зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні транспортних засобів і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та агоністів дофаміну. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори підвищують концентрацію рисперидону в плазмі (не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції).

При одночасному прийомі карбамазепіну та інших індукторів мікросомальних ферментів відмічається зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Клозапін знижує кліренс рисперидону.

При одночасному застосуванні з рисперидоном етанол, лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), що призводять до аддитивному пригнічення функції ЦНС.

Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні застосування рисперидону.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі (меншою мірою-його активної антипсихотичної фракції).

Симптоми: сонливість, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні розлади, рідко - подовження інтервалу QT.

Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і прийом активованого вугілля разом із проносним. Негайно почати моніторування ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає. Необхідно проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєво важливих функцій організму. При зниженні АТ і судинному колапсі - вводити внутрішньовенно інфузійні розчини і/або адреностимулятори. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів-антихолінергічні лікарські засоби. Постійний медичний нагляд і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

2 роки