Купить Реминил капсулы ретард 24 мг, 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
РЕМИНИЛ
REMINYL
Капсулы пролонгированного действия
1 капс. содержит галантамин (в форме гидробромида) 24 мг.
28 шт.
Реминил - селективный конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, является третичным алкалоидом. Усиливает действие ацетилхолина на н-холинорецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.
Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшать когнитивную функцию у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. с сопутствующей недостаточностью мозгового кровообращения.
— выраженные нарушения функции почек (КК менее 9 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
— повышенная чувствительность к галантамину или другим компонентам препарата.
Реминил можно назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери превосходит возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Реминил следует принимать 2 раза/сут, желательно во время завтрака и ужина.
Начальная доза составляет 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза/сут), ее следует принимать в течение 4 нед.
Поддерживающая доза составляет 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза/сут), ее также следует принимать не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза/сут) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.
Тошнота и рвота — наиболее частые нежелательные явления при проведении клинических испытаний — наблюдались при подборе дозы препарата, продолжались в большинстве случаев в течение менее 1 нед и в основном были эпизодическими. Назначение противорвотных препаратов и обеспечение достаточного потребления жидкости наиболее эффективно в таких случаях.
Побочные эффекты препарата Реминил в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100, <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).
Нарушения метаболизма и питания: часто — уменьшение аппетита, анорексия; нечасто — обезвоживание (в редких случаях — серьезное, приводящее к почечной недостаточности).
Психические нарушения: часто — депрессия (очень редко с суицидом); очень редко — зрительные и слуховые галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, тремор, синкопе, заторможенность, сонливость; нечасто — извращение вкуса, гиперсомния, парестезия.
Офтальмологические нарушения: нечасто — затуманенное зрение.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: очень редко — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия; нечасто — AV блокада I степени, учащенное сердцебиение, суправентрикулярная экстрасистолия, приливы, снижение АД.
Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы; нечасто — мышечная слабость.
Общие нарушения: часто — утомление, слабость.
Изменения измерений и лабораторных показателей: часто — уменьшение массы тела; очень редко — увеличение уровня печеночных ферментов.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Реминил очень редко наблюдались следующие нежелательные явления: гематурия, инфекции мочевыводящих путей, ринит, анемия, повышение АД. Частота возникновения данных явлений в группе плацебо сравнима с частотой возникновения в группе препарата Реминил и, таким образом, связь данных явлений с применением препарата Реминил не обоснована.
У пациентов с болезнью Альцгеймера часто наблюдается уменьшение массы тела. Применение ингибиторов ацетилхолинэстеразы, включая Реминил, также может сопровождается снижением массы тела. Поэтому во время лечения Реминилом необходимо следить за изменениями массы тела пациентов.
Как и другие холиномиметики, Реминил следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, т.к. вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с СССУ и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, а также пациентам, которые одновременно получают препараты, снижающие ЧСС, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы.
У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе, необходимо контролировать состояние пациента с целью раннего выявления соответствующих симптомов. Следует отметить, что при проведении клинических испытаний у пациентов, получавших Реминил, не выявлено повышения частоты встречаемости пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.
Считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
С осторожностью назначают Реминил пациентам с тяжелой бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких из-за холиномиметической активности препарата.
Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших операцию на мочевом пузыре.
После резкой отмены Реминила (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.
Большинство нежелательных побочных явлений возникают на фоне постепенного повышения дозы Реминила. Тошнота и рвота (наиболее часто встречающиеся явления) в большинстве случаев длились менее 1 недели и/или возникали один раз. В таких случаях могут быть использованы противорвотные препараты и обильное питье.
При одновременном применении Реминила с лекарственными средствами, являющимися активными ингибиторами CYP2D6 или CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может потребоваться снижение дозы Реминила.
Использование в педиатрии
Реминил не рекомендуется применять для лечения детей. Данные об эффективности и безопасности применения Реминила в педиатрической практике отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Болезнь Альцгеймера может ухудшать способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Кроме того, на фоне применения Реминила, особенно в первые недели его применения, могут возникнуть сонливость и головокружение, которые также нарушают способность к концентрации внимания и негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами.
При одновременном применении Реминил усиливает действие других холиномиметиков, поэтому данная комбинация не рекомендуется.
Галантамин является антагонистом холиноблокаторов.
При одновременном применении Реминил усиливает действие препаратов, уменьшающих ЧСС (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы).
Будучи холиномиметиком, Реминил может усиливать действие периферических миореклаксантов деполяризующего типа (например, суксаметоний) во время проведения наркоза.
Фармакокинетические взаимодействия
Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4.
Препараты, являющиеся сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40 % при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором изофермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами изофермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.
Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.
Терапевтические дозы галантамина (12 мг 2 раза/сут) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванное варфарином.
Симптомы: возможны мышечная слабость, фасцикуляция, некоторые или все симптомы холинергического криза (сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, судороги). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальному исходу.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. В тяжелых случаях в качестве антидота в/в вводят атропин (начальная доза 0.5-1 мг; частота введения и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента).
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.
2 года.
РЕМИНИЛ
REMINYL
Капсули пролонгованої дії
1 капс. містить галантамін (у формі гідроброміду) 24 мг.
28 шт.
Реминил - селективний конкурентний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, що є третинним алкалоїдом. Посилює дію ацетилхоліну на м-холінорецептори, мабуть, внаслідок зв'язування з аллостерическим ділянкою рецептора.
Завдяки підвищенню активності холінергічної системи може покращити когнітивну функцію у пацієнтів з деменцією альцгеймеровского типу.
Деменція альцгеймеровского типу легкого або помірного ступеня, в т. ч. з супутньою недостатністю мозкового кровообігу.
- виражені порушення функції нирок (КК менше 9 мл/хв);
- виражені порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
- підвищена чутливість до галантамину або інших компонентів препарату.
Реминил можна призначати при вагітності тільки у тих випадках, коли потенційна користь лікування для матері перевищує можливий ризик для плода.
При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Реминил слід приймати 2 рази/добу, бажано під час сніданку та вечері.
Початкова доза становить 8 мг/добу (по 4 мг 2 рази/добу), її слід приймати протягом 4 тижнів.
Підтримуюча доза становить 16 мг/добу (по 8 мг 2 рази/добу), її слід приймати не менше 4 тижнів. Питання про підвищення підтримуючої дози до максимально рекомендованої 24 мг/добу (по 12 мг 2 рази/добу) слід вирішувати після всебічної оцінки клінічної ситуації, зокрема досягнутого ефекту і переносимості.
Нудота і рвота - найбільш часті небажані явища при проведенні клінічних випробувань - спостерігалися при підборі дози препарату, тривали в більшості випадків протягом не менше 1 тижня і в основному були епізодичними. Призначення протиблювотних препаратів та забезпечення достатнього споживання рідини найбільш ефективно в таких випадках.
Побічні ефекти препарату Реминил в терапевтичних дозах наведені з розподілом по частоті і систем органів. Частоту побічних ефектів класифікували наступним чином: дуже часто (≥1/10 випадків), часто (≥1/100, <1/10 випадків), нечасто (≥1/1000 і <1/100 випадків), рідко (≥1/10000 і <1/1000 випадків) та дуже рідко (<1/10000 випадків).
Порушення метаболізму та харчування: часто - зменшення апетиту, анорексія; нечасто - зневоднення (у рідкісних випадках - серйозне, що призводить до ниркової недостатності).
Психічні порушення: часто - депресія (дуже рідко з суїцидом); дуже рідко - зорові та слухові галюцинації.
Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, тремор, синкопе, загальмованість, сонливість; нечасто - збочення смаку, гіперсомнія, парестезія.
Офтальмологічні порушення: нечасто - затуманений зір.
Порушення з боку вуха та лабіринту: дуже рідко - шум у вухах.
Порушення з боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія; нечасто - AV блокада I ступеня, прискорене серцебиття, суправентрикулярная екстрасистолія, припливи, зниження артеріального тиску.
Порушення з боку ШКТ: дуже часто - нудота, блювання; часто - діарея, болі в області живота, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт.
Гепатобіліарні порушення: дуже рідко - гепатит.
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: часто - посилене потовиділення.
Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто - м'язові спазми; нечасто - м'язова слабкість.
Загальні порушення: часто - втома, слабкість.
Зміни вимірів і лабораторних показників: часто - зменшення маси тіла; дуже рідко - збільшення рівня печінкових ферментів.
У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях препарату Реминил дуже рідко спостерігалися такі небажані явища: гематурія, інфекції сечовивідних шляхів, риніт, анемія, підвищення АТ. Частота виникнення даних явищ у групі плацебо порівнюваною з частотою виникнення у групі препарату Реминил і, таким чином, зв'язок даних явищ із застосуванням препарату Реминил не обґрунтована.
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера часто спостерігається зменшення маси тіла. Застосування інгібіторів ацетилхолінестерази, включаючи Реминил, також може супроводжується зниженням маси тіла. Тому під час лікування Реминилом необхідно стежити за змінами маси тіла пацієнтів.
Як і інші холиномиметики, Реминил слід застосовувати з обережністю при захворюваннях серцево-судинної системи, т. к. внаслідок свого фармакологічної дії холиномиметики можуть викликати ваготонические ефекти з боку серця (наприклад, брадикардію). З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з СССУ і з іншими суправентрикулярными порушеннями провідності, а також пацієнтам, які одночасно отримують препарати, що знижують ЧСС, такі як дигоксин або бета-адреноблокатори.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ, наприклад мають виразкову хворобу в анамнезі необхідно контролювати стан пацієнта з метою раннього виявлення відповідних симптомів. Слід зазначити, що при проведенні клінічних випробувань у пацієнтів, які отримували Реминил, не виявлено підвищення частоти зустрічальності пептичних виразок та кровотеч із ШКТ порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Реминил не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією ШЛУНКОВО-кишкового тракту, а також у пацієнтів, яким недавно була зроблена операція на органах травлення.
Вважається, що холиномиметики володіють певною здатністю викликати генералізовані судоми. Слід пам'ятати, що судомна активність може бути проявом самої хвороби Альцгеймера. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення частоти судом у пацієнтів, які приймали Реминил, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо.
З обережністю призначають Реминил пацієнтам з тяжкою бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легенів через холиномиметической активності препарату.
Реминил не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів, а також у осіб, які недавно перенесли операцію на сечовому міхурі.
Після різкої відміни Реминила (наприклад, при підготовці до операції) загострення симптомів не виникає.
Більшість небажаних побічних явищ виникають на фоні поступового підвищення дози Реминила. Нудота і блювання (найбільш часто зустрічаються явища) в більшості випадків тривали менше 1 тижня та/або виникали один раз. У таких випадках можуть бути використані протиблювотні препарати і рясне пиття.
При одночасному застосуванні Реминила з лікарськими засобами, які є активними інгібіторами CYP2D6 або CYP3A4 може підвищуватись частота холінергічних небажаних явищ, головним чином нудоти і блювоти. У цих ситуаціях, залежно від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження дози Реминила.
Використання в педіатрії
Реминил не рекомендується застосовувати для лікування дітей. Дані щодо ефективності та безпеки застосування Реминила в педіатричній практиці відсутні.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Хвороба Альцгеймера може погіршувати здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами. Крім того, на тлі застосування Реминила, особливо у перші тижні його застосування, можуть виникнути сонливість та запаморочення, які також порушують здатність до концентрації уваги і негативно відбиваються на керуванні автомобілем і роботі з механізмами.
При одночасному застосуванні Реминил підсилює дію інших холиномиметиков, тому ця комбінація не рекомендується.
Галантамін є антагоністом холіноблокаторів.
При одночасному застосуванні Реминил посилює дію препаратів, що зменшують ЧСС (наприклад, дигоксин, бета-адреноблокатори).
Будучи холиномиметиком, Реминил може посилювати дію периферичних миореклаксантов деполяризующего типу (наприклад, суксаметоній) під час проведення наркозу.
Фармакокінетичні взаємодії
Дослідження in vitro показали, що головну роль в метаболізмі галантаміну ізоферменти відіграють CYP2D6 і CYP3A4.
Препарати, що є сильними інгібіторами ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4, можуть збільшувати AUC галантаміну. Фармакокінетичні дослідження з багаторазовим прийомом препаратів показали, що AUC галантаміну збільшується на 30 і 40 % при одночасному застосуванні його відповідно з кетоконазолом і пароксетином. При одночасному використанні з еритроміцином, який є інгібітором ізоферменту CYP3A4, AUC галантаміну збільшується лише приблизно на 10%. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Альцгеймера показали, що кліренс галантаміну знижувався приблизно на 25-33% при одночасному застосуванні цього препарату з такими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2D6, як амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин або хінідин.
Пригнічення секреції шлункового соку не порушує абсорбцію галантаміну.
Терапевтичні дози галантаміну (12 мг 2 рази/добу) не впливали на кінетику дигоксину і варфарину. Галантамін не впливав на збільшення протромбінового часу, індукований варфарином.
Симптоми: можливі м'язова слабкість, фасцикуляция, деякі або всі симптоми холінергичного кризу (сильна нудота, блювання, спастичні болі в животі, посилене слиновиділення, сльозотеча, нетримання сечі і кала, сильна пітливість, брадикардія, гіпотензія, колапс, судоми). Виражена м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї і бронхоспазмом може призвести до летального результату.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. У важких випадках в якості антидоту в/в вводять атропін (початкова доза-0.5-1 мг; частота введення і величина наступних доз залежать від динаміки клінічного стану пацієнта).
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15° до 30°C.
2 роки.