Купить Презиста таблетки 400 мг, 60 шт.

Презиста

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

В 1 таблетке содержится:
Активное вещество:
Дарунавира этанолат 433,64 мг эквивалентно 400 мг дарунавира.

60 шт.

Презиста - противовирусное (ВИЧ) средство. Дарунавир является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы вируса иммунодефицита человека I-го типа (ВИЧ-1). Препарат избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц. Дарунавир прочно связывается с протеазой ВИЧ-1 (KD 4,5 х 10-12 М). Дарунавир устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы. Дарунавир не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов (в комбинации с низкой дозой ритонавира и другими антиретровирусными препаратами).

Гиперчувствительность к дарунавиру или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. Одновременный прием с препаратами, клиренс которых преимущественно определяется изоферментом цитохрома р-450 3A4 и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (узкий терапевтический диапазон). К таким препаратам относятся астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид, препараты, содержащие алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин) (см. также раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). Детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью
- У пациентов с нарушениями функции печени.
- У пациентов с аллергией к сульфонамидам.

Полноценных исследований дарунавира у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных не выявили у дарунавира токсической активности или негативного влияния на репродуктивную функцию и фертильность.
Комбинацию препаратов Презиста/ритонавир можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза ее применения для будущей матери перевешивает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, способен ли дарунавир проникать в грудное молоко. Исследования на крысах показали, что препарат проникает в молоко. Учитывая возможность передачи ВИЧ с грудным молоком, а также риск серьезных побочных эффектов у грудных детей, связанный с воздействием на них дарунавира, ВИЧ-инфицированные женщины, получающие препарат Презиста, должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Внутрь. Препарат Презиста всегда следует назначать в комбинации с низкой дозой ритонавира в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Возможность назначения ритонавира должна быть рассмотрена до начала терапии Презиста/ритонавир. После начала терапии Презиста пациенты не должны изменять или прекращать терапию без консультации с лечащим врачом.
Взрослые пациенты:
Пациенты, ранее не получавшие ингибиторы протеазы:
Рекомендуемая доза препарата Презиста составляет 800 мг 1 раз в сутки в комбинации со 100 мг ритонавира 1 раз в сутки; комбинацию принимают во время еды. Тип пищи не влияет на абсорбцию дарунавира. Ритонавир используется в качестве усилителя фармакокинетики дарунавира.
Пациенты, ранее получавшие ингибиторы протеазы:
Рекомендуемая доза препарата Презиста составляет 600 мг 2 раза в сутки в комбинации со 100 мг ритонавира 2 раза в сутки; комбинацию принимают во время еды. Тип пищи не влияет на абсорбцию дарунавира. Ритонавир используется в качестве усилителя фармакокинетики дарунавира.
Пациенты с нарушениями функции печени.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Информация по применению комбинированной терапии Презиста / ритонавир при тяжелых нарушениях функции печени отсутствует; следовательно, дать специфические рекомендации по дозированию не представляется возможным. Комбинацию Презиста/ритонавир необходимо с осторожностью назначать у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Большинство побочных эффектов выражены в умеренной степени.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты:
1. Со стороны нервной системы: головная боль
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в области живота, острый панкреатит, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота
3. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: липодистрофия, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз
4. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, остеонекроз
5. Метаболические нарушения и нарушения питания: анорексия, сахарный диабет
6. Нарушения общего характера: астения, усталость
7. Со стороны иммунной системы: синдром иммунной реактивации, гиперчувствительность (к лекарственным препаратам)
8. Со стороны гепатобилиарного тракта: острый гепатит
9. Психические расстройства: аномальные сновидения

Пациентов необходимо проинформировать о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ. Пациентам следует разъяснить необходимость соблюдения соответствующих мер предосторожности.
Пожилые пациенты: информация о лечении комбинацией ПРЕЗИСТА®/ритонавир пациентов в возрасте 65 лет и старше весьма ограничена, необходимо соблюдать осторожность при лечении таких пациентов препаратом ПРЕЗИСТА®, поскольку у них чаще встречается дисфункция печени, и они чаще страдают сопутствующими заболеваниями либо получают сопутствующую терапию.
Абсолютная биодоступность после разового приема 600 мг дарунавира составила примерно 37% и увеличилась примерно до 82% после приема дарунавира в комбинации со 100 мг ритонавира два раза в сутки. Суммарный эффект улучшения фармакокинетики дарунавира ритонавиром выразился примерно в 14-кратном увеличении концентрации дарунавира в плазме после приема одной дозы этого препарата (600 мг) в комбинации со 100 мг ритонавира два раза в сутки. Таким образом, препарат Презиста необходимо принимать только в комбинации с низкой дозой ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя.
Повышение указанной дозы ритонавира не приводит к значимому увеличению концентрации дарунавира в плазме, и поэтому дозу ритонавира не рекомендуется повышать.
Таблетки Презиста содержат желтый краситель «солнечный закат» (Е110) и поэтому могут вызывать аллергические реакции.

При температуре не выше 30 °C.

Презиста

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

В 1 таблетці міститься:
Активна речовина:
Дарунавира этанолат 433,64 мг еквівалентно 400 мг дарунавира.

60 шт.

Презиста - противірусні (ВІЛ) засіб. Дарунавір є інгібітором дімерізаціі і каталітичної активності протеази вірусу імунодефіциту людини I-го типу (ВІЛ-1). Препарат вибірково інгібує розщеплення полипротеинов Gag-Pol ВІЛ-інфікованих вірусами клітинах, запобігаючи утворенню повноцінних вірусних частинок. Дарунавір міцно зв'язується з протеази ВІЛ-1 (KD 4,5 х 10-12 М). Дарунавір стійкий до мутацій, що викликають резистентність до інгібіторів протеази. Дарунавір не пригнічує жодну з 13 досліджених клітинних протеаз людини.

Лікування ВІЛ-інфекції у дорослих пацієнтів (у комбінації з низькою дозою ритонавіру та іншими антиретровірусними препаратами).

Гіперчутливість до дарунавиру або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату. Одночасний прийом з препаратами, кліренс яких переважно визначається ізоферментом цитохрому р-450 3A4 і підвищення концентрації яких у плазмі пов'язано з виникненням серйозних та/або загрозливих для життя побічних ефектів (вузький терапевтичний діапазон). До таких препаратів належать астемізол, терфенадин, мідазолам, триазолам, цизаприд, пімозид, препарати, що містять алкалоїди ріжків (ерготамін, дигідроерготамін, ергометрин та метилергометрин) (див. також розділ «Взаємодії з іншими лікарськими засобами»). Дитячий вік до 18 років (для даної лікарської форми).

З обережністю
- У пацієнтів з порушеннями функції печінки.
- У пацієнтів з алергією до сульфонамідів.

Повноцінних досліджень дарунавира у вагітних жінок не проводилося. Дослідження на тваринах не виявили у дарунавира токсичної активності або негативного впливу на репродуктивну функцію і фертильність.
Комбінацію препаратів Презиста/ритонавір можна призначати вагітним жінкам лише в тих випадках, коли очікувана користь від її застосування для майбутньої матері переважає потенційний ризик для плода.
Невідомо, чи здатний дарунавір проникати в грудне молоко. Дослідження на щурах показали, що препарат проникає в молоко. Враховуючи можливість передачі ВІЛ з грудним молоком, а також ризик серйозних побічних ефектів у грудних дітей, пов'язаний з впливом на них дарунавира, ВІЛ-інфіковані жінки, які отримують препарат Презиста, повинні утримуватися від грудного вигодовування.

Всередину. Препарат Презиста слід призначати у комбінації з низькою дозою ритонавіру як засіб, що поліпшує його фармакокінетичні характеристики, а також в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Можливість призначення ритонавіру повинна бути розглянута до початку терапії Презиста/ритонавір. Після початку терапії Презиста пацієнти не повинні змінювати або припиняти терапію без консультації з лікарем.
Дорослі пацієнти:
Пацієнти, які раніше не отримували інгібітори протеази:
Рекомендована доза препарату Презиста становить 800 мг 1 раз на добу в комбінації зі 100 мг ритонавіру 1 раз на добу; комбінацію приймають під час їжі. Тип їжі не впливає на абсорбцію дарунавира. Ритонавір використовується в якості підсилювача фармакокінетики дарунавира.
Пацієнти, які раніше отримували інгібітори протеази:
Рекомендована доза препарату Презиста становить 600 мг 2 рази на добу в комбінації зі 100 мг ритонавіру 2 рази на добу; комбінацію приймають під час їжі. Тип їжі не впливає на абсорбцію дарунавира. Ритонавір використовується в якості підсилювача фармакокінетики дарунавира.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Інформація щодо застосування комбінованої терапії Презиста / ритонавір при тяжких порушеннях функції печінки відсутня; отже, дати специфічні рекомендації щодо дозування не представляється можливим. Комбінацію Презиста/ритонавір слід з обережністю призначати у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки.

Більшість побічних ефектів виражена в помірному ступені.
Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти:
1. З боку нервової системи: головний біль
2. З боку шлунково-кишкового тракту: болі в області живота, гострий панкреатит, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання
3. З боку шкіри і підшкірної клітковини: ліподистрофія, свербіж, висип, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз
4. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія, остеонекроз
5. Метаболічні порушення і порушення живлення: анорексія, цукровий діабет
6. Порушення загального характеру: астенія, втома
7. З боку імунної системи: синдром імунної реактивації, гіперчутливість (до лікарських препаратів)
8. З боку гепатобилиарного тракту: гострий гепатит
9. Психічні розлади: аномальні сновидіння

Пацієнтів необхідно проінформувати про те, що сучасні антиретровірусні препарати не виліковують ВІЛ-інфекцію та не запобігають передачі ВІЛ. Пацієнтам слід роз'яснити необхідність дотримання відповідних заходів безпеки.
Літні пацієнти: інформація про лікування комбінацією ПРЕЗИСТА®/ритонавір пацієнтів у віці 65 років і старше досить обмежена, необхідно дотримуватися обережності при лікуванні таких пацієнтів препаратом ПРЕЗИСТА®, оскільки у них частіше зустрічається дисфункція печінки та вони частіше мають супутні захворювання або отримують супутню терапію.
Абсолютна біодоступність після разового прийому 600 мг дарунавира склала приблизно 37% і збільшилася приблизно до 82% після прийому дарунавира в комбінації зі 100 мг ритонавіру два рази на добу. Сумарний ефект поліпшення фармакокінетики дарунавира ритонавіром висловився приблизно в 14-разовому збільшенні концентрації дарунавира в плазмі після прийому однієї дози цього препарату (600 мг) в комбінації зі 100 мг ритонавіру два рази на добу. Таким чином, препарат Презиста слід приймати тільки в комбінації з низькою дозою ритонавіру як фармакокінетичного підсилювача.
Підвищення зазначеної дози ритонавіру не призводить до значного збільшення концентрації дарунавира у плазмі, і тому дозу ритонавіру не рекомендується підвищувати.
Таблетки Презиста містять жовтий барвник «сонячний захід» (Е110) і тому можуть викликати алергічні реакції.

При температурі не вище 30 °C.