Купить Плаксат флакон, 100 мг
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Плаксат
Plaxat
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
1 флакон содержит оксалиплатин 100 мг
Противоопухолевый препарат, относится к группе алкилирующих средств, является производным платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2- диаминоциклогeксаном. Плаксат обладает широким спектром цитотоксического действия. Проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину. В комбинации с 5-фторурацилом наблюдается синергизм цитотоксического действия.
Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том, что производные оксалиплатина, взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК, что приводит к цитотоксичности и определяет противоопухолевый эффект.
Адъювантная терапия колоректального рака III стадии (C по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли, в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Диссеминированный колоректальный рак в качестве монотерапии или комбинированной терапии в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Рак яичников в качестве 2-й линии терапии.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), миелосупрессия (число нейтрофилов 50 000/мкл.
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>10%), часто (>1%, ≤ 10%); иногда (>0.1%, ≤ 1%); редко (>0.01%, ≤ 0.1%); очень редко (≤ 0.01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения; часто - фебрильная нейтропения (включая 3-4 степень), сепсис на фоне нейтропении; редко - гемолитическая анемия, иммунная тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, стоматит, мукозит, боли в области желудка, запор, потеря аппетита; часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, икота; иногда - кишечная непроходимость; редко - колит, включая случаи псевдомембранозного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - периферическая нейросенсорная невропатия, нарушения чувствительности, головная боль, астения; часто - головокружение, менингизм, депрессия, бессонница; иногда - повышенная нервозность; редко - дизартрия.
Нейротоксичность является ограничивающим дозу побочным эффектом. Часто симптомы сенсорной невропатии провоцируются холодом. Длительность этих симптомов, которые обычно купируются в промежутке между курсами, увеличивается в зависимости от суммарной дозы оксалиплатина. Функциональные нарушения, которые выражаются трудностью выполнения точных движений, являются возможными последствиями сенсорного повреждения. Риск функциональных нарушений для суммарной дозы около 850 мг/м2 (10 циклов) составляет около 10%, достигая 20% в случае суммарной дозы 1020 мг/м2 (12 циклов). В большинстве случаев неврологические симптомы улучшаются или совсем проходят после прекращения лечения. Однако у 3% больных через 3 года после окончания лечения наблюдались или устойчивые локализованные парестезии умеренной интенсивности (2.3%) или парестезии, влияющие на функциональную активность (0.5%).
На фоне лечения оксалиплатином отмечены острые нейросенсорные проявления, которые обычно возникали в течение нескольких часов после введения препарата и чаще всего провоцировались холодом. Они характеризовались преходящей парестезией, дизестезией или гипестезией, редко (1-2%) острым синдромом гортанно-глоточной дизестезии. Последний проявлялся субъективном чувством дисфагии и одышки без объективных признаков респираторного дистресс-синдрома (цианоза или гипоксии), или же спазмом гортани или бронхоспазмом (без стридора или свистящего дыхания). Также наблюдались такие явления, как спазм челюсти, дизестезия языка, дизартрия и ощущение давления в грудной клетке. Обычно эти симптомы быстро купировались как без применения медикаментозной терапии, так и при введении антигистаминных и бронхорасширяющих средств. Увеличение времени инфузии при последующих циклах терапии оксалиплатином позволяют уменьшить частоту этого синдрома.
Со стороны костно-мышечной. системы: очень часто - боли в спине; часто - артралгия, боли в костях.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель, одышка; часто - ринит, инфекции верхних дыхательных путей; редко - фиброз легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боли за грудиной, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия, дизурия.
Дерматологические реакции: очень часто - алопеция, кожные высыпания; часто - шелушение кожи ладоней и стоп, эритематозные высыпания, повышенная потливость, нарушения со стороны ногтей.
Со стороны органов чувств: часто - конъюнктивит, нарушения зрения; редко - транзиторное снижение остроты зрения, выпадение полей зрения, снижение слуха, неврит слухового нерва.
Аллергические реакции: часто - сыпь (особенно крапивница), конъюнктивит или ринит; редко (при применении в качестве монотерапии) или часто (в комбинации с 5-фторурацилом +/- кальция фолинат) - бронхоспазм, ангионевротический отек, артериальная гипотензия и анафилактический шок.
Местные реакции: при экстравазации препарата - боль и воспалительные реакции в месте введения.
Со стороны лабораторных показателей: очень часто - повышение уровня ЩФ, повышение активности печеночных ферментов, содержания билирубина, ЛДГ, гипокалиемия, нарушения содержания натрия и глюкозы в сыворотке крови; часто - повышение уровня креатинина.
Прочие: очень часто - повышение температуры тела, повышенная усталость, повышение массы тела, нарушения вкуса.
Нельзя применять неразбавленные растворы. Раствор с признаками выпадения осадка не пригоден для использования и должен быть уничтожен. Инфузионную систему после введения оксалиплатина следует промыть перед использованием для введения других препаратов.
Cущественного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы крови при одновременном применении с эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом, натрия вальпроатом не наблюдалось.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат несовместим с 0.9% раствором натрия хлорида и другими солевыми (щелочными) растворами или растворами, содержащими хлориды.
При взаимодействии с алюминием возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина
Симптомы: можно ожидать более выраженного проявления побочных эффектов.
Лечение: рекомендуется тщательное наблюдение за гематологическими показателями, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
18 мес.
Плаксат
Plaxat
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій
1 флакон містить оксаліплатин 100 мг
Протипухлинний препарат, що відноситься до групи алкілуючих засобів, є похідних платини, в якому атом платини утворює комплекс з оксалатом і 1,2 - диаминоциклогексаном. Плаксат має широкий спектр цитотоксичної дії. Виявляє активність in vitro і in vivo на різних моделях пухлин, стійких до цисплатину. У комбінації з 5-фторурацилом спостерігається синергізм цитотоксичної дії.
Вивчення механізму дії оксаліплатину підтверджує гіпотезу про те, що похідні оксаліплатину, взаємодіють з ДНК шляхом утворення між - і внутритяжевых містків пригнічують синтез ДНК, що приводить до цитотоксичності і визначає протипухлинний ефект.
Ад'ювантна терапія колоректального раку III стадії (C за Дьюка) після радикальної резекції первинної пухлини, в комбінації з фторурацилом/фолиниевой кислотою. Дисемінований колоректальний рак в якості монотерапії або комбінованої терапії у комбінації з фторурацилом/фолиниевой кислотою. Рак яєчників в якості 2-ї лінії терапії.
Гіперчутливість (у т. ч. до інших препаратів, що містять платину), мієлосупресія (кількість нейтрофілів 50 000/мкл.
Частота побічних реакцій представлена відповідно до наступної градації: дуже часто (>10%), часто (>1%, ≤ 10%); іноді (>0.1%, ≤ 1%); рідко (>0.01%, ≤ 0.1%); дуже рідко (≤ 0.01%), включаючи окремі повідомлення.
З боку системи кровотворення: дуже часто - анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія; часто - фебрильна нейтропенія (включаючи 3-4 ступінь), сепсис на фоні нейтропенії; рідко - гемолітична анемія, імунна тромбоцитопенія.
З боку травної системи: дуже часто - нудота, блювання, діарея, стоматит, мукозит, біль у ділянці шлунка, запор, втрата апетиту; часто - диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, гикавка; іноді - кишкова непрохідність; рідко - коліт, включаючи випадки псевдомембранозного коліту.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - периферична нейросенсорна нейропатія, порушення чутливості, головний біль, астенія; часто - запаморочення, менінгізм, депресія, безсоння; іноді - підвищена нервозність; рідко - дизартрія.
Нейротоксичність є обмежуючим дозу побічним ефектом. Часто симптоми сенсорної невропатії провокуються холодом. Тривалість цих симптомів, які зазвичай купіруються у проміжку між курсами, збільшується залежно від сумарної дози оксаліплатину. Функціональні порушення, які виражаються труднощами виконання точних рухів, є можливими наслідками сенсорного пошкодження. Ризик функціональних порушень для сумарної дози близько 850 мг/м2 (10 циклів) становить близько 10%, досягаючи 20% у випадку сумарної дози 1020 мг/м2 (12 циклів). У більшості випадків неврологічні симптоми покращуються або зовсім минають після припинення лікування. Однак у 3% хворих через 3 роки після закінчення лікування спостерігалися або стійкі локалізовані парестезії помірної інтенсивності (2.3%) або парестезії, що впливають на функціональну активність (0.5%).
На фоні лікування оксаліплатином відзначені гострі нейросенсорні прояви, які зазвичай виникали протягом декількох годин після введення препарату і найчастіше провокувалися холодом. Вони характеризувалися минущою парестезією, дизестезией або гіпестезією, рідко (1-2%) гострим синдромом гортанно-глоткової дизестезии. Останній проявлявся суб'єктивному відчуттям дисфагії і задишки без об'єктивних ознак респіраторного дистрес-синдрому (ціанозу або гіпоксії), або спазмом гортані, або бронхоспазмом (без стридора або свистячого дихання). Також спостерігалися такі явища, як спазм щелепи, дизестезия мови, дизартрія і відчуття тиску в грудній клітці. Зазвичай ці симптоми швидко купировались як без застосування медикаментозної терапії, так і при введенні антигістамінних і бронхорозширюючих засобів. Збільшення часу інфузії при наступних циклах терапії оксаліплатином дозволяють зменшити частоту цього синдрому.
З боку кістково-м'язової. системи: дуже часто - болі в спині; часто - артралгія, біль у кістках.
З боку дихальної системи: дуже часто - кашель, задишка; часто - риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідко - фіброз легень.
З боку серцево-судинної системи: часто - болі за грудниною, тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболія легеневих артерій.
З боку сечовидільної системи: часто - гематурія, дизурія.
Дерматологічні реакції: дуже часто - алопеція, шкірні висипання; часто - лущення шкіри долонь і стоп, еритематозні висипання, підвищена пітливість, порушення з боку нігтів.
З боку органів чуття: часто - кон'юнктивіт, порушення зору; рідко - транзиторне зниження гостроти зору, випадання полів зору, зниження слуху, неврит слухового нерва.
Алергічні реакції: часто - висип (особливо кропив'янка), кон'юнктивіт або риніт; рідко (при застосуванні в якості монотерапії) або часто (у комбінації з 5-фторурацилом /- кальцію фолінат) - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, артеріальна гіпотензія та анафілактичний шок.
Місцеві реакції: при екстравазації препарату - біль і запальні реакції в місці введення.
З боку лабораторних показників: дуже часто - підвищення рівня ЛФ, підвищення активності печінкових ферментів, вмісту білірубіну, ЛАКТАТДЕГІДРОГЕНАЗИ, гіпокаліємія, порушення вмісту натрію і глюкози в сироватці крові; часто - підвищення рівня креатиніну.
Інші: дуже часто - підвищення температури тіла, підвищена втома, збільшення маси тіла, порушення смаку.
Не можна застосовувати нерозбавлені розчини. Розчин з ознаками випадання осаду не придатний для використання і повинен бути знищений. Інфузійну систему після введення оксаліплатину слід промити перед використанням для введення інших препаратів.
Істотної зміни зв'язування оксаліплатину з білками плазми крові при одночасному застосуванні з еритроміцином, саліцилатами, гранисетроном, паклітакселом, натрієм вальпроатом не спостерігалося.
Фармацевтична взаємодія
Препарат несумісний з 0.9% розчином натрію хлориду та іншими сольовими (лужними) розчинами або розчинами, що містять хлориди.
При взаємодії з алюмінієм можливе утворення осаду і зниження активності оксаліплатину
Симптоми: можна чекати більш вираженого прояву побічних ефектів.
Лікування: рекомендується ретельне спостереження за гематологічними показниками, проведення симптоматичної терапії. Специфічного антидоту немає.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.
18 міс.