Купить Пин ап 5 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Cклад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 5 мг:

діюча речовина: тадалафіл – 5,0 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат – 63,875 мг, целюлоза мікрокристалічна (тип 102) – 12,50 мг, повідон-К25 – 1,75 мг, кроскармелоза натрію – 1,75 мг, магнію стеарат – 1,75 мг, мг;

оболонка таблетки: Опадрай II жовтий (85F38201) – 3,500 мг (полівініловий спирт – 1,400 мг, титану діоксид – 0,857 мг, макрогол – 0,707 мг, тальк – 0,518 мг, барвник оксид заліза жовтий 0,0 ).
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: еректильної дисфункції засіб лікування – ФДЕ-5 інгібітор

Код АТХ: G04BE08

Фармакодинаміка

Механізм дії

Тадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної до циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладкої мускулатури та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію.

Еректильна дисфункція (ЕД)

Тадалафіл не має ефекту при лікуванні еректильної дисфункції без сексуального збудження.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)

У гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судинах, що їх кровопостачають, інгібування ФДЕ-5 аналогічно впливає на концентрацію цГМФ, як і в печеристому тілі статевого члена. В результаті гладка мускулатура судин розслаблюється, що призводить до збільшення перфузії крові та, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Інгібування аферентної активності нервів сечового міхура та розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура можуть додатково посилювати судинні ефекти.

Фармакодинамічні ефекти

Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 являє собою фермент, виявлений у гладкій мускулатурі печеристого тіла, судинній та вісцеральній гладкій мускулатурі, скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Серед усіх фосфодіестераз найбільш виражений вплив тадалафіл надає на ФДЕ-5. Вплив тадалафілу на ФДЕ-5 більш ніж у 10 000 разів вищий, ніж на ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 та ФДЕ-4 (ферменти, що знаходяться в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах) . Вибірковість тадалафілу щодо ФДЕ-5 у порівнянні з ФДЕ-3 має особливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом, що регулює скорочувальну здатність міокарда. Крім того, вплив тадалафілу на ФДЕ-5 приблизно в 700 разів вищий, ніж на ФДЕ-6 (фермент, який знаходиться у сітківці та відповідає за фототрансдукцію). Тадалафіл також більш ніж у 10 000 разів більш активний щодо ФДЕ-5, ніж у ФДЕ-7 – ФДЕ-10.

Клінічна ефективність та безпека

Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні лежачи порівняно з плацебо (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст., відповідно) та у положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0 2/4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень.

У дослідженні з оцінки впливу тадалафілу на зір, порушення колірного сприйняття (синій/зелений) при використанні тесту 100 колірних відтінків Фарнсворта-Манселла виявлено не було, що пояснюється нижчою спорідненістю тадалафілу до ФДЕ-6 порівняно з ФДЕ-5. У всіх клінічних дослідженнях повідомлення про порушення колірного зору були рідкісними (0,1%).

Для оцінки потенційного впливу тадалафілу на сперматогенез було проведено три дослідження за участю чоловіків із застосуванням препарату у дозі 10 мг (одне 6-місячне дослідження) та 20 мг (одне 6-місячне та одне 9-місячне дослідження) у щоденному режимі. У двох із цих досліджень спостерігалося зниження кількості та концентрації сперматозоїдів, клінічна значимість якого малоймовірна. Ці ефекти не супроводжувалися зміною інших параметрів, таких як рухливість, морфологія та рівень фолікулостимулюючого гормону (ФСГ).

еректильна дисфункція

Для оцінки періоду відповіді при застосуванні тадалафілу на вимогу було наведено три клінічні дослідження. Пацієнти приймали препарат у домашніх умовах. Тадалафіл продемонстрував статистично значуще покращення еректильної функції, здатність до здійснення статевого акту до 36 годин після його прийому, а також здатність пацієнтів досягти та підтримувати ерекцію для здійснення статевого акту вже через 16 хвилин після застосування тадалафілу порівняно з плацебо.