Каталог товарів

Купить Оланзапин-тева таблетки 10 мг, 28 шт.

( 193 )
Бренд: TEVA
Наявність невідома
Варіант:
0 грн
552 грн
+
Способи доставки
  • Доставка Новою Поштою
Способи оплати
  • Готівкою при отриманні
  • Visa, Mastercard
Опис

Оланзапин-Тева

Форма выпуска

таблетки

Состав

1 таблетка содержит оланзапин 10 мг

Упаковка

28 шт.

Фармакологическое действие

Оланзапин - антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.
In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.
Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Показания
Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами. Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы). Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).
Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи - 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Побочные действия

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% - гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на

гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто - нарушение походки и падения; часто - недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто - усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто - повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто - расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - брадикардия; очень редко - венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко - гепатит; очень редко - панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто - периферические отеки; очень редко - диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - акатизия, головокружение, астения; редко - судороги.

Со стороны кожных покровов: редко - сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия, редко - лейкопения, очень редко - тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия; часто - повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко - гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто - повышение массы тела, нечасто - светочувствительность, очень редко - аллергические реакции, синдром «отмены».

Особые указания

При лечении нейролептиками (в т.ч.оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена оланзапина.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.

Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм оланзапина.

Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, нарушения сознания (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии, остановка сердца и дыхания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания.

Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. эпинефрин, допамин), которые являются агонистами бета-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД).

Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.

Условия хранения

Препарат следует хранить в

сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при
температуре не выше 25°С.

Оланзапін-Тева

Форма випуску

таблетки

Склад

1 таблетка містить оланзапін 10 мг

Упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Оланзапін - антипсихотичний засіб (нейролептик). Володіє спорідненістю r серотонінових (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускаринових (M1-5), адренергічною (альфа1) та гістаміновими (H1) рецепторів.
In vitro був виявлений антагонізм до 5HT, дофаминовым і холінергічними рецепторами. Володіє більш вираженою спорідненістю і активністю відносно 5HT2 серотонінових рецепторів, порівняно з дофаміновими D2 рецепторами.
Селективно зменшує збудливість мезолімбічних (A10) дофамінергічних нейронів, чинить незначну дію на стриатные (A9) нервові шляхи, які беруть участь у регуляції моторних функцій. Знижує умовний захисний рефлекс у більш низьких дозах, ніж дози, що спричиняють каталепсію. Посилює противотревожный ефект при проведенні «анксіолітичної» тесту. Достовірно знижує продуктивну (у т. ч. марення, галюцинації) і негативну симптоматику.

Показання
Шизофренія у дорослих (загострення, підтримуюча та тривала протирецидивна терапія), психотичні розлади з продуктивною (у т. ч. марення, галюцинації, автоматизми) та/або негативною (емоційна уплощенность, зниження соціальної активності, збіднення мови) симптоматикою і супутніми афективними розладами. Біполярний афективний розлад у дорослих (монотерапія або у комбінації з препаратами Li або вальпроєвою кислотою): гострі маніакальні або змішані епізоди з/без психотичних проявів та з/без швидкої зміни фаз. Рецидив біполярного розладу (при ефективності препарату при лікуванні маніакальної фази). Депресивні стани, пов'язані з біполярним розладом (у комбінації з флуоксетином).
Протипоказання

Гіперчутливість, період лактації, дитячий вік (до 18 років).
З обережністю. Печінкова недостатність, гіперплазія передміхурової залози, закритокутова глаукома, епілепсія, мієлосупресія (у т. ч. лейкопенія, нейтропенія), мієлопроліферативні захворювання, гиперэозинофильный синдром, паралітична кишкова непрохідність, вагітність.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі - 5-20 мг/добу.

При шизофренії у дорослих рекомендована початкова доза - 10 мг/добу.

При гострої манії пов'язаної з біполярними розладами у дорослих - 15 мг/добу (1 раз) в якості монотерапії або 10 мг/добу (1раз) в комбінації з препаратами Li або вальпроєвою кислотою (підтримуюча терапія в тій же дозі).

При депресії пов'язаної з біполярними розладами у дорослих - 5 мг/добу (1 раз) у комбінації з 20 мг флуоксетину (при необхідності допускається зміна доз препаратів).

Літнім пацієнтам, пацієнтам з факторами ризику (у т. ч. важка ХНН або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості), з комбінацією факторів ризику (жіноча стать, старечий вік, некурящі), які можуть уповільнювати метаболізм оланзапина рекомендується зниження початкової дози до 5 мг/добу.

Побічні дії

Частота: дуже часто (більше 10%), часто (більше 10% і менше 1%), нечасто (менше 1% і більше 0.1%), рідко (менше 0,1% і більше 0.01%), дуже рідко (менше 0.01%).

У клінічних дослідженнях дуже часто спостерігалися сонливість та збільшення маси тіла; у 34% - гіперпролактинемія (слабко виражена і транзиторна). Клінічні прояви гіперпролактинемії відзначалися рідко.

Часто: запаморочення, астенія, акатизія, підвищення апетиту, периферичні набряки, ортостатична гіпотензія, сухість слизової оболонки порожнини рота, запор.

Рідко: транзиторне, асимптоматическое підвищення активності АЛТ, АСТ.

У поодиноких випадках підвищення глюкози в плазмі крові більше 200 мг/дл (підозра на цукровий діабет), 160-200 мг/дл (підозра на

гіперглікемію) у хворих з вихідною концентрацією глюкози менше 140 мг/дл.

Спостерігалися випадки підвищення тригліцеридів (на 20 мг/дл від вихідного), холестерину (на 0.4 мг/дл від вихідного), асимптоматична еозинофілія (поодинокі випадки).

У пацієнтів з психозом на тлі деменції: дуже часто - порушення ходи та падіння; часто - нетримання сечі та пневмонія.

У пацієнтів з психозом, індукованим прийомом агоніста дофаміну при хворобі Паркінсона: дуже часто - посилення симптомів паркінсонізму та галюцинації.

У хворих з біполярною манією (отримують препарат у комбінації з препаратами Li або вальпроєвою кислотою): дуже часто - збільшення маси тіла, сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення апетиту, тремор; часто - розлад мовлення.

Нижче перераховані побічні ефекти, які спостерігаються в клінічних дослідженнях і при постмаркетинговому досвіді застосування.

З боку ССС: часто - ортостатична гіпотензія; нечасто - брадикардія; дуже рідко - венозна тромбоемболія.

З боку травної системи: часто - запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення апетиту; рідко - гепатит; дуже рідко - панкреатит, жовтяниця.

З боку обміну речовин: часто - периферичні набряки; дуже рідко - діабетична кома, діабетичний кетоацидоз, гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.

З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко - рабдоміоліз.

З боку нервової системи: дуже часто - сонливість; часто - акатизія, запаморочення, астенія; рідко - судоми.

З боку шкірних покривів: рідко - висип.

З боку сечостатевої системи: дуже рідко - пріапізм.

З боку органів кровотворення: часто - еозинофілія, рідко - лейкопенія, дуже рідко - тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: дуже часто - гіперпролактинемія; часто - підвищення активності АЛТ, АСТ, гіперглікемія; дуже рідко - гіпербілірубінемія, підвищення активності ЛФ.

Інші: дуже часто - збільшення маси тіла, рідко - фоточутливість, дуже рідко - алергічні реакції, синдром «скасування».

Особливі вказівки

При лікуванні нейролептиками (у т. ч. оланзапином) може розвинутися злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, ригідність мускулатури, зміна психічного статусу, вегетативні порушення, в т. ч. нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення; підвищення активності КФК, міоглобінурія внаслідок рабдоміолізу, гостра ниркова недостатність).

При виявленні клінічних проявів злоякісного нейролептичного синдрому (у т. ч. гіпертермії без інших симптомів) вимагається скасування оланзапина.

При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна оланзапина. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати або маніфестувати після відміни препарату.

При прийомі оланзапина (дослідженнях) у літніх пацієнтів з психозом на тлі деменції відзначалися церебро-васкулярні порушення (інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні випадки. Дані пацієнти мали попередні фактори ризику (церебро-васкулярні порушення (в анамнезі), транзиторна ішемічна атака, артеріальна гіпертензія, паління), а також супутні захворювання та/або прийом ЛЗ, з часу пов'язані з церебро-васкулярными порушеннями. Оланзапін не рекомендується для лікування пацієнтів з психозом на фоні деменції.

Особлива обережність необхідна при підвищенні активності АЛТ та/або АСТ у пацієнтів з печінковою недостатністю або отримують лікування потенційно гепатотоксичними ЛЗ. Потрібен нагляд за пацієнтом та, при необхідності, зниження дози.

Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів з шизофренією. Дуже рідко відмічались випадки гіперглікемії, розвитку цукрового діабету або загострення раніше існуючого цукрового діабету, кетоацидозу та діабетичної коми. Не встановлено причинний взаємозв'язок між антипсихотичними ЛЗ і цими станами. Рекомендується клінічний моніторинг у пацієнтів з цукровим діабетом або з факторами ризику його розвитку.

Оланзапін слід застосовувати з обережністю у хворих з епілептичними нападами в анамнезі або при наявності факторів, що знижують поріг судомної готовності.

Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі зниженням числа лейкоцитів і/або нейтрофілів з ознаками пригнічення або токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом ЛЗ (в анамнезі), з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіо - або хіміотерапією (в анамнезі); з гиперэозинофилией або миелопролиферативным захворюванням.

Застосування оланзапина у хворих з клозапинзависимой нейтропенією або агранулоцитозом (в анамнезі) не супроводжувалося рецидивами зазначених порушень.

Рекомендується виявляти обережність при призначенні оланзапина пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози з клінічними проявами, паралітичною непрохідністю кишечника, закритокутовою глаукомою.

Оланзапін виявляє антагонізм щодо дофаміну і, теоретично, може пригнічувати дію леводопи та агоністів дофаміну.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні оланзапина в поєднанні з ін ЛЗ центральної дії і етанолом.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Індуктори або інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати метаболізм оланзапина.

Кліренс оланзапина підвищується у пацієнтів-курців та при одночасному застосуванні карбамазепін (збільшується активність CYP1A2).

Етанол не впливав на фармакокінетику оланзапина в рівноважному стані, однак, прийом етанолу спільно з оланзапином може супроводжуватися посиленням фармакологічних ефектів оланзапина (седативної дії).

Активоване вугілля знижує біодоступність оланзапина до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щоденно протягом 8 днів) підвищує Cmax оланзапина на 16% і знижує кліренс на 16%, що не має клінічного значення (корекції дози оланзапина не потрібно).

Флувоксамін (інгібітор CYP1A2) знижуючи кліренс оланзапина, підвищує Cmax оланзапина у некурящих жінок на 54% і на 77% у чоловіків-курців, AUC - на 52% та 108% відповідно (необхідне зниження дози оланзапина).

Оланзапін незначно пригнічує процес утворення глюкуроніду вальпроєвої кислоти (основний шлях метаболізму). Вальпроєва кислота незначно впливає на метаболізм оланзапина. Клінічно значуще фармакокінетична взаємодія між оланзапином і вальпроєвою кислотою малоймовірно.

Передозування

Симптоми: тахікардія, збудження/агресивність, розлад артикуляції, екстрапірамідні порушення, порушення свідомості (від седації до коми), делірій, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірація, підвищення або зниження артеріального тиску, аритмії, зупинка серця і дихання.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматичне лікування, підтримка функції дихання.

Не слід застосовувати симпатоміметики (у т. ч. епінефрин, допамін), які є агоністами бета-адренорецепторів (стимуляція цих рецепторів може посилювати зниження артеріального тиску).

Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним результатом становила 450 мг, максимальна доза із сприятливим результатом (виживання) - 1500 мг.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в

сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при
температурі не вище 25°С.

(4387)
Відгуки
Поки немає відгуків
Написати відгук
Ім'я*
Email
Введіть коментар*