Купить Небиволол канон таб. 5мг №14
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Небивалол
Nebivolol
Таблетки
Активное вещество: небиволол (небиволола гидрохлорид) 5,00 (5,45) мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142,21мг, крахмал кукурузный 46,00 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,10 мг, гипромеллоза-Е15 4,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,69 мг, магния стеарат 1,15 мг.
14 шт.
Небиволол - кардиоселективный бета-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.
Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнафузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атрио-вентрикулярной (AV) проводимости.
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от активности изофермента CYP2D6.
Биодоступность небиволола колеблется от 12% у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 до 96% у пациентов с низкой активностью CYP2D6.
У здоровых пациентов с экстенсивным метаболизмом небиволола, неизмененная средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) составляла 1,48 нг/мл и достигалась через 1 час после однократного приема небиволола внутрь в дозе 5 мг. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) составляла 7,76 нг*ч/мл. У пациентов с эссенциальной гипертензией показатели Сmax для D- и L-небиволола и их гидроксилированных метаболитов составили 7,3 и 13,1 нг/мл и были достигнуты через 2,5 и 2,6 часов соответственно после однократного приема внутрь небиволола в дозе 5 мг. Соответствующие показатели AUC24 составили 65 и 109 нг*ч/мл.
Равновесная концентрация (Css) небиволола в плазме крови у большинства пациентов (с высокой активностью изофермента CYP2D6) достигается в течение 24 ч, a Css для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Сmax в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Оба изомера небиволола в высокой степени связываются с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Связывание с белками плазмы на 98,1% для D-небиволола и 97,9% для L-небиволола. Плазменные концентрации пропорциональны дозе в интервале от 1 мг до 30 мг небиволола.
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 период полувыведения (Т1/2) небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 - в 3-5 раз выше. У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляют в среднем 24 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 - в 2 раза выше. Как оказалось, более низкие концентрации неизмененного небиволола у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 компенсируются более интенсивным образованием активных гидроксилированных метаболитов, что свидетельствует о незначительных различиях в клинических эффектах небиволола у данных категорий пациентов.
Фармакокинетика небиволола не зависит от возраста и от пола пациентов.
Повышенная чувствительность к небивололу и другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации; синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду (без кардиостимулятора); атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); бронхоспазм в анамнезе и бронхиальная астма; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала терапии); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающая хромота", синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), хроническая обструктивная болезнь легких, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала; пожилой возраст старше 65 лет, сахарный диабет, псориаз, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, нарушения функции печени.
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небиволол -Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небиволол -Тева в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Внутрь, запивая необходимым количеством воды (100 мл), в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи.
Эссенциалъная гипертензия. Начальная доза по 5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости можно увеличить дозу до 10 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и, основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 - 2,5 мг (1/4 таблетки - 1/2 таблетки) препарата Небиволол -Тева 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки -1 таблетка) препарата Небиволол -Тева, а затем - до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол -Тева 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол -Тева или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза по 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки. При КК менее 20 мл/мин и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
У пожилых пациентов начальная доза по 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечасто - брадикардия, усугубление течения ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии; нечасто - "кошмарные сновидения", снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия; очень редко -галлюцинации, обморок.
Со стороны органов чувств: нечасто - ослабление зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, диарея; нечасто - рвота, метеоризм.
Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко - ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция.
Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1—2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./минтребует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина. Существует угроза выраженного снижения АД или шока.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда. Повышается риск развития желудочковой артимии, особенно по типу "пируэт".
Снижение сократительной функции сердца и замедление атриовентрикулярной проводимости возникает при сочетании с блокаторами "медленных" кальциевых каналов. В/в введение верапамила/дилтиазема на фоне бета-адреноблокаторов приводит к снижению АД, атривентрикулярной блокаде и остановке сердца.
Гипотензивные препараты (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) могут привести к снижению сердечной деятельности за счет снижения симпатической активности (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, симптомы вазодилатации). Амиодарон в сочетании с небивололом может способствовать увеличению степени атриовентрикулярной блокады.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии; в отношении блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательнее действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами клинически значимого взаимодействия не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Отсутствуют данные о случаях передозировки небиволола.
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.
При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий.
Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного (в/в) введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-ацренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Хранить при температуре не выше 25°С.
2 года
Небивалол
Nebivolol
Таблетки
Активна речовина: небіволол (небівололу гідрохлориду) 5,00 (5,45) мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 142,21 мг, крохмаль кукурудзяний 46,00 мг, натрію кроскармелоза 13,8 мг, целюлоза мікрокристалічна 16,10 мг, гіпромелоза-Е15 4,6 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,69 мг, магнію стеарат 1,15 мг.
14 шт.
Небіволол - кардіоселективний бета-адреноблокатор з вазодилатирующими властивостями. Небіволол являє собою рацемат, який складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небівололу) та RSSS-небівололу (L-небівололу), що поєднує два фармакологічних дії:
D-небіволол є конкурентним і високоселективним блокатор бета1-адренорецепторів (спорідненість до бета1адренорецепторам в 293 рази вище, ніж до бета2-адренорецепторами);
L-небіволол виявляє судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора з ендотелію судин.
Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) у спокої, при фізичному напруженні і стресі. Конкурентно й вибірково блокує синаптичні і постсинаптичні бета1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатирующего фактора оксиду азоту. Антигіпертензивний ефект розвивається на 2-5 день лікування, стабільна дія відмічається через 1 місяць. Даний ефект зберігається при тривалому лікуванні. Антигіпертензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі крові). Застосування небівололу покращує показники системної та внутрішньосерцевої гемодинаміки. Небіволол урежает ЧСС в спокої і при фізичному навантаженні, зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, знижує загальний периферичний опір судин (ЗПОС), покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду, зменшує масу міокарда та індекс маси міокарда. Знижуючи потребу міокарда в кисні (уражень ЧСС, зниження переднавантаження і постнафузки), зменшує кількість і тяжкість нападів стенокардії, покращує переносимість фізичного навантаження. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням автоматизму серця (у т. ч. в патологічному вогнищі) і уповільненням атрио-вентрикулярну (AV) провідності.
Після прийому всередину небіволол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування, тому небіволол можна приймати незалежно від прийому їжі.
Небіволол активно метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів. Метаболізм відбувається шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання, N-дезалкілування та глюкуронирования, крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів. Швидкість метаболізму небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання генетично визначена окисним поліморфізмом і залежить від активності ізоферменту CYP2D6.
Біодоступність небівололу коливається від 12% у пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 до 96% у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6.
У здорових пацієнтів з екстенсивним метаболізмом небівололу, незмінена середня максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Cmax) становила 1,48 нг/мл та досягалась через 1 годину після одноразового прийому небівололу всередину в дозі 5 мг. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) становила 7,76 нг*год/мл У пацієнтів з есенціальною гіпертензією показники Смах для D - і L-небівололу та їх гидроксилированных метаболітів становили 7,3 і 13,1 нг/мл і були досягнуті через 2,5 і 2,6 годин відповідно після одноразового прийому внутрішньо небівололу в дозі 5 мг. Відповідні показники AUC24 склали 65 і 109 нг*год/мл
Рівноважна концентрація (Css) небівололу в плазмі крові у більшості пацієнтів (з високою активністю ізоферменту CYP2D6) досягається протягом 24 год, a Css для гідроксиметаболітів - через кілька діб. Смах в плазмі 1-30 мкг/л пропорційні дозі. Обидва ізомеру небівололу високою мірою зв'язуються з білками плазми крові (переважно з альбумінами). Зв'язування з білками плазми на 98,1% для D-небівололу та 97,9% L-небівололу. Плазмові концентрації пропорційні дозі в діапазоні від 1 мг до 30 мг небівололу.
Через тиждень після введення 38% (кількість незміненої активної речовини становить менше 0,5%) дози виводиться нирками і 48% - через кишечник.
У пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 період напіввиведення (Т1/2) небівололу з плазми становить у середньому 10 год, у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 - в 3-5 разів вище. У пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 Т1/2 гідроксиметаболітів з плазми становлять у середньому 24 год, у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 - в 2 рази вище. Як виявилося, більш низькі концентрації незміненого небівололу у пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 компенсуються більш інтенсивним утворенням активних гидроксилированных метаболітів, що свідчить про незначні розходження в клінічних ефекти небівололу у даних категорій пацієнтів.
Фармакокінетика небівололу не залежить від віку та статі пацієнтів.
Підвищена чутливість до небивололу та інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки; гостра серцева недостатність; кардіогенний шок; хронічна серцева недостатність (ХСН) в стадії декомпенсації; синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду (без кардіостимулятора); атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (без штучного водія ритму); бронхоспазм в анамнезі і бронхіальна астма; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв до початку терапії); важка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.); тяжкі порушення периферичного кровообігу ("переміжна кульгавість", синдром Рейно); міастенія; депресія; одночасне застосування з флоктафеніном та сультопридом; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років.
З обережністю: виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв), хронічна обструктивна хвороба легень, атріовентрикулярна блокада I ступеня, стенокардія Принцметала; літній вік старше 65 років, цукровий діабет, псоріаз, гіпертиреоз, проведення десенсибілізуючої терапії, порушення функції печінки.
При вагітності препарат призначають тільки за суворими показаннями, коли користь для матері перевищує ризик для плода (у зв'язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та паралічу дихання). Лікування необхідно перервати за 48-72 години до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечувати суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів. Немає даних про виділення небівололу в грудне молоко. Тому прийом препарату Небіволол-Тева не рекомендується жінкам у період годування груддю. Якщо застосування препарату Небіволол-Тева в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.
Всередину, запиваючи необхідною кількістю води (100 мл), в одне і теж час доби, незалежно від прийому їжі.
Эссенциалъная гіпертензія. Початкова доза 5 мг 1 раз на добу. Оптимальний ефект розвивається через 1-2 тижні лікування, а в ряді випадків - через 4 тижні. При необхідності можна збільшити дозу до 10 мг на добу.
Хронічна серцева недостатність. Лікування ХСН має починатися з поступового збільшення дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Підбір дози на початку лікування необхідно здійснювати за схемою, витримуючи двотижневі інтервали і, грунтуючись на переносимість цієї дози пацієнтом: доза, що становить 1,25 - 2,5 мг (1/4 таблетки - 1/2 таблетки) препарату Небіволол-Тева 1 раз на добу, може бути збільшена спочатку до 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки -1 таблетка) препарату Небіволол-Тева, а потім - до 10 мг (2 таблетки) 1 раз на добу.
Пацієнт повинен знаходитись під контролем лікаря протягом 2 год після прийому першої дози препарату, а також після кожного наступного збільшення дози. Кожне збільшення дози повинно здійснюватися не менше ніж через 2 тижні. Максимально рекомендована доза при терапії ХСН становить 10 мг препарату Небіволол-Тева 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС і вираженості симптомів ХСН. Під час фази титрации у разі погіршення перебігу ХСН або непереносимості препарату рекомендується знизити дозу препарату Небіволол-Тева або у разі необхідності негайно припинити його прийом (у разі яскраво вираженої артеріальної гіпотензії, погіршення перебігу ХСН з гострим набряком легень, у разі розвитку кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або AV блокаді).
У пацієнтів з нирковою недостатністю початкова доза-2,5 мг 1 раз на добу. При необхідності можна збільшити дозу до 5 мг на добу. При КК менше 20 мл/хв, та у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг.
У літніх пацієнтів початкова доза 2,5 мг 1 раз на добу. При необхідності можна збільшити дозу до 5 мг на добу.
З боку серцево-судинної системи (ССС): нечасто - брадикардія, посилення перебігу ХСН, уповільнення атріовентрикулярної провідності, атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, порушення ритму серця, кардіалгія, прогресування супутньої переміжної кульгавості, периферичні набряки.
З боку нервової системи: часто - підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, парестезії; нечасто - "кошмарні сновидіння", зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння, депресія; дуже рідко-галюцинації, непритомність.
З боку органів чуття: нечасто - ослаблення зору.
З боку дихальної системи: часто - задишка; нечасто - бронхоспазм, риніт.
З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, запор, нудота, діарея; нечасто - блювання, метеоризм.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - загострення перебіг псоріазу, фотодерматоз, гіпергідроз.
Алергічні реакції: нечасто - шкірний свербіж, еритематозний висип; дуже рідко - ангіоневротичний набряк.
З боку репродуктивної системи: нечасто - імпотенція.
Припиняти терапію слід поступово (протягом 1-2 тижнів). Уражень ЧСС до 55 уд./минтребует зменшення дози. На тлі цукрового діабету можливе маскування ознак гіпоглікемії, при гіперфункції щитовидної залози - тахікардії. Може посилювати реакції на пилок та інші алергени. Слід відмінити за 24 год перед оперативним втручанням з використанням загальної анестезії (включаючи хірургічну стоматологію) або вибрати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. При необхідності одночасного призначення антацидів небіволол приймається під час їжі, а антациди - між прийомами їжі. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. На час лікування рекомендується виключити прийом алкоголю.
Протипоказане одночасне застосування небівололу та флоктафенина. Існує загроза вираженого зниження артеріального тиску або шоку.
Протипоказане одночасне застосування небівололу та сультоприда. Підвищується ризик розвитку шлуночкової артимии, особливо за типом "пірует".
Зниження скоротливої функції серця та уповільнення атріовентрикулярної провідності виникає при поєднанні з блокаторами "повільних" кальцієвих каналів. В/в введення верапамілу/дилтіазему на тлі бета-адреноблокаторів призводить до зниження артеріального тиску, атривентрикулярной блокади та зупинки серця.
Гіпотензивні препарати (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можуть призвести до зниження серцевої діяльності за рахунок зниження симпатичної активності (уражень ЧСС, зниження серцевого викиду, симптоми вазодилатації). Аміодарон у поєднанні з небівололом може сприяти збільшенню ступеня атріовентрикулярної блокади.
Одночасне застосування небівололу та препаратів для загальної анестезії може викликати пригнічення рефлекторної тахікардії і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії; щодо блокаторів повільних кальцієвих каналів (БМКК) при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів з БМКК (верапаміл і дилтіазем) посилюється отрицательнее дію на скоротність міокарда і AV провідність. Протипоказано в/в введення верапамілу на фоні прийому небівололу.
При поєднанні з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином або БМКК може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином).
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами клінічно значущої взаємодії не встановлено. Ацетилсаліцилова кислота у якості антиагрегантного засобу може застосовуватися одночасно з небівололом.
При одночасному застосуванні небіволол не чинив впливу на фармакокінетичні параметри дигоксину.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами I класу і з аміодароном можливе посилення негативного інотропного дії і подовження часу проведення збудження по предсердиям.
При одночасному застосуванні з препаратами, які інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, биотрансформирующимися з участю ізоферменту CYP2D6, метаболізм небівололу сповільнюється.
При одночасному застосуванні з циметидином концентрація небівололу в плазмі крові збільшується (дані про вплив на фармакологічні ефекти препарату відсутні). Одночасне застосування ранітидину не чинило впливу на фармакокінетичні параметри небівололу.
При одночасному застосуванні небівололу з никардипином концентрації активних речовин у плазмі крові дещо збільшувалися, проте це не має клінічного значення.
Одночасний прийом етанолу, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливав на фармакокінетику небівололу. Не встановлено клінічно значущої взаємодії небівололу та варфарину.
Відсутні дані про випадки передозування небівололу.
Симптоми: брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, виражена брадикардія, AV-блокада, кардіогенний шок, зупинка серця, втрата свідомості, кома, нудота, блювання, ціаноз, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.
Лікування: пацієнта госпіталізують і поміщають в палату інтенсивної терапії. Відразу ж необхідно визначити концентрацію глюкози в крові. Проводять промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу.
При необхідності проводиться комплекс реанімаційних заходів.
Ефект бета-адреноблокаторів можна нейтралізувати шляхом повільного внутрішньовенного (в/в) введення ізопреналіну в початковій дозі близько 5 мкг/хв або добутаміну в початковій дозі близько 2,5 мкг/хв При вираженій брадикардії вводять в/в 0,5-2 мг атропіну, при відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного водія ритму. При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, при відсутності ефекту доцільно введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазмі застосовують в/в стимулятори β2-ацренорецепторов. При шлуночковій эстрасистолии - лідокаїн (не можна вводити антиаритмічні засоби IA класу).
Зберігати при температурі не вище 25°С.
2 роки