Купить Найзилат таблетки 600 мг, 20 шт.

Найзилат

Niselat

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: амтолметин гуацил 600 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,1 мг, гипромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремния диоксид коллоидный 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) 24,0 мг, магния стеарат 8,0 мг;
Пленочная оболочка: гипромеллоза (5 срs) 12,5 мг, титана диоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг.

20 шт.

Амтолметин гуацил является НПВП, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацил на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

Всасывание амтолметин гуацил после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Время достижения Cmax после приема внутрь - 20-60 мин.

Связывание с белками плазмы - 99%.

Метаболизм

После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина - окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

Выведение

T1/2 у взрослых - около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой - 80%, с желчью - 20%).

ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит; суставной синдром при обострении подагры; бурсит; тендовагинит.

Болевой синдром (слабой и средней интенсивности):

артралгия; миалгия; невралгия; мигрень; зубная и головная боль; альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия; врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Clкреатинина 30—60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Н. pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч.варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч.циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Рекомендуемая доза Найзилат составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия препарата, Найзилат следует принимать на голодный желудок.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко - боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит, очень редко - пептическая язва, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль сонливость; редко - депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - подъем АД.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - слабость; нечасто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко - повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко - отек языка.

Во время лечения Найзилатом необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Найзилат

Niselat

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Активна речовина: амтолметин гуацил 600 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 40,1 мг, гіпромелоза (15 cps) 6,0 мг, лактози моногідрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) 24,0 мг, магнію стеарат 8,0 мг;
Плівкова оболонка: гіпромелоза (5 срs) 12,5 мг, титану діоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг.

20 шт.

Амтолметин гуацил є НПЗП, неселективним інгібітором циклооксигенази (ЦОГ). Амтолметин гуацил є попередником толметина. Чинить протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну, десенсибілізуючу дію, має гастропротекторным ефектом. Пригнічує прозапальні фактори, знижує агрегацію тромбоцитів; пригнічує ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує утворення простагландинів (у т. ч. у вогнищі запалення), пригнічує ексудативну і проліферативну фази запалення. Зменшує проникність капілярів; стабілізує лізосомальні мембрани; гальмує синтез або інактивує медіатори запалення (простагландини, гістамін, брадикиніни, цитокіни, фактори комплементу). Блокує взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, відновлює порушену мікроциркуляцію і знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Впливає на таламические центри больової чутливості; знижує концентрацію біогенних амінів, які мають альгогенными властивостями; збільшує поріг больової чутливості рецепторного апарату. Усуває або зменшує інтенсивність больового синдрому, зменшує вранішню скутість і набряки, збільшує об'єм рухів в уражених суглобах через 4 дні лікування.

Захисна дія амтолметин гуацил на слизову оболонку шлунка реалізується шляхом стимуляції рецепторів капсаїцину (також їх називають ваниллоидными рецепторами), присутніх у стінках ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Внаслідок того, що в складі амтолметин гуацил присутній ванілінова група, він може стимулювати капсаициновые рецептори, що, в свою чергу, викликає вивільнення пептиду, кодованого геном кальцитоніну (ПКГК), і подальше збільшення продукції оксиду азоту (NО). Обидва ці дії створюють противагу негативному ефекту, що викликається зниженням кількості простагландинів через інгібування ЦОГ. Амтолметин гуацил добре переносився пацієнтами при тривалому застосуванні (протягом 6 місяців).

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Всмоктування і розподіл

Всмоктування амтолметин гуацил після прийому внутрішньо є швидким і повним. В основному, препарат концентрується в стінках шлунка і кишечника, де протягом 2 год після прийому підтримується його дуже висока концентрація. Час досягнення Cmax після прийому всередину - 20-60 хв.

Зв'язування з білками плазми - 99%.

Метаболізм

Після всмоктування амтолметин гуацил відразу піддається гідролізу эстеразами плазми крові з утворенням трьох метаболітів: MED5, толметин і гвиакол, які трансформуються до активного метаболіту толметина, який проникає в тканини, надаючи фармакологічна дія. Основний шлях метаболізму толметина - окислення метальной групи у бензольного кільця в карбоксильную.

Виведення

T1/2 у дорослих - близько 5 год. протягом 24 год препарат практично повністю виводиться з організму у формі глюкуронідів (із сечею - 80%, з жовчю - 20%).

ревматоїдний артрит; остеоартроз; анкілозуючий спондиліт; суглобовий синдром при загостренні подагри; бурсит; тендовагініт.

Больовий синдром (слабкої і середньої інтенсивності):

артралгія; міалгія; невралгія; мігрень; зубний і головний біль; альгодисменорея; біль при травмах, опіках.

Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання; на прогресування захворювання не впливає.

підвищена чутливість до амтолметину, толметину; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інше кровотеча; запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; гемофілія й інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; період після проведення аортокоронарного шунтування; артеріальна гіпертензія; вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років.

З обережністю: гіпербілірубінемія; хронічна серцева недостатність; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; хронічна ниркова недостатність (Clкреатинина 30-60 мл/хв); виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Н. pylori; тривале використання НПЗЗ; алкоголізм; важкі соматичні захворювання; літній вік; одночасний прийом пероральних ГКС (у т. ч. преднізолон), антикоагулянтів (у т. ч. варфарин), антиагрегантів (у т. ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), СІЗЗС (у т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).

Рекомендована доза Найзилат становить 600 мг двічі на добу. Залежно від ступеня контролю симптомів захворювання підтримуюча доза може бути зменшена до 600 мг один раз на добу. Максимальна добова доза - 1800 мг. Для збереження гастропротекторну дії препарату, Найзилат слід приймати на голодний шлунок.

З боку травної системи: часто - нудота; нечасто - диспепсія, дискомфорт в шлунку і кишечнику, здуття живота; рідко - болі у животі, діарея, блювання, запори, гастрит, дуже рідко - пептична виразка, порушення функції печінки.

З боку сечовидільної системи: підвищення вмісту азоту сечовини в крові, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку органів чуття: рідко - шум у вухах, порушення зору.

З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм, задишка, риніт, набряк гортані.

З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль, сонливість; рідко - депресія.

З боку серцево-судинної системи: часто - підйом ПЕКЛО.

З боку органів кровотворення: рідко - анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія.

З боку шкірних покривів: не часто - шкірні висипання (включаючи макуло-папулезную висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдалин), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, свистяче дихання).

Інші: часто - слабкість; нечасто - набряки (обличчя, гомілок, гомілок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); рідко - підвищена пітливість, лихоманка, лімфоаденопатія; дуже рідко - набряк мови.

Під час лікування Найзилатом необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок. Лікування слід припинити за 48 год до визначення 17-кетостероїдів. Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів.
Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків.
Посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фибринолитиков, побічні ефекти естрогенів, глюкокортикостероїдів і минералкортикоидов.
Антациди та колестирамін знижують абсорбцію.
Збільшує концентрацію в крові препаратів літію, метотрексату.
У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок спільний прийом НПЗЗ і інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) може призвести до подальшого погіршення функціонування нирок.
Миелотоксичные лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) і проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Специфічного антидоту не існує.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

2 роки.