Купить Моксонидин таблетки 0,4 мг, 28 шт.

Моксонидин

Moxonidine

Таблетки, покрытые оболочкой

1 таблетка содержит:

Активное вещество: моксонидин 0,2 ,мг,

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.

28 шт.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7%. Сmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл в минуту) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

В сухом, защищенном от света месте.

2 года.

Моксонідин

Moxonidine

Таблетки, вкриті оболонкою

1 таблетка містить:

Активна речовина: моксонідин 0,2 мг,

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил А-380, полівінілпіролідон, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза (клуцел), олія рицинова, твін-80.

28 шт.

Селективний агоніст имидазолиновых рецепторів, що відповідають за тонічний і рефлекторний контроль над симпатичної нервової системою (локалізовані в вентеро-латеральному відділі довгастого мозку). Знижує артеріальний тиск (АТ). Незначно зв'язується з центральними альфа2-адренорецспторами, за рахунок взаємодії з якими опосередковані сухість у роті та седативний ефект.
Зменшує резистентність тканин до інсуліну.
Вплив на гемодинаміку: зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску при одноразовому та тривалому прийомі моксонидииа пов'язано з зменшенням пресорного дії симпатичної системи на периферичні судини, зниженням периферичного судинного опору, в той час як серцевий викид і частота серцевих скорочень (ЧСС) істотно не змінюються.

Абсорбція після прийому всередину - 90%. Прийом їжі на величину абсорбції не впливає. Біодоступність - 88%. Зв'язок з білками плазми крові - 7%. Смах в плазмі визначається через 30-180 хв після перорального прийому і становить 1-3 пг/мл Об'єм розподілу - 1,4-3 л/кг. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Не кумулюється при тривалому застосуванні. Період напіввиведення - 2-3 ч. Нирками виводиться на 90% (70% - у незміненому вигляді, 20% - у вигляді метаболітів). Достовірних відмінностей фармакокінетики у молодих і літніх хворих не виявлено.

Артеріальна гіпертензія.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна і атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, виражена брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд./хв.), хронічна серцева недостатність III і IV класу (за класифікацією NYHA), ангіоневротичний набряк в анамнезі, нестабільна стенокардія, тяжка печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв., креатинін більше 160 мкмоль/л), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені), вагітність і період лактації, одночасний прийом з трициклічними антидепресантами.

З обережністю: хвороба Паркінсона (важка форма), епілепсія, глаукома, депресія, "переміжна" кульгавість, хвороба Рейно, атріовентрикулярна блокада I ступеня, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 30, але менше 60 мл/хв), цереброваскулярні захворювання, після перенесеного інфаркту міокарда, хронічна серцева недостатність I і II клас, виражена печінкова недостатність - через нестачу досвіду застосування, гемодіаліз.

Клінічних даних про негативний вплив на перебіг вагітності немає. Однак слід дотримуватись обережності, призначаючи моксонідин вагітним жінкам. У період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. У більшості випадків початкова доза моксонидина становить 0,2 мг на добу, в один прийом, краще в ранкові години. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити після 3-х тижнів терапії до 0,4 мг на добу за 2 прийоми або одноразово. Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці і ввечері), становить 0,6 мг. Максимальна одноразова доза становить 0,4 мг.

У літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок рекомендації з дозування такі ж, як і для дорослих пацієнтів.

У хворих з нирковою недостатністю (кліренс кретиніна 30-60 мл в хвилину) і пацієнтів, які перебувають па гемодіалізі, разова доза не повинна перевищувати 0,2 мг, максимальна добова доза 0,4 мг.

Особливо на початку терапії найбільш частими побічними реакціями були: сухість у роті, головний біль, запаморочення, астенія, периферичні набряки, алергічні реакції, нудота, запор, сонливість. Інтенсивність їх прояви і частота зменшуються при повторному прийомі. Повідомлялося про випадки анорексії, болі в ділянці привушних залоз, затримці або нетриманні сечі, сухості ока, ортостатичної гіпотензії, синдромі Рейно, ендокринних порушеннях, жовчнокам'яної хвороби.

При необхідності відміни одночасно прийнятих бета-адреноблокаторів і моксонидина, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і, тільки через кілька днів, моксонідин. Не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з моксонидином. Під час лікування виключається вживання алкоголю. Під час лікування необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС і ЕКГ.
Моксонідин може призначатися з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ і блокаторами "повільних" кальцієвих каналів.
Припиняти прийом моксонидина слід поступово.

Моксонідин може призначатися з тіазидними діуретиками і блокаторами "повільних" кальцієвих каналів. При спільному застосуванні моксонидина з цими та іншими гіпотензивними засобами відбувається взаємне посилення дії моксонидина.
При призначенні моксонидина з гідрохлоротіазидом, глібенкламідом (глибуридом) або дигоксином фармакокинетичское взаємодія відсутня.
Трициклічні антидепресанти можуть зменшити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії.
Бета-адреноблокатори посилюють брадикардію, вираженість негативного іно - і дромотропного дії моксонидина.
Моксинидин помірно посилює знижену когнітивну здатність у пацієнтів, які приймають лоразепам.
Призначення моксонидина спільно з бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.
При призначенні моксонидина спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.

Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, надмірно виражене зниження АТ, запаморочення, загальна слабкість, брадикардія, сухість у роті, блювання, втома, біль у шлунку. Потенційно можливі також короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.

Лікування: симптоматичне. Промивання шлунка (відразу після прийому), введення активованого вугілля і проносних засобів, симптоматична терапія. У разі зниження АТ рекомендується відновлення обсягу циркулюючої крові за рахунок введення рідини. Брадикардія може бути купирована атропіном. Антагоністи альфа-адренорецепторів можуть зменшити або усунути минущу артеріальну гіпертензію при передозуванні моксонидином. В якості специфічного антидоту вводять идазоксан (антагоніст имидазолинов).

У сухому, захищеному від світла місці.

2 роки.