Купить Мелофлекс ромфарм 10мг/мл р-р для в/м введ. 1.5мл амп. х5 б
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Мелофлекс
MELOFLEX
раствор для в/м введения
1 мл. раствор для внутримышечного введения содержит:
Активное вещество: мелоксикам 10 мг
Вспомогательные вещества: меглюмин - 6.25 мг, гликофурфурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, глицин - 5 мг, натрия хлорид - 3.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М - pH 8.6-9, вода д/и - до 1 мл.
В упаковке 3 и 5 ампул по 1,5 мл.
Мелофлекс Ромфарм - НПВС, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
С осторожностью: пожилой возраст, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA — С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.
Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенно противопоказано.
Внутримышечно введение препарата показано только в течение первых дней лечения. В дальнейшем лечение продолжают применением пероральных форм (таблетки).
Остеоартроз в фазе обострения: 7.5 мг в сутки, если состояние не улучшается, можно повысить дозу до 15 мг в сутки.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7.5 мг в сутки. Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилитасоставляет 7.5 мг в сутки. У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7.5 мг в сутки.
У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7.5 мг. У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (КК более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы.
У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - возникновение приступов бронхиальной астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременный прием нескольких НПВС (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВС.
При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения.
Сочетанное применение с непрямыми антикоагулянтами повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВС и непрямыми антикоагулянтами.
При сочетанном применении тромболитических и антитромботических препаратов с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).
Одновременное применение с ингибиторами АПФ и другие гипотензивными препаратами у пациентов пожилого возраста с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект.
Мелоксикам усиливается нефротоксическое действие циклоспорина.
Мелоксикам может снижать эффективность действия контрацептивных средств.
Фармакокинетическое взаимодействие
НПВП могут повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня (уменьшение выделения лития почками). Поэтому не рекомендуется одновременное применение мелоксикама с препаратами лития. В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития.
При одновременном применении с метотрексатом повышается отрицательное влияние на систему кроветворения (риск развития анемии и лейкопении). Необходим периодический контроль гемограммы.
Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его T1/2 на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение.
При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.
НПВС снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.
При совместном использовании мелоксикама и лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Нельзя исключить возможность взаимодействия мелоксикама с пероральными гипогликемическими средствами.
При одновременном применении мелоксикама с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
4 года.
Мелофлекс
MELOFLEX
розчин для в/м введення
1 мл розчин для внутрішньом'язового введення містить:
Активна речовина: мелоксикам 10 мг
Допоміжні речовини: меглюмин - 6.25 мг, гликофурфурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, гліцин - 5 мг, натрію хлорид - 3.5 мг, натрію гідроксиду 1М розчин - pH 8.6-9, вода д/і - до 1 мл
В упаковці 3 та 5 ампул по 1,5 мл
Мелофлекс Ромфарм - НПЗЗ, відноситься до похідних эноловой кислоти і має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Виражену протизапальну дію мелоксикаму встановлено на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикаму полягає в його здатності інгібувати синтез простагландинів відомих медіаторів запалення. In vivo мелоксикам інгібує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках. Ці відмінності пов'язані з більш селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичний ефект НПЗП, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних дій з боку шлунка та нирок. Селективність мелоксикаму відносно ЦОГ-2 підтверджена в різних тест-системах, як in vitro, так і ex vivo. Селективна здатність мелоксикаму інгібувати ЦОГ-2 показана при використанні в якості тест-системи цільної крові людини in vitro. Ex vivo встановлено, що мелоксикам (в дозах 7.5 мг та 15 мг) активніше ингибировал ЦОГ-2, надаючи більший інгібуючий вплив на продукцію простагландину Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбоксану, який бере участь у процесі згортання крові (реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дози. Ex vivo показано, що мелоксикам у рекомендованих дозах не впливав на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі на відміну від індометацину, диклофенаку, ібупрофену та напроксену, які значно пригнічували агрегацію тромбоцитів і збільшували час кровотечі.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
З обережністю: літній вік, ІХС, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Нelicobacter pylori, тривале застосування НПЗЗ, алкоголізму, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних ГКС (у т. ч. преднізолону), антикоагулянтів (у т. ч. варфарину), антиагрегантів (у т. ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у т. ч. циталопрама, флуоксетину, пароксетину, сертраліну).
Тератогенні ефекти. Мелоксикам збільшував частоту дефектів серцевої перегородки (рідкісне ускладнення) при використанні пероральної дози 60 мг/кг/добу (в 64,5 раза перевищує дозу 15 мг/добу для дорослого масою тіла 50 кг у перерахунку на площу поверхні тіла) і эмбриолетальность при пероральних дозах ≥5 мг/кг/добу (в 5,4 рази перевищує дозу для людини, як описано вище) у кролів, які отримували мелоксикам у період органогенезу. Мелоксикам не виявляв тератогенності у щурів при пероральних дозах 4 мг/кг/добу (приблизно в 2,2 рази вищі дози для людини, як описано вище) в період органогенезу. Підвищення частоти мертвонародження зазначалося у щурів при пероральних дозах ≥1 мг/кг/добу в період органогенезу.
Нетератогенные ефекти. Мелоксикам викликав зниження таких показників, як індекс народжуваності, живонародження, неонатальна виживаність при пероральних дозах ≥0,125 мг/кг/добу (приблизно 0,07 разів перевищує дозу для людини, як описано вище) у щурів в періоди вагітності і лактації.
Мелоксикам проходить через плацентарний бар'єр. Адекватних і суворо контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено. Застосування при вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.
Досліджень, присвячених оцінці впливу мелоксикаму на закриття артеріального протоку у людини, не проведено. Використання мелоксикаму в III триместрі вагітності слід виключити.
Пологи і розродження. У дослідженнях у щурів показано, що мелоксикам, як і інші засоби, що інгібують синтез ПГ, підвищує кількість випадків мертвонародження, викликає затримку пологів і розродження при пероральних дозах ≥1 мг/кг/добу (приблизно в 0,5 разів перевищує дозу для людини, як описано вище) і знижує число тих, що вижили дитинчат при пероральних дозах дозах 4 мг/кг/добу (приблизно в 2,1 рази перевищує дозу для людини, як описано вище) в період органогенезу. Подібні спостереження відзначалися у щурів, які отримували пероральні дози ≥0,125 мг/кг/добу (приблизно 0,07 разів вищі дози для людини, як описано вище) під час вагітності і лактації.
Ефекти мелоксикаму на пологи і розродження у людини невідомі.
Категорія дії на плід FDA - С.
Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез ПГ, може впливати на фертильність, тому він не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. Мелоксикам екскретується в молоко лактуючих щурів, при цьому концентрації в молоці перевищують концентрації в плазмі. Невідомо, мелоксикам проникає в грудне молоко жінок, тому слід припинити грудне вигодовування на час лікування або уникати застосування мелоксикаму в період грудного вигодовування.
Препарат вводять глибоко внутрішньом'язово. Внутрішньовенно протипоказано.
Внутрішньом'язове введення препарату показано тільки протягом перших днів лікування. Надалі лікування продовжують застосуванням пероральних форм (таблетки).
Остеоартроз у фазі загострення: 7.5 мг на добу, якщо стан не поліпшується, можна підвищити дозу до 15 мг на добу.
Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 15 мг в добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7.5 мг на добу. Не слід перевищувати добову дозу мелоксикаму 15 мг.
У пацієнтів літнього віку рекомендована доза при тривалій терапії ревматоїдного артриту або анкілозуючого спондилітускладає 7.5 мг на добу. У пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів терапію слід починати з дози 7.5 мг на добу.
У пацієнтів, які знаходяться на діалізі, з тяжкою нирковою недостатністю не можна перевищувати добову дозу мелоксикаму 7.5 мг. У пацієнтів з легким або помірно вираженим порушенням функції нирок (КК понад 25 мл/хв) немає необхідності в зменшенні дози.
У пацієнтів з легким або помірно вираженим порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу препарату.
З боку травної системи: часто - диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальні болі, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, гастродуоденальної виразка, кровотеча з ШКТ (у т. ч. приховане), стоматит; рідко - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
З боку органів кровотворення: часто - анемія; нечасто - зміна формули крові, в т. ч. лейкопенія, тромоцитопения.
З боку шкірних покривів: часто - свербіж, шкірний висип; нечасто - кропив'янка; рідко - фотосенсибілізація, бульозні висипання, багатоформна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку дихальної системи: нечасто - виникнення нападів бронхіальної астми в осіб з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ.
З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль; нечасто - вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки; нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя.
З боку сечовидільної системи: нечасто - гіперкреатинемія та/або підвищення концентрації сечовини в сироватці крові; рідко - гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом мелоксикаму не встановлена - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
З боку органів чуття: рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, в т. ч. нечіткість зорового сприйняття.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.
Фармакодинамічна взаємодія
Одночасний прийом декількох НПЗЗ (включаючи саліцилати) може підвищувати ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ у зв'язку з синергічним ефектом, тому не рекомендується застосування мелоксикаму з іншими НПЗЗ.
При застосуванні мелоксикаму з діуретиками пацієнту необхідно вживати достатню кількість рідини, а також потрібен регулярний медичний контроль функції нирок до початку та в процесі лікування.
Поєднане застосування з непрямими антикоагулянтами підвищує ризик виникнення кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка і кишечника. Тому не рекомендується сумісне застосування з НПЗЗ та непрямими антикоагулянтами.
При одночасному застосуванні тромболітичних і антитромботичних препаратів з мелоксикамом можливий підвищений ризик виникнення кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).
Одночасне застосування з інгібіторами АПФ та інші гіпотензивними препаратами у пацієнтів літнього віку з симптомами дегідратації може спровокувати розвиток гострої ниркової недостатності. Крім того, сумісне застосування із мелоксикамом може знижувати їх антигіпертензивний ефект.
Мелоксикам посилюється нефротоксичну дію циклоспорину.
Мелоксикам може знижувати ефективність дії контрацептивних засобів.
Фармакокінетична взаємодія
НПЗЗ можуть підвищувати концентрацію літію у сироватці крові до токсичного рівня (зменшення виділення літію нирками). Тому не рекомендується одночасне застосування мелоксикаму з препаратами літію. У разі необхідності їх поєднаного застосування слід ретельно контролювати вміст літію у сироватці до початку, під час та після закінчення курсу терапії мелоксикамом та препаратами літію.
При одночасному застосуванні з метотрексатом підвищується негативний вплив на систему кровотворення (ризик розвитку анемії і лейкопенії). Необхідний періодичний контроль гемограми.
Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму, підвищує кліренс мелоксикаму на 50%, зменшує його T1/2 на 13±3 ч. Така взаємодія має клінічне значення.
При одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином істотного клінічного взаємодії не відзначають.
НПЗЗ знижують ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв.
При сумісному застосуванні мелоксикаму і лікарських препаратів, які володіють відомою здатністю інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії. Не можна виключити можливість взаємодії мелоксикаму з пероральними гіпоглікемічними засобами.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Посилення дозозалежних побічних ефектів.
Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, болі в епігастрії, кровотеча з ШКТ, гостра ниркова недостатність, гостра печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: симптоматична терапія. Форсований діурез, залуження сечі, гемодіаліз малоефективні через високий ступінь зв'язування мелоксикаму з білками плазми. Специфічного антидоту немає.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.
4 роки.