Купить Лаквель таблетки 200 мг, 60 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Лаквель
Таблетки, покрытой оболочкой
в 1 таблетке содержится кветиапина - 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II белый OY-L-28900 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000)
60 шт.
Лаквель - атипичный антипсихотический препарат (нейролептик), который взаимодействует с различными типами рецепторов нейромедиаторов.
Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ 2), чем к рецепторам дофамина (D 1 , и D 2) головного мозга.
Обладает также более высоким сродством к гистаминовым и α 1 -адренорецепторам и меньшим - по отношению к α 2 -адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях показана эффективность в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на рецепторы 5-НТ 2 и D 2 продолжается до 12 часов после приема препарата.
Шизофрения.
Маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени в структуре биполярного расстройства. Не предотвращает развития маниакальных и депрессивных эпизодов.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, одновременное применение ингибиторов цитохрома Р 450 ЗА4 (например, ингибиторов ВИЧ-протеазы, противогрибковых препаратов азоловой структуры, эритромицина , кларитромицина , нефазодона), детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), беременность, лактация.
С осторожностью: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гипертрофия сердца, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, одновременное назначение препаратов, удлиняющих QТ-интервал, пациентам с врожденным увеличением QT-интервала или семейной предрасположенностью к его увеличению, гипокальциемия, гипомагниемия, риск развития тромбоэмболии венозных сосудов.
Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приёма пищи.
Лечение шизофрении: суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й -день - 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза подбирается индивидуально до достижения эффективной дозировки, обычно составляющей 300-450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных расстройств: суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Возрастание суточной дозы не должно быть более чем на 200 мг в день. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут.
Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг/сут.
Пожилые пациенты: у пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25 - 50 мг до достижения эффективной дозы, которая обычно меньше, чем у молодых пациентов.
Почечная и/или печеночная недостаточность: рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут. с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение , сонливость, головная боль. Часто - синкопе . Нечасто - судороги. Редко - поздняя дискинезия. С неустановленной частотой встречаются - тревога, враждебность, возбуждение, бессонница , акатизия, тремор, депрессия , парестезии .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия , ортостатическая гипотензия, случаи тромбоэмболии венозных сосудов, в том числе тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, диспепсия . Редко - желтуха , тошнота, рвота , боль в животе. Очень редко - гепатит.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто - лейкопения. Нечасто - эозинофилия. Очень редко - нейтропения.
Лабораторные показатели: часто - повышение активности сывороточных трансаминаз ( АЛТ , ACT ). Нечасто - повышение активности гамма-глютамат-трансаминазы, повышение концентраций общего холестерина и триглицеридов в сыворотке крови .
Со стороны эндокринной системы: очень редко - гипергликемия, сахарный диабет.
Аллергические реакции: нечасто - гиперчувствительность, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, кожная сыпь.
Со стороны репродуктивных органов: редко - приапизм.
Прочие: часто - умеренная астения, отеки, увеличение массы тела. Редко - злокачественный нейролептический синдром, боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия , сухость кожи, ослабление зрения.
При резкой отмене препарата: были зарегистрированы случаи синдрома отмены, сопровождающиеся тошнотой, рвотой. Редко - бессонница.
Цитохром Р450 CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в метаболизме кветиапина. При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на цитохром Р450 CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики) концентрация кветиапина в плазме может существенно повышаться. Так, при одновременном назначении кветиапина и кетоконазола показано увеличение площади под кривой (AUC) кветиапина в 5-8 раз. По этой причине подобные комбинации лекарств противопоказаны.
Также во время лечения Лаквелем не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок.
При одновременном назначении Лаквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин или фенитоин , концентрация кветиапина в плазме снижается. Следует тщательно взвесить риск и пользу одновременного назначения Лаквеля и индукторов печеночных ферментов (кроме упомянутых выше, барбитураты, рифампицин ). Может потребоваться увеличение дозы Лаквеля, которое проводят постепенно. Следует также рассмотреть вопрос о замене Лаквеля на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, на вальпроевую кислоту ).
Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Лаквеля. Одновременный прием антипсихотических препаратов рисперидона или галоперидола не оказывает значительного влияния на фармакокинетику кветиапина. Однако, одновременный прием тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина приблизительно на 70%.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина , являющегося ингибитором Р450, а также при назначении совместно с имипрамином или флуоксетином . При одновременном назначении Лаквеля и препаратов вальпроевой кислоты их фармакокинетические параметры существенно не изменялись.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, а также этанол повышают риск развития побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении Лаквеля в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (нейролептики, антиаритмические препараты, галофантрин, мезоридазин, тиоридазин , пимозид, спарфлоксацин , гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мезилат, мефлохин , сертиндол , цизаприд ), а также с лекарственными средствами, вызывающими нарушения электролитного баланса (тиазидные диуретики).
Симптомы: сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота нет. В случаях серьезной интоксикации - лечение симптоматическое (поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции). Тщательный медицинский контроль и наблюдение необходимы до полного выздоровления пациента.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Лаквель
Таблетки, вкритої оболонкою
в 1 таблетці міститься кветіапіну - 200 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрію, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Склад оболонки: опадрай ІІ білий OY-L-28900 (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 4000)
60 шт.
Лаквель - атиповий антипсихотичний засіб (нейролептик), який взаємодіє з різними типами рецепторів нейромедіаторів.
Проявляє більш високу спорідненість до рецепторів серотоніну (5-НТ 2), ніж до рецепторів дофаміну (D 1 , D 2) головного мозку.
Також має більш високу спорідненість з гістаміновими та α 1-адренорецепторами і меншим - по відношенню до α 2-адренорецепторами. Не виявлено помітного спорідненості кветіапіну до холінергічними мускаринових і бензодіазепінових рецепторів.
Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 дофаминэргических нейронів порівняно з А9 нигростриарными нейронами, втягнутими в моторну функцію.
Не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові. У клінічних дослідженнях показана ефективність у відношенні як позитивних, так і негативных симптомів шизофренії.
Вплив кветіапіну на рецептори 5-НТ 2 і D 2 триває до 12 годин після прийому препарату.
Шизофренія.
Маніакальні епізоди середнього та тяжкого ступеня в структурі біполярного розладу. Не запобігає розвитку маніакальних і депресивних епізодів.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, одночасне застосування інгібіторів цитохрому Р 450 ЗА4 (наприклад, інгібіторів ВІЛ-протеази, протигрибкових препаратів азолової структури, еритроміцину , кларитроміцину , нефазодона), дитячий вік (ефективність і безпека не встановлені), вагітність, лактація.
З обережністю: артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, гіпертрофія серця, кардіоваскулярні та цереброваскулярні захворювання або інші стани, що призводять до артеріальної гіпотензії, літній вік, печінкова недостатність, епілепсія, судомні напади в анамнезі, одночасне призначення препаратів, які подовжують QT-інтервал, пацієнтам із вродженим збільшенням QT-інтервалу або сімейною схильністю до його збільшення, гіпокальціємія, гіпомагніємія, ризик розвитку тромбоемболії венозних судин.
Усередину 2 рази в добу, незалежно від прийому їжі.
Лікування шизофренії: добова доза для перших 4 днів терапії становить: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Починаючи з 4-го дня, доза підбирається індивідуально до досягнення ефективної дози, звичайно складової 300-450 мг/добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості пацієнта доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг/добу. Максимальна рекомендована добова доза становить 750 мг.
Лікування маніакальних розладів: добова доза для перших 4 днів терапії становить: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. У подальшому до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Зростання добової дози не повинно бути більше ніж на 200 мг на день. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг/добу.
Зазвичай ефективна доза становить від 400 до 800 мг/добу. Максимальна рекомендована добова доза становить 800 мг/добу.
Літні пацієнти: у літніх пацієнтів початкова доза становить 25 мг/добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25 - 50 мг до досягнення ефективної дози, яка зазвичай менше, ніж у молодих пацієнтів.
Ниркова і/або печінкова недостатність: рекомендується починати терапію з дози 25 мг/добу. з подальшим щоденним збільшенням на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.
З боку центральної нервової системи: дуже часто - запаморочення , сонливість, головний біль. Часто - синкопе . Нечасто - судоми. Рідко - пізня дискінезія. З невстановленої частотою зустрічаються - тривога, ворожість, збудження, безсоння , акатизія, тремор, депресія , парестезії .
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія , ортостатична гіпотензія, випадки тромбоемболії венозних судин, в тому числі тромбоемболія легеневих судин і глибоких вен.
З боку дихальної системи: фарингіт, риніт.
З боку травної системи: часто - сухість у роті, запор, диспепсія . Рідко - жовтяниця , нудота, блювання , біль у животі. Дуже рідко - гепатит.
З боку кровоносної та лімфатичної системи: часто - лейкопенія. Нечасто - еозинофілія. Дуже рідко - нейтропенія.
Лабораторні показники: часто - підвищення активності сироваткових трансаміназ ( АЛТ , ACT ). Нечасто - підвищення активності гама-глютамат-трансамінази, підвищення концентрацій загального холестерину та тригліцеридів у сироватці крові .
З боку ендокринної системи: дуже рідко - гіперглікемія, цукровий діабет.
Алергічні реакції: нечасто - гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, шкірний висип.
З боку репродуктивних органів: рідко - пріапізм.
Інші: часто - помірна астенія, набряки, збільшення маси тіла. Рідко - злоякісний нейролептичний синдром, біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, міалгія , сухість шкіри, ослаблення зору.
При різкій відміні препарату: були зареєстровані випадки синдрому відміни, що супроводжуються нудотою, блювотою. Рідко - безсоння.
Цитохром Р450 CYP3A4 є ключовим ферментом, який бере участь у метаболізмі кветіапіну. При одночасному призначенні препаратів, що володіють сильним інгібуючу дію на цитохром Р450 CYP3A4 (протигрибкові засоби групи азолів і макролідні антибіотики) концентрація кветіапіну в плазмі може істотно підвищуватися. Так, при одночасному призначенні кветіапіну і кетоконазолу показано збільшення площі під кривою (AUC) кветіапіну в 5-8 разів. З цієї причини подібні комбінації ліків протипоказані.
Також під час лікування Лаквелем не рекомендується вживати грейпфрутовий сік.
При одночасному призначенні Лаквеля з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін або фенітоїн , концентрація кветіапіну в плазмі знижується. Слід ретельно зважити ризик і користь одночасного призначення Лаквеля та індукторів печінкових ферментів (крім згаданих вище, барбітурати, рифампіцин ). Може знадобитися збільшення дози Лаквеля, яке проводять поступово. Слід також розглянути питання про заміну Лаквеля на препарат, не индуцирующий мікросомальні ферменти печінки (наприклад, на вальпроєву кислоту ).
Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному призначенні Лаквеля. Одночасний прийом антипсихотичних препаратів рисперидону або галоперидолу не чинить значного впливу на фармакокінетику кветіапіну. Однак, одночасний прийом тіоридазину призводить до підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 70%.
Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину , що є інгібітором Р450, а також при призначенні разом з имипрамином або флуоксетином . При одночасному призначенні Лаквеля і препаратів вальпроєвої кислоти їх фармакокінетичні параметри істотно не змінювалися.
Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, а також етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів.
Слід дотримуватися обережності при призначенні Лаквеля в комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (нейролептики, антиаритмічні препарати, галофантрин, мезоридазин, тіоридазин , пімозид, спарфлоксацин , гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мезилат, мефлохін , сертиндол , цизаприд ), а також з лікарськими засобами, що викликають порушення електролітного балансу (тіазидні діуретики).
Симптоми: сонливість і надмірна седація, тахікардія і зниження артеріального тиску.
Лікування: специфічного антидоту немає. У випадках серйозної інтоксикації - лікування симптоматичне (підтримання функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції). Ретельний медичний контроль та спостереження необхідні до повного одужання пацієнта.
Зберігати при температурі не вище 25°С.