Купить Ксеплион шприц, 50 мг/0,5 мл
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Ксеплион
Суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия
Активное вещество: 100 мг палиперидона в 1 мл суспензии (эквивалентно 156 мг палиперидона пальмитата).
Вспомогательные вещества: полисорбат 20, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Шприц 0,5 мл.
Ксеплион - антипсихотическое средство (нейролептик).
Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5HT2A-рецепторов, а также дофаминовых D2-рецепторов, адренергических α1- и α2рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими β1- и β2- рецепторами.
Фармакологическая активность (+) и (-) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.
Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D2 и 5-HT2A -рецепторов.
Лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении.
Гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата Ксеплион.
Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, Ксеплион противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к рисперидону.
C осторожностью
Ортостатическая гипотензия
Обладая активностью альфа-адреноблокатора, палиперидон у некоторых больных может вызывать ортостатическую гипотензию. Ксеплион следует с осторожностью применять у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, инфарктом или ишемией миокарда, нарушением сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению артериального давления (например, обезвоживание, уменьшение объема циркулирующей крови, применение гипотензивных препаратов).
Судороги
Как и другие нейролептики, Ксеплион следует с осторожностью применять у больных, имеющих в анамнезе судороги или другие состояния, при которых может снижаться судорожный порог.
Регуляция температуры тела
С применением нейролептиков связывают ухудшение способности организма снижать температуру тела. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например, сильной физической нагрузке, высокой температуре окружающей среды, воздействию препаратов с активностью м-холинолитиков, а также обезвоживанию.
Интервал Q-T
Как и в случае других нейролептиков, следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, имеющим в анамнезе аритмию или врожденное удлинение интервала Q-T, либо принимающим препараты, удлиняющие интервал Q-T.
Учитывая действие палиперидона на центральную нервную систему (ЦНС), следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофамина.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион пожилым пациентам с деменцией, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви.
Беременность
Безопасность применения препарата Ксеплион внутримышечно или палиперидона перорально при беременности у людей не установлена. При применении высоких доз палиперидона перорально наблюдалось небольшое увеличение смертности плодов у животных. Ксеплион при внутримышечном введении не влиял на течение беременности крыс, но высокие дозы его были токсичны для беременных самок. Дозы палиперидона при приеме внутрь и препарата Ксеплион при внутримышечном введении, которые создают концентрации, превышающие максимальные терапевтические дозы у человека соответственно в 20-22 раза и в 6 раз, не влияли на потомство лабораторных животных. Ксеплион можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние препарата Ксеплион на схватки и роды у людей неизвестно.
Применение нейролептиков в последнем триместре беременности сопровождается развитием обратимых экстрапирамидных расстройств у новорожденных.
Грудное вскармливание
В исследованиях применения палиперидона у животных и рисперидона у людей обнаружено выведение палиперидона с грудным молоком. Поэтому женщины, получающие Ксеплион, не должны кормить детей грудью.
У больных, никогда не принимавших палиперидон перорально или рисперидон перорально или парентерально, перед началом лечения препаратом Ксеплион рекомендуется в течение 2-7 дней проверить переносимость палиперидона или рисперидона перорально.
Рекомендуется начинать лечение препаратом Ксеплион с дозы 150 мг в 1-ый день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). В дальнейшем рекомендуется доза 75 мг ежемесячно; доза может быть увеличена или уменьшена в диапазоне 25-150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После второй дозы последующие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу.
Поддерживающую дозу можно корректировать ежемесячно. При этом следует учитывать длительное высвобождение активного компонента из палиперидона пальмитата, так как эффект изменения дозы может полностью проявиться только через несколько месяцев.
Пропуск дозы
Избегание пропуска доз. Вторую нагрузочную дозу палиперидона рекомендуется вводить через 1 неделю после первой дозы. Если это невозможно, то ее можно ввести на 2 дня раньше или позже. Аналогично, третью и последующие дозы рекомендуется вводить ежемесячно, но если это невозможно, то инъекцию можно сделать на 7 дней раньше или позже.
Пропуск дозы (срок от 1 месяца до 6 недель). После начала лечения рекомендуется проводить инъекции препарата Ксеплион ежемесячно. Если с момента последней инъекции прошло менее 6 недель, то следует как можно скорее ввести очередную дозу, равную предыдущей. После этого вводить препарат ежемесячно.
Пропуск дозы (срок от > 6 недель до 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 недель, то возобновляют лечение в дозе, равной предыдущей, следующим образом:
Пропуск дозы (срок > 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 месяцев, то лечение начинают заново, как описано выше для начала лечения.
Способ применения
Ксеплион предназначен только для внутримышечного введения. Препарат медленно вводят глубоко в мышцу. Инъекции должен проводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за один раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Нельзя вводить препарат в сосуды или подкожно. Следует избегать случайного попадания в кровеносный сосуд. Для этого перед началом введения препарата поршень шприца оттягивают назад для проверки на предмет попадания иглы в крупный кровеносный сосуд. В случае если при этом в шприц поступает кровь, следует извлечь иглу и шприц из мышцы пациента и утилизировать их. Рекомендуемый размер иглы для ведения препарата Ксеплион в дельтовидную мышцу определяется массой тела пациента. Для больных массой тела ≥90 кг рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Для больных массой тела
Ксеплион
Суспензія для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії
Активна речовина: 100 мг палиперидона в 1 мл суспензії (еквівалентно 156 мг палиперидона пальмітату).
Допоміжні речовини: полісорбат 20, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000), лимонної кислоти моногідрат, натрію гідрофосфат, натрію дигідрофосфату моногідрат, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Шприц 0,5 мл
Ксеплион - антипсихотичний засіб (нейролептик).
Палиперидона пальмітат гідролізується до палиперидона. Останній є центральнодействующим активним антагоністом переважно 5HT2A серотонінових-рецепторів, а також дофамінових D2-рецепторів, адренергічних α1 α2рецепторов та Н1-гістамінових рецепторів. Палиперидон не зв'язується із холінергічними м-рецепторами і з з адренергічними β1 β2 - рецепторами.
Фармакологічна активність ( ) і (-) енантіомерів палиперидона кількісно і якісно однакова.
Передбачається, що терапевтична ефективність препарату при шизофренії обумовлена комбінованою блокадою D2 і 5-HT2A-рецепторів.
Лікування шизофренії та профілактика рецидивів шизофренії.
Гіперчутливість до палиперидону або будь-якого компонента препарату Ксеплион.
Оскільки палиперидон є активним метаболітом рисперидону, Ксеплион протипоказаний хворим з відомою гіперчутливістю до рисперидону.
C обережністю
Ортостатична гіпотензія
Володіючи активністю альфа-адреноблокатора, палиперидон у деяких хворих може викликати ортостатичну гіпотензію. Ксеплион слід з обережністю застосовувати у хворих з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцевою недостатністю, інфарктом або ішемією міокарда, порушенням серцевої провідності), порушеннями мозкового кровообігу або станами, що призводять до зниження артеріального тиску (наприклад, зневоднення, зменшення об'єму циркулюючої крові, застосування гіпотензивних препаратів).
Судоми
Як і інші нейролептики, Ксеплион слід з обережністю застосовувати у хворих, що мають судоми в анамнезі або інші стани, при яких може знижуватися судомний поріг.
Регуляція температури тіла
З застосуванням нейролептиків пов'язують погіршення здатності організму знижувати температуру тіла. Рекомендується виявляти обережність при призначенні препарату Ксеплион хворим, які можуть зазнавати впливів, підвищує температуру тіла, наприклад, сильної фізичної навантаженні, високій температурі навколишнього середовища, впливу препаратів з активністю м-холінолітиків, а також зневоднення.
Інтервал Q-T
Як і у випадку інших нейролептиків, слід виявляти обережність при призначенні препарату Ксеплион хворим, які мають в анамнезі аритмію або вроджене подовження інтервалу Q-T, або приймають препарати, що подовжують інтервал Q-T.
Враховуючи дію палиперидона на центральну нервову систему (ЦНС), слід з обережністю застосовувати Ксеплион в комбінації з іншими лікарськими засобами, які діють на центральну нервову систему, та алкоголем. Палиперидон може послаблювати ефект леводопи та агоністів дофаміну.
Слід виявляти обережність при призначенні препарату Ксеплион пацієнтам літнього віку з деменцією, пацієнтам з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві.
Вагітність
Безпека застосування препарату Ксеплион внутрішньом'язово або палиперидона перорально при вагітності у людей не встановлена. При застосуванні високих доз палиперидона перорально спостерігалося невелике збільшення смертності плодів у тварин. Ксеплион при внутрішньом'язовому введенні не впливав на перебіг вагітності щурів, але високі дози його були токсичні для вагітних самок. Дози палиперидона при прийомі всередину і препарату Ксеплион при внутрішньом'язовому введенні, які створюють концентрації, що перевищують максимальні терапевтичні дози у людини відповідно до 20-22 рази і в 6 раз, не впливали на потомство лабораторних тварин. Ксеплион можна застосовувати при вагітності тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Вплив препарату Ксеплион на перейми і роди у людей невідомо.
Застосування нейролептиків в останньому триместрі вагітності супроводжується розвитком оборотних екстрапірамідних розладів у новонароджених.
Грудне вигодовування
У дослідженнях застосування палиперидона у тварин і рисперидону у людей виявлено виведення палиперидона з грудним молоком. Тому жінки, які отримують Ксеплион, не повинні годувати дітей груддю.
У хворих, які ніколи не брали палиперидон перорально або рисперидон перорально або парентерально, перед початком лікування препаратом Ксеплион рекомендується протягом 2-7 днів перевірити переносимість палиперидона рисперидону або перорально.
Рекомендується починати лікування препаратом Ксеплион з дози 150 мг в 1-ий день і 100 мг через 1 тиждень (обидві ін'єкції в дельтовидний м'яз). Надалі рекомендується доза 75 мг щомісяця; доза може бути збільшена або зменшена в діапазоні 25-150 мг залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності. Після другої дози наступні ін'єкції можна проводити в дельтоподібний або сідничний м'яз.
Підтримуючу дозу можна коригувати щомісяця. При цьому слід враховувати тривале вивільнення активного компоненту з палиперидона пальмітату, так як ефект зміни дози може повністю проявитися лише через кілька місяців.
Пропуск дози
Уникання пропуску доз. Другу навантажувальну дозу палиперидона рекомендується вводити через 1 тиждень після першої дози. Якщо це неможливо, то її можна ввести на 2 дні раніше або пізніше. Аналогічно, третю і наступні дози рекомендується вводити щомісяця, але якщо це неможливо, то ін'єкцію можна зробити на 7 днів раніше або пізніше.
Пропуск дози (термін від 1 місяця до 6 тижнів). Після початку лікування рекомендується проводити ін'єкції препарату Ксеплион щомісяця. Якщо з моменту останньої ін'єкції пройшло менше 6 тижнів, то слід якомога швидше ввести чергову дозу, рівну попередній. Після цього вводити препарат щомісяця.
Пропуск дози (термін від > 6 тижнів до 6 місяців). Якщо з моменту останньої ін'єкції препарату Ксеплион пройшло більше 6 тижнів, то відновлюють лікування в дозі, що дорівнює попередній, наступним чином:
Пропуск дози (термін > 6 місяців). Якщо з моменту останньої ін'єкції препарату Ксеплион пройшло більше 6 місяців, то лікування починають заново, як описано вище для початку лікування.
Спосіб застосування
Ксеплион призначений тільки для внутрішньом'язового введення. Препарат повільно вводять глибоко в м'яз. Ін'єкції повинен проводити тільки медичний працівник. Всю дозу вводять за один раз; не можна вводити дозу за кілька ін'єкцій. Не можна вводити препарат в судини або підшкірно. Слід уникати випадкового потрапляння в кровоносну судину. Для цього перед початком введення препарату відтягують поршень шприца тому для перевірки на предмет попадання голки в великий кровоносну судину. У разі якщо при цьому у шприц надходить кров, слід витягти голку та шприц із м'язи пацієнта і утилізувати їх. Рекомендований розмір голки для ведення препарату Ксеплион в дельтовидний м'яз визначається масою тіла пацієнта. Для хворих з масою тіла ≥90 кг рекомендується довга голка з сірим корпусом з набору. Для хворих з масою тіла