Купить Конкор ам таблетки 5 мг+5 мг, 30 шт.

Конкор АМ

Concor AM

таблетки

1 таблетка препарата содержит 5 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина.

30 шт.

Конкор АМ обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК — амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.
Механизм действия амлодипина:
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:

Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Механизм действия бисопролола:
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

По амлодипину:

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней); клинически значимый аортальный стеноз.

По бисопрололу:

острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусового узла (СССУ); синоатриальная блокада; выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз;

По комбинации амлодипин/бисопролол:

повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД мене 100 мм рт.ст.); шок (в т.ч. кардиогенный); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в т.ч. в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

По амлодипину:
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
По бисопрололу:
Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.
Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка в день определенной дозировки.
Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Конкор АМ.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Конкор АМ обычно является долговременной терапией.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Дети
Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.
Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при использовании активных ингредиентов раздельно, представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте:
Очень частые >1/10; частые >1/100 - >1/1 000 - >1/10 000 - По амлодипину: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто: бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто: обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко: мышечная гипертония, периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения (в т.ч. диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, боль в животе; нечасто: рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея), диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит*, желтуха*.
Нарушения со стороны сердца: часто: ощущение сердцебиения; очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий).
Нарушения со стороны сосудов: часто: "приливы" крови к лицу, нечасто: выраженное снижение АД; очень редко: васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, ринит; очень редко: кашель.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто: боль в груди, астения, боль, общее недомогание.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: отеки лодыжек; нечасто: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов: нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко: ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко: увеличение активности «печеночных» ферментов*.
* В большинстве случаев с холестазом

По бисопрололу:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: повышение концентрации триглицеридов.
Нарушения психики: нечасто: депрессия; редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль**, головокружение**; нечасто: бессонница; редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.
Нарушения со стороны сосудов: часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто: ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов: редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость**; нечасто: истощение**.
Лабораторные и инструментальные данные: редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

По амлодипину:
Пациентам с сердечной недостаточностью следует принимать амлодипин с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.
По бисопрололу:
Прекращение лечения бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ИБС, если только нет четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению кардиальной патологии.
Бисопролол должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, в сочетании с сердечной недостаточностью.
Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.
При применении бисопролола, симптомы гипертиреоза могут маскироваться.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады альфа-адренорецепторов.
Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно, и завершено примерно за 48 часов до анестезии.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

По амлодипину:
Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.
Ингибиторы CYP3A4: Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4. Хотя о неблагоприятных явлениях, относящихся к такому взаимодействию, не сообщалось.
Индукторы CYP3A4: Одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, Зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4. Грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина или циклоспорина.
Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.
По бисопрололу:
Не рекомендуемые комбинации
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие осторожности
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Рифампицин немного укорачивает период полувыведения (T1/2) бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.
Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

По амлодипину:
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
По бисопрололу
Симптомы: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Бисопролол практически не поддается диализу.

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!

3 года.

Конкор АМ

Concor AM

таблетки

1 таблетка препарату містить 5 мг бісопрололу фумарату та 5 мг амлодипіну.

30 шт.

Конкор АМ має виражену антигіпертензивну та антиангінальну дію завдяки взаимодополняющему дії двох активних інгредієнтів: БМКК - амлодипіну і селективного бета1-адреноблокатора - бісопрололу.
Механізм дії амлодипіну:
Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Антигіпертензивний ефект амлодипіну зумовлений прямим релаксуючим впливом на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин.
Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний з двома наступними ефектами:

Розширення периферичних артеріол знижує загальний периферичний опір, тобто постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторну тахікардію, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення крупних коронарних артерій і коронарних артеріол покращує постачання киснем як нормальних, так і в ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам поліпшується постачання міокарда киснем, навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні «лежачи» і «стоячи» протягом усього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не спричиняє гостру гіпотензію.
У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а так же час до значного зниження інтервалу ST, а також знижує частоту нападів стенокардії і потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину.
Не виявлено негативного впливу амлодипіну на обмін ліпідів плазми крові, глюкози крові та сечової кислоти сироватки крові.
Механізм дії бісопрололу:
Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію.
Він має лише незначну спорідненість з бета2-адренорецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторами, які беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол в цілому не впливає на опір дихальних шляхів і метаболічні процеси, в які залучені бета2-адренорецептори.
Виборче дію препарату на бета1-адренорецептори зберігається і за межами терапевтичного діапазону.
Бісопролол не володіє вираженою негативною інотропною дією. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому всередину. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз в добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин, завдяки 10-12 часового періоду напіввиведення з плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування.
Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи (САС), блокуючи бета1-адренорецептори серця.
При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол урежает частоту серцевих скорочень (ЧСС), зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду і потреба міокарда в кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ЗПСО) знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один з компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.

Артеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу в тих же дозах.

За амлодипіну:

нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала); гострий інфаркт міокарда (протягом перших 28 днів); клінічно значущий аортальний стеноз.

За бисопрололу:

гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) в стадії декомпенсації, яка вимагає проведення інотропної терапії; атріовентрикулярна (AV) блокада II і III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 ударів/хв ); важкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз;

По комбінації амлодипін/бісопролол:

підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бисопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.); шок (у т. ч. кардіогенний); дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)

ХСН (у т. ч. неішемічною етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA), печінкова недостатність, ниркова недостатність, гіпертиреоз, цукровий діабет зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада I ступеня, стенокардія Принцметала, оклюзійні захворювання периферичних артерій, псоріаз (у т.ч. в анамнезі), голодування (сувора дієта), феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів), бронхіальна астма та ХОЗЛ, одночасно проводиться десенсибілізуюча терапія, проведення загальної анестезії, похилий вік, артеріальна гіпотензія, цукровий діабет 1 типу, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гострий інфаркт міокарда (після перших 28 днів).

За амлодипіну:
В експериментальних дослідженнях фетотоксическое та ембріотоксична дія препарату не встановлені, але застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Відсутні дані, що свідчать про екскреції амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК - похідні дигідропіридину, екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим, при необхідності призначення амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
За бисопрололу:
Застосування бісопрололу при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Бета-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровотік у плаценті та матці, а також спостерігати за ростом і розвитком майбутньої дитини, і в разі появи небажаних явищ у відношенні вагітності та/або плода, приймати альтернативні методи терапії.
Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії і гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому його прийом не рекомендується жінкам у період годування груддю. Якщо прийом бісопрололу в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.

Таблетки для прийому всередину. Таблетки слід приймати вранці, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи.
Рекомендована добова доза - 1 таблетка на день певного дозування.
Підбір і титрацию дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар у ході призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор АМ.
Тривалість лікування
Лікування препаратом Конкор АМ зазвичай є довготривалою терапією.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути уповільнене. Спеціальний режим дозування для цієї групи пацієнтів не визначено, однак препарат у цьому випадку повинен призначатися з обережністю.
Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг.
Порушення функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середньої тяжкості корекція режиму дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, що піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю.
Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг.
Літні пацієнти
Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози препарату. Обережність потрібна тільки при збільшенні дози.
Діти
Препарат не рекомендований до застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.
Лікування не слід припиняти різко, так як це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози.

Небажані побічні реакції, що спостерігаються при використанні активних інгредієнтів окремо, представлені у відповідності з наступними критеріями групування по частоті:
Дуже часті >1/10; часті>1/100 - >1/1 000 - >1/10 000 - За амлодипіну: Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: дуже рідко: алергічні реакції.
Порушення з боку обміну речовин і харчування: дуже рідко: гіперглікемія.
Порушення психіки: нечасто: безсоння, зміна настрою (у т. ч. тривога), депресія; рідко: сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: часто: головний біль, запаморочення, сонливість (особливо на початку лікування); нечасто: непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко: м'язова гіпертонія, периферична нейропатія.
Порушення з боку органа зору: нечасто: порушення зору (в т. ч. диплопія).
Порушення з боку органу слуху й лабіринтові порушення: нечасто: шум у вухах.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: нудота, біль у животі; нечасто: блювання, зміна режиму дефекації (у т. ч. запор або діарея), диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко - гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко: гепатит*, жовтяниця*.
Порушення з боку серця: часто: відчуття серцебиття; дуже рідко: інфаркт міокарда, аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь).
Порушення з боку судин: часто: припливи" крові до обличчя, нечасто: виражене зниження АТ; дуже рідко: васкуліт.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто: задишка, риніт; дуже рідко: кашель.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто: полакіурія, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія.
Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: нечасті: імпотенція, гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: периферичні набряки, підвищена стомлюваність; нечасто: біль у грудях, астенія, біль, загальне нездужання.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: набряки щиколоток; нечасто: артралгія, міалгія, судоми м'язів, біль у спині.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема; дуже рідко: ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.
Лабораторні та інструментальні дані: нечасто: збільшення маси тіла, зниження маси тіла; дуже рідко: збільшення активності «печінкових» ферментів*.
* В більшості випадків холестазом

За бисопрололу:
Порушення з боку обміну речовин і харчування: рідко: підвищення концентрації тригліцеридів.
Порушення психіки: нечасто: депресія; рідко: галюцинації, нічні кошмари.
Порушення з боку нервової системи: часто: головний біль**, запаморочення**; нечасто: безсоння; рідко: непритомність.
Порушення з боку органу зору: рідко: зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко: кон'юнктивіт.
Порушення з боку органу слуху й лабіринтові порушення: рідко: порушення слуху.
Порушення з боку серця: нечасто: порушення AV провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН.
Порушення з боку судин: часто: відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження АТ; нечасто: ортостатична гіпотензія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко: алергічний риніт.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: нудота, блювання, діарея, запор.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: гепатит.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко: реакції підвищеної чутливості, такі як шкірний свербіж, висип, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко: алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загострення симптомів перебігу псоріазу або викликати псориазоподобную висип.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто: м'язова слабкість, судоми м'язів.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко: імпотенція.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: підвищена втомлюваність**; нечасто: виснаження**.
Лабораторні та інструментальні дані: рідко: підвищення активності «печінкових» трансаміназ в крові (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ)).
** Особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.

За амлодипіну:
Пацієнтам із серцевою недостатністю слід приймати амлодипін з обережністю. У пацієнтів із серцевою недостатністю III-IV стадії за класифікацією NYHA амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язано з посиленням симптомів перебігу ХСН.
За бисопрололу:
Припинення лікування бісопрололом не повинно бути раптовим, особливо у пацієнтів з ІХС, якщо тільки немає чітких показань до відміни препарату. Раптова відміна бісопрололу може призвести до тимчасового погіршення кардіальної патології.
Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією, в поєднанні з серцевою недостатністю.
Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів і посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно дотримуватися обережності при одночасно проводиться десенсибілізуючої терапії. Застосування адреналіну не завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект.
При застосуванні бісопрололу, симптоми гіпертиреозу можуть маскуватися.
У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів.
Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути інформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів. Якщо необхідно скасувати бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це повинно бути виконано поступово, і завершено приблизно за 48 годин до анестезії.
При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатирующих коштів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що вимагає більш високої дози бета2-адреноміметиків.

За амлодипіну:
Одночасне застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, нітратами тривалої дії, сублингвальными препаратами нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо вважається безпечним.
Інгібітори CYP3A4: Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Хоча про несприятливі явища, що належать до такої взаємодії, не повідомлялося.
Індуктори CYP3A4: Одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (у т. ч. рифампіцин, Звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Грейпфрутовий сік, циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) і силденафіл не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Амлодипін може посилювати антигіпертензивний ефект інших гіпотензивних засобів.
Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину або циклоспорину.
Амлодипін не чинить ефекту на лабораторні показники.
За бисопрололу:
Не рекомендовані комбінації
Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і в меншій мірі, дилтіазему при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження артеріального тиску і порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади.
Гіпотензивні засоби центральної дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до уражень ЧСС і зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до відміни бета-адреноблокаторів може збільшити ризик розвитку «рикошетного» артеріальної гіпертензії.
Комбінації, що потребують обережності
БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця.
Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність і скоротливу здатність міокарда.
Антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності.
Парасимпатомиметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності і збільшувати ризик розвитку брадикардії.
Дію бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, уражень ЧСС).
Гіпоглікемічну дію інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому всередину може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардія - можуть маскуватися. Такі взаємодії вірогідні при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів.
Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливі вказівки»).
Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу до розвитку брадикардії.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу.
Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін може призводити до зниження ефекту обох препаратів.
Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета - та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефріну, епінефрин) може посилювати вазоконстрикторного ефекти цих засобів, що виникають з участю альфа-адренорецепторів, приводячи до підвищення артеріального тиску. Такі взаємодії вірогідні при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів.
Гіпотензивні засоби, також як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу.
Комбінації, які слід враховувати
Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик розвитку брадикардії.
Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.
Рифампіцин дещо скорочує період напіввиведення (T1/2) бісопрололу. Як правило, корекції дози не потрібно.
Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.

За амлодипіну:
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії і надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої і стійкої артеріальної гіпотензії, у т. ч. з розвитком шоку і летального результату).
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, підвищене положення кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.
За бисопрололу
Симптоми: AV блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до однократного прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно пацієнти з ХСН володіють високою чутливістю.
Лікування: при виникненні передозування, перш за все, необхідно припинити прийом препарату і почати симптоматичну підтримуючу терапію.
При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що володіє позитивним хронотропным дією. Іноді може знадобитися тимчасова постановка штучного водія ритму.
При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів і вазопрессорных препаратів. Також може бути показане внутрішньовенне введення глюкагону.
При AV блокаді: пацієнти повинні знаходитися під постійним наглядом, і отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрин. У разі необхідності - постановка штучного водія ритму.
При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів.
При бронхоспазмі: призначення бронходилататоров, в тому числі бета2-адреноміметиків та/або аминофиллина.
При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).
Бісопролол практично не піддається діалізу.

Зберігати при температурі не вище 30°С.
Зберігати препарат у недоступному для дітей місці!

3 роки.