Корзина пуста
Тесты, Маски, Перчатки и Антисептики
Каталог товаров
Акционные товары

Инвираза таб 500 мг № 120

Наличие на складе: Наличие уточняйте

Производитель: Ортат/Roche

6 536 грн
+
Описание

ИНВИРАЗА

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество:
саквинавир 500 мг
(в виде саквинавира мезилата 571.5 мг)
вспомогательные вещества: повидон К30, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, триацетин.

Упаковка

120 шт.

Фармакологическое действие

Инвираза - антиретровирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ.
Протеаза ВИЧ специфически расщепляет вирусные белки-предшественники в инфицированных клетках, что является важнейшим этапом образования окончательно сформированных вирусных частиц. Вирусные белки-предшественники содержат участок расщепления, который распознается только протеазой ВИЧ и близкородственными вирусными протеазами.
Саквинавир - пептидоподобный структурный миметик этих участков расщепления, его молекула точно соответствует активным участкам протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. In vitro саквинавир действует как обратимый и селективный ингибитор указанных протеаз, а его сродство к протеазам человека примерно в 50000 раз ниже. Активен в наномолярных концентрациях.

Показания

В составе комбинированной терапии с ритонавиром и другими антиретровирусными средствами для лечения взрослых ВИЧ-1-инфицированных пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к саквинавиру или любому другому компоненту препарата Инвираза, ритонавиру.
Одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида; рифампицина; амиодарона, флекаинида, пропофенона; дигидроэрготамина, эргоновина, эрготамина, метилэргоновина; симвастатина, ловастатина; триазолама, мидазолама; фитопрепаратов, содержащих Hypericum perforatum.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Период кормления грудью.
Непереносимость лактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном повреждающем эффекте саквинавира на развитие эмбриона или плода, течение беременности, пери- и постнатальное развитие. Опыт клинического применения препарата у беременных женщин ограничен. Во время беременности саквинавир следует применять только в том случае, если возможная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Данных, полученных на животных и у человека относительно возможного попадания саквинавира в грудное молоко, нет. Оценить возможные побочные действия саквинавира у грудных детей не представляется возможным, следовательно кормление грудью следует прекратить до начала лечения саквинавиром. ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется кормить грудью во избежание передачи вируса ВИЧ ребенку.

Способ применения и дозы

Инвираза назначается только в комбинации с ритонавиром.
Рекомендуется строго соблюдать предписанный режим приема препаратов.
Внутрь, не позднее 2 часов после приема пищи.
Пациентам, получающим монотерапию Инвиразой, с адекватным вирусологическим ответом и где клинически не предполагается наличие резистентности к саквинавиру, показан переход на прием комбинации Инвиразы с ритонавиром.
При отсутствии или недостаточном ответе на монотерапию Инвиразой и клинически предполагаемой резистентности к саквинавиру комбинированная терапия Инвиразой и ритонавиром без клинического исследования не показана и следует рассмотреть другие способы лечения.

Стандартный режим дозирования
Взрослые и подростки старше 16 лет:
В комбинации с ритонавиром: Инвираза 1000 мг 2 раза в сутки и ритонавир 100 мг 2 раза в сутки в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Инвиразу и ритонавир принимают внутрь одновременно и не позднее 2 часов после приема пищи.
В комбинации с другими антиретровирусными препаратами: может потребоваться уменьшение дозы Инвиразы.

Дозирование в особых случаях
При возникновении тяжелых явлений токсичности лечение саквинавиром следует прервать. Назначение дозы меньше чем 600 мг 3 раза в сутки не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвиразы у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не изучалось, у таких пациентов следует соблюдать осторожность (см. «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью начальной коррекции дозы саквинавира не требуется. Применение Инвиразы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалось, при назначении Инвиразы таким больным следует проявлять осторожность (см. «Особые указания»).
Детский или пожилой возраст
Эффективность и безопасность саквинавира у детей до 16 лет не изучена. Информация о применении Инвиразы в комбинации с ритонавиром у детей отсутствует. Учитывая значительно меньшую концентрацию саквинавира в сыворотке крови по сравнению с взрослыми, детям не следует назначать Инвиразу без ритонавира.
Опыт применения у пациентов старше 60 лет ограничен.

Побочные действия

Безопасность Инвиразы изучали у пациентов, получавших препарат либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противоретровирусными препаратами.
Большинство нежелательных явлений были выражены слабо. Самыми частыми нежелательными явлениями были диарея, тошнота, слабость, рвота, боли и ощущение дискомфорта в животе.
Клинические нежелательные явления легкой, средней и тяжелой степени тяжести:
со стороны кожи и ее придатков: сыпь, зуд, бородавки;
со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, онемение конечностей, парестезия, головокружение, изменение вкусовых ощущений, припадки (редко);
со стороны психической сферы: депрессия, бессонница, сонливость (очень редко), тревога, нарушение либидо;
со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, изъязвления слизистой полости рта, ощущение дискомфорта в животе, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, гастрит, запор, снижение аппетита;
со стороны скелетно-мышечной системы: боль;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции;
инфекции: гепатит;
нарушения питания и метаболизма: сахарный диабет, гипергликемия, иногда сопровождающаяся кетоацидозом, перераспределение или накопление жира;
сосудистые нарушения: усиление кровотечений, в том числе спонтанное образование подкожных гематом и гемартрозов у пациентов с гемофилией типа А и В, получающих лечение ингибиторами протеазы;
прочее: слабость, усталость, лихорадка, боль в грудной клетке.
Серьезные нежелательные явления, встречающиеся менее чем в 2% случаев у пациентов, принимающих саквинавир в виде моно- или комбинированной терапии: спутанность сознания, атаксия, слабость; острый миелобластный лейкоз; гемолитическая анемия; попытка самоубийства; синдром Стивенса-Джонса; тяжелые кожные реакции, связанные с нарушением функции печени; тромбоцитопения и внутричерепное кровоизлияние; обострение хронических заболеваний печени (с нарушением функции печени 4 степени), в комбинации с рифампицином - случаи обратимой тяжелой печеночной недостаточности (увеличение трансаминаз более чем в 20 раз, боли в животе, гастрит, тошнота, рвота), желтуха, асцит; лекарственная лихорадка; буллезное поражение кожи и полиартрит; нефролитиаз; панкреатит; кишечная непроходимость; портальная гипертензия; спазм периферических сосудов.

Особые указания

Пациентов нужно информировать, что саквинавир не излечивает ВИЧ-инфекцию и что у них могут развиваться ассоциированные с ней заболевания, включая оппортунистические инфекции.
У пациентов с нетяжёлым поражением печени первоначально рекомендованную дозу саквинавира корректировать не нужно. Применение саквинавира у пациентов с умеренным поражением печени не изучалось, в связи с чем следует соблюдать осторожность, поскольку не исключено увеличение концентрации саквинавира в плазме крови. Известны случаи обострения хронических заболеваний печени на фоне приема саквинавира, развитие портальной гипертензии, обострение гепатита В или гепатита С, цирроза или других заболеваний печени, хотя их причинная связь с приемом препарата не установлена.
Через почки выводится незначительная часть препарата, поэтому первоначально корректировать дозу препарата у пациентов с поражением почек не нужно. Однако, исследований у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не проводилось, в связи с чем следует соблюдать осторожность при назначении саквинавира таким пациентам.
Эффективность и безопасность саквинавира у ВИЧ-инфицированных детей (младше 16 лет), а также у больных старше 60 лет не установлены.
У пациентов, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации ранее имевшегося сахарного диабета. В некоторых случаях гипергликемия была резко выраженной, иногда сопровождалась кетоацидозом. При этом у многих пациентов имели место сопутствующие заболевания, иногда требовавшие назначения препаратов, обладающих способностью повышать уровень глюкозы в крови. Причинная связь между терапией ингибиторами протеазы и развитием гипергликемии и сахарного диабета не установлена.
При лечении ингибиторами протеазы описаны случаи усиления кровотечений, в том числе спонтанное образование подкожных гематом и гемартрозов у больных гемофилией типа А и В. Некоторым пациентам приходилось увеличивать дозу фактора VIII. Более чем в половине случаев лечение ингибитором протеазы было продолжено или возобновлено. Причинная связь этих нежелательных явлений с применением ингибиторов протеазы четко не установлена. Больных гемофилией необходимо предупредить о возможном усилении кровотечений.
Перераспределение жира. При проведении антиретровирусной терапии, которая могла включать и ингибиторы протеазы, отмечалось перераспределение или накопление жировых депо организма, в том числе ожирение по центральному типу, отложение жира на дорзальной поверхности шеи и спины («климактерический горбик»), уменьшение подкожно-жировой клетчатки на конечностях, увеличение молочных желез за счет жировых отложений, а также «кушингоид».

Передозировка

В настоящее время клинический опыт острой передозировки саквинавира у людей ограничен.
В комбинации с другими ингибиторами протеазы возможны следующие симптомы: общая слабость, усталость, диарея, тошнота, рвота, выпадение волос, сухость во рту, гипонатриемия, снижение веса, ортостатическая гипотензия.
Лечение. Специфического антидота нет. Мероприятия, направленные на поддержание жизненноважных функций, включая контроль основных показателей жизнедеятельности, ЭКГ, наблюдение за клиническим состоянием больного. Следует предотвратить последующее всасывание препарата. Так как саквинавир в высокой степени связывается с белками плазмы крови, применение диализа нецелесообразно.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

ІНВІРАЗА

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою

Склад

Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить:
активна речовина:
саквінавір 500 мг
(у вигляді саквінавіру мезилату 571.5 мг)
допоміжні речовини: повідон К30, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, тальк, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, триацетин.

Упаковка

120 шт.

Фармакологічна дія

Інвіраза - антиретровірусний препарат, інгібітор протеази ВІЛ.
Протеаза ВІЛ специфічно розщеплює вірусні білки-попередники в інфікованих клітинах, що є найважливішим етапом освіти остаточно сформованих вірусних частинок. Вірусні білки-попередники містять ділянку розщеплення, який розпізнається тільки протеази ВІЛ і близькородинними вірусними протеазами.
Саквінавір - пептидоподобный структурний миметик цих ділянок розщеплення, його молекула точно відповідає активним ділянок протеази ВІЛ-1 і ВІЛ-2. In vitro саквінавір діє як оборотний і селективний інгібітор зазначених протеаз, а його спорідненість до протеазам людини приблизно в 50000 разів нижче. Активний наномолярных концентраціях.

Показання

У складі комбінованої терапії з ритонавіром та іншими антиретровірусними засобами для лікування дорослих ВІЛ-1-інфікованих пацієнтів.

Протипоказання

Гіперчутливість до саквинавиру або будь-якого іншого компонента препарату Інвіраза, ритонавиру.
Одночасний прийом терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду; рифампіцину; аміодарону, флекаїніду, пропофенона; дигідроерготаміну, эргоновина, ерготаміну, метилэргоновина; симвастатину, ловастатину; тріазоламу, мідазоламу; фітопрепаратів, що містять Hypericum perforatum.
Тяжка печінкова недостатність.
Період годування груддю.
Непереносимість лактози.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Експерименти на тваринах не свідчать про прямому або непрямому шкідливому ефекті саквінавіру на розвиток ембріона або плода, перебіг вагітності, пери - та постнатальний розвиток. Досвід клінічного застосування препарату у вагітних жінок обмежений. Під час вагітності саквінавір слід застосовувати тільки в тому випадку, якщо можлива користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода.
Даних, отриманих на тварин і у людини щодо можливого попадання саквінавіру в грудне молоко, немає. Оцінити можливі побічні дії саквінавіру у грудних дітей не представляється можливим, отже годування груддю слід припинити до початку лікування саквінавіром. ВІЛ-інфікованим жінкам не рекомендується годувати груддю, щоб уникнути передачі вірусу ВІЛ дитині.

Спосіб застосування та дози

Інвіраза призначається тільки в комбінації з ритонавіром.
Рекомендується суворо дотримуватися запропонований режим прийому препаратів.
Всередину, не пізніше 2 годин після прийому їжі.
Пацієнтам, які отримують монотерапію Инвиразой, з адекватним вірусологічною відповіддю і де клінічно не передбачається наявність резистентності до саквинавиру, показаний перехід на прийом комбінації Инвиразы з ритонавіром.
При відсутності або недостатній відповіді на монотерапію Инвиразой і клінічно ймовірної резистентності до саквинавиру комбінована терапія Инвиразой і ритонавіром без клінічного дослідження не показана і слід розглянути інші способи лікування.

Стандартний режим дозування
Дорослі і підлітки старше 16 років:
У комбінації з ритонавіром: Інвіраза 1000 мг 2 рази на добу і ритонавір 100 мг 2 рази на добу в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Инвиразу і ритонавір приймають внутрішньо одночасно і не пізніше 2 годин після прийому їжі.
У комбінації з іншими антиретровірусними препаратами: може знадобитися зменшення дози Инвиразы.

Дозування в особливих випадках
При виникненні важких явищ токсичності лікування саквінавіром слід перервати. Призначення дози менше ніж 600 мг 3 рази на добу не рекомендується.
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з легким порушенням функції печінки корекція дози саквінавіру не потрібно. Застосування Инвиразы у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю не вивчалося, у таких пацієнтів слід дотримуватись обережності (див. «Особливі вказівки»).
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю корекції початкової дози саквінавіру не потрібно. Застосування Инвиразы у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не вивчалася, при призначенні Инвиразы таким хворим слід проявляти обережність (див. «Особливі вказівки»).
Дитячий або літній вік
Ефективність і безпека саквінавіру у дітей до 16 років не вивчена. Інформація про застосування Инвиразы у комбінації з ритонавіром у дітей відсутній. Враховуючи значно меншу концентрацію саквінавіру в сироватці крові порівняно з дорослими, дітям не слід призначати Инвиразу без ритонавіру.
Досвід застосування у пацієнтів старше 60 років обмежений.

Побічні дії

Безпека Инвиразы вивчали у пацієнтів, які отримували препарат або у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими противоретровирусными препаратами.
Більшість небажаних явищ були виражені слабо. Найчастішими небажаними явищами були діарея, нудота, слабкість, блювання, біль та відчуття дискомфорту в животі.
Клінічні небажані явища легкого, середнього і важкого ступеня тяжкості:
з боку шкіри і її придатків: висип, свербіж, бородавки;
з боку нервової системи: головний біль, периферична невропатія, оніміння кінцівок, парестезія, запаморочення, зміна смакових відчуттів, припадки (рідко);
з боку психічної сфери: депресія, безсоння, сонливість (дуже рідко), тривога, порушення лібідо;
з боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, виразки слизової порожнини рота, відчуття дискомфорту в животі, блювання, метеоризм, абдомінальні болі, гастрит, запор, зниження апетиту;
з боку скелетно-м'язової системи: біль;
з боку імунної системи: алергічні реакції;
інфекції: гепатит;
порушення харчування та обміну речовин: цукровий діабет, гіперглікемія, іноді супроводжується кетоацидозом, перерозподіл або накопичення жиру;
судинні порушення: посилення кровотеч, у тому числі спонтанне утворення підшкірних гематом і гемартрозів у пацієнтів з гемофілією типу А і В, які отримують лікування інгібіторами протеази;
інше: слабкість, втома, гарячка, біль у грудній клітці.
Серйозні небажані явища, що зустрічаються менш ніж у 2% випадків у пацієнтів, які приймають саквінавір у вигляді моно - чи комбінованої терапії: сплутаність свідомості, атаксія, слабкість; гострий мієлобластний лейкоз; гемолітична анемія; спроба самогубства; синдром Стівенса-Джонса; тяжкі шкірні реакції, пов'язані з порушенням функції печінки; тромбоцитопенія і внутрішньочерепний крововилив; загострення хронічних захворювань печінки (з порушенням функції печінки 4 ступеня), у комбінації з рифампіцином - випадки оборотної важкої печінкової недостатності (збільшення трансаміназ більш ніж у 20 разів, болі в животі, гастрит, нудота, блювання), жовтяниця, асцит; лікарська лихоманка; бульозні ураження шкіри і поліартрит; нефролітіаз; панкреатит; кишкова непрохідність; портальна гіпертензія; спазм периферичних судин.

Особливі вказівки

Пацієнтів слід інформувати, що саквінавір не виліковує ВІЛ-інфекцію, і у них можуть розвиватися асоційовані з нею захворювання, включаючи опортуністичні інфекції.
У пацієнтів з нетяжким ураженням печінки спочатку рекомендовану дозу саквінавіру коригувати не потрібно. Застосування саквінавіру у пацієнтів з помірним ураженням печінки не вивчалась, в зв'язку з чим слід дотримуватися обережності, оскільки не виключено збільшення концентрації саквінавіру в плазмі крові. Відомі випадки загострення хронічних захворювань печінки на тлі прийому саквінавіру, розвиток портальної гіпертензії, загострення гепатиту В або гепатиту, цирозу або інших захворювань печінки, хоча їх причинний зв'язок з прийомом препарату не встановлено.
Через нирки виводиться незначна частина препарату, тому спочатку коригувати дозу препарату у пацієнтів з ураженням нирок не потрібно. Однак, досліджень у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не проводилося, у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при призначенні саквінавіру таким пацієнтам.
Ефективність і безпека саквінавіру у ВІЛ-інфікованих дітей (віком до 16 років), а також у хворих старше 60 років не встановлені.
У пацієнтів, які одержують інгібітори протеази, описані випадки вперше виявленого цукрового діабету, гіперглікемії або декомпенсації раніше наявного цукрового діабету. У деяких випадках гіперглікемія була різко вираженою, іноді супроводжувалася кетоацидозом. При цьому у багатьох пацієнтів мали місце супутні захворювання, іноді вимагали призначення препаратів, що мають здатність підвищувати рівень глюкози в крові. Причинний зв'язок між терапією інгібіторами протеаз і розвитком гіперглікемії та цукрового діабету не встановлена.
При лікуванні інгібіторами протеази, описані випадки посилення кровотеч, у тому числі спонтанне утворення підшкірних гематом і гемартрозів у хворих на гемофілію типу А і В. Деяким пацієнтам доводилося збільшувати дозу фактора VIII. Більш ніж у половині випадків лікування інгібітором протеази було продовжено або відновлено. Причинний зв'язок цих небажаних явищ із застосуванням інгібіторів протеази чітко не встановлена. Хворих на гемофілію необхідно попереджати про можливе посилення кровотеч.
Перерозподіл жиру. При проведенні антиретровірусної терапії, яка могла включати і інгібітори протеази, зазначалося перерозподіл або накопичення жирових депо організму, в тому числі ожиріння за центральним типом, відкладення жиру на дорзальній поверхні шиї та спини («клімактеричний горбик»), зменшення підшкірно-жирової клітковини на кінцівках, збільшення молочних залоз за рахунок жирових відкладень, а також «кушингоид».

Передозування

В даний час клінічний досвід гострого передозування саквінавіру у людей обмежений.
У комбінації з іншими інгібіторами протеази можливі наступні симптоми: загальна слабкість, втома, діарея, нудота, блювання, випадання волосся, сухість у роті, гіпонатріємія, зниження ваги, ортостатична гіпотензія.
Лікування. Специфічного антидоту немає. Заходи, спрямовані на підтримання життєвоважливих функцій, включаючи контроль основних показників життєдіяльності, ЕКГ, спостереження за клінічним станом хворого. Слід запобігти подальше всмоктування препарату. Так як саквінавір у високому ступені зв'язується з білками плазми крові, застосування діалізу недоцільно.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°С, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.


(9122)

Комментарии
Пока нет комментариев
Написать комментарий
Заказ обратного звонка
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время