Купить Инвега таблетки 9 мг, 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Инвега таблетки
INVEGA
Таблетки покрытые оболочкой
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит: палиперидон 9 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин), карнаубский воск.
В блистере 7 таблеток. В упаковке 4 блистера.
Инвега - антипсихотическое средство (нейролептик).
Палиперидон — антагонист допаминовых D 2 -рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ 2 -рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом А 1 - и А 2 -адренорецепторов и гистаминовых Н 1 -рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также А 1 - и А 2 -адренорецепторам. Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.
Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
- Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения).
- Профилактика обострений шизофрении.
Повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону , а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.
В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Препарат не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости с клинической точки зрения. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин не известно.
Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.
Палиперидон выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период лактации.
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.
Рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 мг 1 раз/сут.
Для удобства дозирования можно использовать препарат Инвега табл.п.о.пролонгир. 6 мг уп. 28 Янссен Фармацевтика Н.В .
Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению.
Пациентам с нарушениями функции печени не требуется снижения дозы.
Для пациентов с легким нарушением функции почек ( клиренс креатинина (КК) ? 50 мл/мин, но < 80 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК < 50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг 1 раз/сут. Изменять дозу при наличии показаний следует после повторной оценки состояния пациента.
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (КК ? 80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.
Таблетки Инвега производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникании воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.
Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией , ригидностью мышц, нестабильностью функции автономной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.
Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.
В клинических исследованиях палиперидона изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, а также у пациентов, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.
Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию . Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность , инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими гипотензии (например, обезвоживание и гиповолемия).
Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности.
Таблетки Инвега не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), а также пациентам, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.
Палиперидон не изучали у пожилых пациентов с деменцией . Однако плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пациентов, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшими рисперидон , арипипразол и оланзапин, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо.
Необходимо тщательно оценить возможный риск и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам, проявления которой включают, помимо экстрапирамидных симптомов , спутанность сознания, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.
Препараты, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, могут вызывать приапизм. В клинических испытаниях палиперидона случаи приапизма не наблюдались, однако палиперидон обладает указанной фармакологической активностью, поэтому при лечении нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.
Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью или обезвоживание.
В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.
В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.
Палиперидон может нарушать способность к деятельности, требующей быстрой психической реакции, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату.
Палиперидон, скорее всего, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р 450 . Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р 450 , включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. Кроме того, палиперидон, скорее всего, не индуцирует ферменты. В терапевтических концентрациях палиперидон не ингибирует Р-гликопротеин, и поэтому не способен ингибировать в клинически значимой степени транспорт других препаратов Р-гликопротеинов. Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом . Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина. Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.
Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины — на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона. Одновременное использование палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.
Симптомы представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: сонливость, седативный эффект, тахикардия , артериальная гипотензия, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.
Лечение: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий ). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С.
2 года.
Инвега таблетки
INVEGA
Таблетки вкриті оболонкою
1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить: палиперидон 9 мг.
Допоміжні речовини: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрію хлорид, повідон (К29-32), гиэтиллоза, стеаринова кислота, бутилгидрокситолуол, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, макрогол 3350, целюлози ацетат (398-10), барвник білий (гіпромелоза, титану діоксид, лактози моногідрат, триацетин), карнаубський віск.
7 таблеток у блістері. В упаковці 4 блістери.
Инвега - антипсихотичний засіб (нейролептик).
Палиперидон - антагоніст допамінових D 2-рецепторів центральної дії, має також високим антагонізмом відносно серотонінових 5-НТ 2-рецепторів. Крім того, палиперидон є антагоністом А 1 і А 2-адренорецепторів і гістамінових Н 1-рецепторів. Палиперидон не має аффінітет до холінорецепторами, мускаринових, а також А 1 і А 2-адренорецепторами. Фармакологічна активність ( )- і (-)-енантіомерів палиперидона однакова в якісному та кількісному відношеннях.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D 2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальной системи. Викликає менше пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні засоби (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допамину може зменшувати схильність до экстрапирамидному побічної дії і розширювати терапевтичний вплив препарату, що включає негативні і продуктивні симптоми шизофренії.
Палиперидон впливає на структуру сну: зменшує латентний період засинання, зменшує число пробуджень після засинання, збільшує загальну тривалість сну, збільшує час сну і підвищує індекс якості сну. Чинить протиблювотну дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.
- Шизофренія (у т. ч. у фазі загострення).
- Профілактика загострень шизофренії.
Підвищена чутливість до палиперидону, рисперидону , а також до будь-якого допоміжного інгредієнта препарату.
В даний час немає даних про безпеку застосування палиперидона при вагітності у жінок та його вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Препарат не слід призначати при вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності з клінічної точки зору. Вплив палиперидона на пологову діяльність у жінок не відомо.
Застосування антипсихотичних препаратів у III триместрі вагітності супроводжувалося оборотними екстрапірамідними симптомами у новонароджених.
Палиперидон виділяється з грудним молоком, тому препарат не слід призначати в період лактації.
Препарат призначений для прийому внутрішньо. Таблетки слід ковтати цілком, запиваючи рідиною, їх не можна розжовувати, ділити або подрібнювати.
Рекомендована доза становить 6 мг 1 раз/добу, вранці, незалежно від прийому їжі. Поступове збільшення початкової дози не потрібно. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект викликають нижчі або вищі дози у межах рекомендованого діапазону 3-12 мг 1 раз/добу.
Для зручності дозування можна використовувати препарат Инвега табл.п.про.пролонгир. 6 мг уп. 28 Янссен Фармацевтика Н.В .
Не рекомендується змінювати дозу палиперидона в залежності від статі, віку і від пристрасті до куріння.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки не потрібне зниження дози.
Для пацієнтів з легким порушенням функції нирок ( кліренс креатиніну (КК) ? 50 мл/хв, але < 80 мл/хв) рекомендована доза становить 6 мг 1 раз/добу. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (КК < 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг 1 раз/добу. Змінювати дозу при наявності показань слід після повторної оцінки стану пацієнта.
Для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок (КК ? 80 мл/хв) рекомендуються ті ж самі дози препарату, що і для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок. Разом з тим, у літніх пацієнтів функція нирок може бути знижена, і в цьому випадку дозу препарату слід підбирати відповідно до функцією нирок у конкретного пацієнта.
Таблетки Инвега виробляються з використанням технології осмотичного вивільнення лікарської субстанції, при якій осмотичний тиск забезпечує вивільнення палиперидона з контрольованою швидкістю. Система, що зовні нагадує капсуловидную таблетку, складається з осмотично активної тришарового ядра, оточеного проміжної оболонкою і напівпроникною мембраною. Тришарове ядро складається з двох лікарських шарів, що містять лікарську субстанцію і допоміжні речовини, а також з виштовхуючого шару, що містить осмотично активні компоненти. На куполі лікарських шарів є два випускні отвори, зроблені за допомогою лазера. В ШКТ кольорова оболонка швидко розчиняється, мембрана просочується водою. При прониканні води в ядро таблетки гідрофільні полімери ядра таблетки вбирають воду і розбухають, перетворюючись в гель, що містить палиперидон, який потім виштовхується через отвори в таблетці. Оболонка таблетки, а також нерозчинні компоненти ядра таблетки, виводяться з організму із стільцем. Пацієнти не повинні хвилюватися, якщо помітять у стільці щось схоже на таблетку.
Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи палиперидон, можуть викликати ЗНС, який характеризується гіпертермією , ригідністю м'язів, нестабільністю функції автономної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій креатинфосфокінази. У пацієнтів з ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) і гостра ниркова недостатність. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи палиперидон.
Препарати, що володіють властивостями антагоністів допамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика і/або мімічної мускулатури. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи палиперидон.
У клінічних дослідженнях палиперидона зрідка спостерігалися небажані ефекти, пов'язані з обміном глюкози. Рекомендується здійснювати відповідний моніторинг у хворих на цукровий діабет, а також у пацієнтів, які мають фактори ризику розвитку цукрового діабету.
Палиперидон володіє активністю альфа-блокаторів, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію . Палиперидон необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність , інфаркт або ішемія міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), цереброваскулярними захворюваннями, а також станами, які сприяють гіпотензії (наприклад, зневоднення та гіповолемія).
Як і інші антипсихотики, палиперидон слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які мають в анамнезі судомні напади або інші захворювання, що знижують поріг судомної готовності.
Таблетки Инвега не деформуються і майже не змінюють свою форму в шлунково-кишковому тракті, тому їх не слід призначати пацієнтам із сильним звуженням просвіту ШКТ (патологічним або ятрогенным), а також пацієнтам, які страждають дисфагією або яким важко ковтати таблетки. Є поодинокі повідомлення про симптоми обструкції шлунково-кишкового тракту, пов'язаних з прийомом всередину недеформівних лікарських форм з контрольованим вивільненням активної субстанції. Палиперидон теж відноситься до таких лікарських форм, і тому його можна призначати тільки тим пацієнтам, які можуть ковтати таблетки цілими.
Палиперидон не вивчали у літніх пацієнтів з деменцією . Однак плацебо-контрольовані дослідження, в яких брали участь пацієнти літнього віку з деменцією, продемонстрували підвищену частоту цереброваскулярних небажаних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки), у т. ч. зі смертельним наслідком, у пацієнтів, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, включавшими рисперидон , арипипразол і оланзапін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо.
Необхідно ретельно оцінити можливий ризик і потенційну користь при призначенні антипсихотичних препаратів, включаючи палиперидон, пацієнтам, що страждають хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку ЗНС або підвищена чутливість до антипсихотичним препаратів, прояви якої включають, крім екстрапірамідних симптомів , сплутаність свідомості, притупленность реакцій і постуральную гіпотензію з частими падіннями.
Препарати, здатні блокувати альфа-адренергічні ефекти, можуть викликати пріапізм. У клінічних випробуваннях палиперидона випадки пріапізму не спостерігалися, однак палиперидон володіє зазначеної фармакологічною активністю, тому при лікуванні не можна повністю виключити ризик виникнення пріапізму.
Антипсихотичним препаратів приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні палиперидона пацієнтам зі станами, що можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, дія високих зовнішніх температур, одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю або зневоднення.
У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект палиперидона. Цей ефект, у разі його виникнення у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечнику, синдром Рейє і пухлини головного мозку.
В даний час немає систематично зібраних даних про переведення пацієнтів з лікування палиперидоном на лікування іншими антипсихотичними препаратами. Фармакодинаміка та фармакокінетика у різних антипсихотичних препаратів неоднакова, тому лікарі повинні уважно слідкувати за станом пацієнтів при переведенні їх з одного антипсихотичного препарату на інший.
Палиперидон може порушувати здатність до діяльності, що вимагає швидкої психічної реакції, тому пацієнтам слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами доти, доки не буде встановлена їх індивідуальна чутливість до препарату.
Палиперидон, швидше за все, не вступає в клінічно значуще фармакокінетична взаємодія з препаратами, які метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р 450 . Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що палиперидон не викликає істотного пригнічення биотранформации препаратів, що метаболізуються за участю ізоферментів цитохрому Р 450 , включаючи СУР1А4, СУР2А6, СУР2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. Тому немає підстав припускати, що палиперидон буде інгібувати у клінічно значущого ступеня кліренс препаратів, які метаболізуються зазначеними ферментами. Крім того, палиперидон, швидше за все, не індукує ферменти. У терапевтичних концентраціях палиперидон не інгібує Р-глікопротеїн, і тому не здатний інгібувати у клінічно значущого ступеня транспорт інших препаратів Р-глікопротеїнів. Враховуючи той факт, що палиперидон діє переважно на ЦНС, його слід з обережністю застосовувати у комбінаціях з іншими препаратами центральної дії і з етанолом . Палиперидон може нейтралізувати дію леводопи та інших агоністів допаміну. Внаслідок здатності палиперидона викликати ортостатичну гіпотензію може виникати адитивний ефект при застосуванні препарату одночасно з іншими препаратами, що викликають ортостатичну гіпотензію.
Палиперидон не є субстратом ізоферментів СУР1А2, СУР2А6, СУР2С9, СУР2С19 та СУР3А5. Це свідчить про низьку ймовірність його взаємодії з інгібіторами або індукторами зазначених ферментів. У дослідженнях in vitro виявлено мінімальну участь ізоферментів CYP2D6 і СУР3А4 у метаболізмі палиперидона, разом з тим, немає доказів того, що ці ізоферменти відіграють важливу роль в метаболізмі палиперидона in vitro або in vivo. Палиперидон, є катіоном при фізіологічних значеннях рН, екскретується переважно у незміненому вигляді нирками; при цьому близько половини екскреції припадає на частку фільтрації і близько половини - на частку активної секреції. Застосування палиперидона одночасно з триметопримом, який, як відомо, інгібує активний нирковий транспорт катіонних препаратів, не впливало на фармакокінетику палиперидона. Одночасне використання палиперидона і рисперидону не було предметом наукових досліджень. Палиперидон є активним метаболітом рисперидону, і тому при одночасному використанні палиперидона і рисперидону можливе підвищення концентрації палиперидона в плазмі крові.
Симптоми являють собою посилені фармакологічні ефекти препарату: сонливість, седативний ефект, тахікардія , артеріальна гіпотензія, подовження інтервалу QT та екстрапірамідні симптоми. При гострому передозуванні слід враховувати можливість токсичної дії декількох препаратів.
Лікування: при оцінці необхідної терапії та ефективності лікування передозування необхідно враховувати, що Инвега є препаратом з пролонгованим вивільненням активної речовини. Специфічного антидоту палиперидона не існує. Необхідно здійснювати загальноприйняті підтримуючі заходи. Слід забезпечити і підтримувати хорошу прохідність дихальних шляхів, а також адекватну оксигенацію та вентиляцію. Необхідно відразу ж організувати моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ-моніторинг з метою виявлення можливих аритмій ). Артеріальну гіпотензію і колаптоїдний стан купируют в/в введенням рідини та/або симпатоміметиків. У певних ситуаціях показано промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знаходиться у несвідомому стані), введення активованого вугілля та проносних засобів. При виникненні тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно вводити антихолінергічні препарати. Спостереження за станом пацієнта і моніторинг основних фізіологічних функцій необхідно продовжувати до повного усунення наслідків передозування.
Препарат слід зберігати при температурі від 15° до 30°С.
2 роки.