Купить Форстео шприц-ручка 250мкг/мл, 2,4 мл

Форстео

Forsteo

Раствор для подкожного введения

1 мл раствора для подкожного введения содержит:
активное вещество: терипаратид 250 мкг,
вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная - 0.41 мг, натрия ацетат безводный - 0.1 мг, маннитол - 45.4 мг, метакрезол - 3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% - q.s., вода д/и - q.s. до 1 мл.

Шприц-ручка 2,4 мл.

Форстео - аналог паратиреоидного гормона. Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Форстео (рекомбинантный человеческий ПТГ (1-34)) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ. Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и проколлагена-I карбокситерминального пропептида (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и деоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходным показателям в течение 16-24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.
На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).
Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга).
Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходных показателей костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Всасывание и распределение
Терипаратид хорошо всасывается при п/к введении. Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 95%. Cmax терипаратида достигается через 30 мин после п/к введения препарата в дозе 20 мкг и превышает в 4-5 раз ВГН уровня ПТГ, с последующим снижением концентрации до неопределяемых величин в течение 3 ч.
Vd приблизительно равен 1.7 л/кг.
Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не накапливается в костях или других тканях.

Метаболизм и выведение
T1/2 терипаратида при п/к введении составляет около 1 ч, что отражает время, требуемое на абсорбцию.
Периферический метаболизм ПТГ происходит преимущественно в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующей экскрецией почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (КК от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика препарата не изменяется.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде; лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом, у мужчин.

предшествующая гиперкальциемия; тяжелая почечная недостаточность; метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета); повышение активности ЩФ неясного генеза; предшествующая лучевая терапия костей скелета; метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе; беременность; лактация; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата Форстео.

С осторожностью:

у пациентов в фазе обострения мочекаменной болезни или недавно ее перенесших, из-за возможного ухудшения состояния; при этом следует контролировать экскрецию кальция с мочой; у пациентов с умеренными нарушениями функции почек; гиповитаминоз D, клинически значимая гипокальциемия.

Влияние лечения терипаратидом на развитие плода у человека не изучалось. Не следует назначать препарат при беременности.
Клинических исследований, направленных на выяснение, выделяется ли терипаратид с грудным молоком, не проводилось. Терипаратид не следует назначать кормящим матерям.

Препарат Форстео назначают взрослым. Доза не зависит от возраста пациента.
Рекомендованная доза Форстео составляет 20 мкг, вводится 1 раз в сутки подкожно в область бедра или живота.
Максимальная продолжительность лечения препаратом Форстео составляет 18 месяцев. В случае перерыва в лечении препаратом Форстео, пациенты могут продолжать лечение другими препаратами.
Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, если они поступают с пищей в недостаточном количестве.
Пациент должен быть обучен технике введения препарата (см. "Руководство по использованию шприц-ручки").

Правила использования шприц-ручки
Форстео представляет собой раствор в шприц-ручке, предназначенной для индивидуального использования. Для каждой инъекции требуется новая стерильная игла. Каждая упаковка Форстео содержит "Руководство для пациентов", подробно описывающее правила обращения со шприц-ручкой.
Иглы для инъекций в комплект не входят. Шприц-ручку можно использовать с иглами для инсулиновых шприц-ручек (Becton Dickinson).
Препарат следует вводить сразу после того, как шприц-ручка вынута из холодильника.
После каждой инъекции шприц-ручку следует поместить в холодильник.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто (≥ 10%) - боли в конечностях; часто (≥1%,

Форстео

Forsteo

Розчин для підшкірного введення

1 мл розчину для підшкірного введення містить:
активна речовина: терипаратид 250 мкг,
допоміжні речовини: оцтова кислота льодяна - 0.41 мг, натрію ацетат безводний - 0.1 мг, манітол - 45.4 мг, метакрезол - 3 мг, розчин хлористоводневої кислоти 10% та/або натрію гідроксиду розчин 10% - q.s., вода д/і - q.s. до 1 мл

Шприц-ручка 2,4 мл

Форстео - аналог паратиреоїдного гормону. Рекомбінантний людський паратиреоидный гормон (ПТГ), одержуваний з використанням штаму Escherichia coli (за допомогою технології рекомбінірованія ДНК). Ендогенний ПТГ, що представляє собою послідовність з 84 амінокислотних залишків, є основним регулятором кальцієвого і фосфорного метаболізму в кістках і нирках. Форстео (рекомбінантний людський ПТГ (1-34)) є активним фрагментом ендогенного людського ПТГ. Фізіологічна дія ПТГ полягає в стимуляції формування кісткової тканини за допомогою прямого впливу на остеобласти. ПТГ опосередковано збільшує кишкову абсорбцію і канальцеву реабсорбцію кальцію, а також екскрецію фосфатів нирками.

Біологічна дія ПТГ здійснюється за рахунок зв'язування зі специфічними ПТГ-рецепторами на поверхні клітин. Терипаратид пов'язується з тими ж рецепторами і надає таку ж дію на кістки і нирки, як і ПТГ. Щоденне одноразове введення терипаратида стимулює утворення нової кісткової тканини на трабекулярної і кортикальної (періостальної та/або ендостальної) поверхнях кісток з переважною стимуляцією активності остеобластів по відношенню до активності остеокластів. Це підтверджується підвищенням вмісту маркерів утворення кісткової тканини в сироватці крові: кістково-специфічної ЛФ і проколагену-I карбокситерминального пропептида (PICP). Підвищення вмісту маркерів утворення кісткової тканини супроводжується вторинним підвищенням рівня маркерів кісткової резорбції в сечі: N-телопептида (NTX) і деоксипиридинолина (DPD), що відображає фізіологічний взаємодія процесів формування і резорбції кісткової тканини в ремоделюванні скелета.

Через 2 год після введення терипаратида спостерігається короткочасне підвищення концентрації сироваткового кальцію, яке досягає максимальних значень через 4-6 год і повертається до показників протягом 16-24 год. Крім того, може спостерігатися транзиторна фосфатурія і незначне короткочасне зниження вмісту фосфору в сироватці крові.
На тлі лікування терипаратидом збільшується мінеральна щільність кісткової тканини (МПКТ) усього тіла на 5-10% (в т. ч. в поперековому відділі хребта, шийки стегнової кістки та стегнової кістки).
Процеси мінералізації відбуваються без ознак токсичної дії на клітини кісткової тканини, а сформована під впливом терипаратида кісткова тканина має нормальну будову (без освіти ретикулофіброзної кісткової тканини і фіброзу кісткового мозку).
Терипаратид знижує ризик розвитку переломів незалежно від віку, вихідних показників кісткового метаболізму або величини МПКТ (відносне зниження ризику виникнення нових переломів складає 65%).

Всмоктування і розподіл
Терипаратид добре всмоктується при п/к введення. Абсолютна біодоступність препарату становить приблизно 95%. Cmax терипаратида досягається через 30 хв після п/к введення препарату в дозі 20 мкг і в 4-5 разів перевищує ВМН рівня ПТГ, з подальшим зниженням концентрації до невизначуваних величин протягом 3 ч.
Vd приблизно дорівнює 1.7 л/кг.
Подібно ендогенного ПТГ терипаратид не накопичується в кістках або інших тканинах.

Метаболізм і виведення
T1/2 терипаратида при п/к введенні становить близько 1 год, що відображає час, необхідний на абсорбцію.
Периферичний метаболізм ПТГ відбувається переважно в печінці за допомогою неспецифічних ферментативних механізмів з подальшою екскрецією нирками.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Впливу віку (вікова група від 31 до 85 років) на фармакокінетику терипаратида не відзначено.
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості (КК від 30 до 72 мл/хв) фармакокінетика препарату не змінюється.

Лікування остеопорозу у жінок у постменопаузальному періоді; лікування первинного остеопорозу або остеопорозу, обумовленого гіпогонадизмом у чоловіків.

попередня гіперкальціємія; тяжка ниркова недостатність; метаболічні захворювання кісток, за винятком первинного остеопорозу (включаючи гіперпаратиреоз і хвороба Педжета); підвищення активності ЛФ неясного генезу; попередня променева терапія кісток скелета; метастази в кістки або пухлини кісток в анамнезі; вагітність; лактація; вік до 18 років; підвищена чутливість до компонентів препарату Форстео.

З обережністю:

у пацієнтів у фазі загострення сечокам'яної хвороби або нещодавно її перенесли, через можливе погіршення стану; при цьому слід контролювати екскрецію кальцію з сечею; у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок; гіповітаміноз D, клінічно значуща гіпокальціємія.

Вплив лікування терипаратидом на розвиток плода у людини не вивчався. Не слід призначати препарат при вагітності.
Клінічних досліджень, спрямованих на з'ясування, чи виділяється терипаратид з грудним молоком, не проводилося. Терипаратид не слід призначати матерям, що годують груддю.

Препарат Форстео призначають дорослим. Доза не залежить від віку пацієнта.
Рекомендована доза Форстео становить 20 мкг, вводиться 1 раз на добу підшкірно в область стегна або живота.
Максимальна тривалість лікування препаратом Форстео становить 18 місяців. У разі перерви в лікуванні препаратом Форстео, пацієнти можуть продовжувати лікування іншими препаратами.
Рекомендується додаткове призначення кальцію та вітаміну D, якщо вони поступають з їжею в недостатній кількості.
Пацієнт повинен бути навчений техніці введення препарату (див. "Керівництво з використання шприц-ручки").

Правила використання шприц-ручки
Форстео являє собою розчин у шприц-ручці, призначеної для індивідуального використання. Для кожної ін'єкції потрібно нова стерильна голка. Кожна упаковка Форстео містить "Керівництво для пацієнтів", докладно описує правила поводження зі шприц-ручкою.
Голки для ін'єкцій в комплект не входять. Шприц-ручку можна використовувати з голками для інсулінових шприц-ручок (Becton Dickinson).
Препарат слід вводити одразу після того, як шприц-ручка вийнята з холодильника.
Після кожної ін'єкції шприц-ручку слід помістити в холодильник.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто (≥ 10%) - біль у кінцівках; часто (≥1%,