Купить Флуконазол капсулы 150 мг, 1 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Флуконазол
Fluconazolum
Капсулы
1 капсула содержит:
активное вещество: флуконазол — 0,150 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал прежелатинизированный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
состав желатиновой капсулы: для дозировки 150 мг - корпус: желатин — 0,045408 г, титана диоксид Е 171 — 0,000461 г, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,000231 г.; крышечка: желатин - 0,029648 г, титана диоксид Е 171 — 0,000301 г, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,000151 г
1 капсула.
Флуконазол - противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь натощак 150 мг препарата составляет90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, принятого внутрь. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5-1,5 часа. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Уровень 90% равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связь с белками плазмы крови — 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной Жидкости аналогичны таковой в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 80% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое кожи (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. На 7 день после приема внутрь 150 мг флуконазола его концентрация в роговом слое кожи составляет 23,4 мкг/г, через 1 неделю после приема второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в здоровых ногтях после 4 месяцев применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г и 1,8 мкг/г — в пораженных ногтях.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Период полувыведения флуконазола — около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
Применение препарата у беременных — нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.
Внутрь, проглатывая целиком.
Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) — 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими лекарственными средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг в сутки.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой Лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6-12 мес, соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) — 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев. при кокцидиоидомикозе; 2-17 месяцев. при паракокцидиоидомикозе; 1-16 месяцев. при споротрихозе и 3-17 мес. при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, редко — нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
При совместном применении флуконазола и пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у больных сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы крови (возможность развития гипогликемии). Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови при одновременном применении с флуконазолом.
Больные, которые одновременно с флуконазолом получают высокие дозы теофиллина, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должнынаходиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.
Нарушение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Возможно увеличение периода полувыведения пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) при одновременном приеме с флуконазолом.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампщином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Возможно повышение концентрации циклоспорина при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг/сут.
В случае одновременного приема с теофиллином возможно снижение средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда концентрация цизаприда в плазме может значительно увеличиваться; описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков включая (torsades de points), увеличение интервала QT на ЭКГ.
Одновременный прием азольных противогрибковых средств и терфенадина может приводить к значительному увеличению уровня терфенадина в плазме: возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT.
Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутан и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез.
Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в Плазме приблизительно на 50%.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
3 года.
Флуконазол
Fluconazolum
Капсули
1 капсула містить:
активна речовина: флуконазол - 0,150 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль прежелатинізований, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат;
склад желатинової капсули: для дозування 150 мг - корпус: желатин - 0,045408 р, титану діоксид Е 171 - 0,000461 р, барвник заліза оксид жовтий Е 172 - 0,000231 р.; кришечка: желатин - 0,029648 р, титану діоксид Е 171 - 0,000301 р, барвник заліза оксид жовтий Е 172 - р 0,000151
1 капсула.
Флуконазол - протигрибковий засіб, що має високоспецифічним дією, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому Р450. Блокує перетворення ланостерола клітин грибів у мембранний ліпід - ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання і реплікацію.
Флуконазол, будучи высокоизбирательным для цитохрому P450 грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (в порівнянні з ітраконазолом, клотримазолом, эконазолом і кетоконазолом в меншій мірі пригнічує залежні від цитохрому Р450 окиснювальні процеси у мікросомах печінки людини). Не має антиадрогенной активністю.
Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на тлі імунодепресії), Cryptococcus neoformans і Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, викликаних Blastomices dermatidis, Histoplasma capsulatum (у т. ч. при імунодепресії).
Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, його біодоступність - 90%. Максимальна концентрація після прийому всередину натщесерце 150 мг препарату составляет90% від концентрації в плазмі при внутрішньовенному введенні в дозі 2,5-3,5 мг/л. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію флуконазолу, прийнятого всередину. Час досягнення максимальної концентрації після прийому всередину натщесерце 150 мг препарату - 0,5-1,5 години. Концентрація в плазмі знаходиться в прямій залежності від дози. Рівень 90% рівноважної концентрації досягається на 4-5 день лікування препаратом (при прийомі 1 раз/добу). Введення «ударної» дози (у перший день), в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти рівня концентрації, що відповідає 90% рівноважної концентрації, до другого дня. Об'єм розподілу наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язок з білками плазми крові - 11-12%. Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідини організму. Концентрація активної речовини у грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні і перитонеальній Рідині аналогічні такої в плазмі. Постійні значення в вагінальному секреті досягаються через 8 год після прийому всередину і утримуються на цьому рівні не менше 24 год. Флуконазол добре проникає в спинномозкову рідина (СМР), при грибковому менінгіті концентрація в СМР становить близько 80% від його рівня у плазмі. У потовій рідині, епідермісі і роговому шарі шкіри (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. На 7 день після прийому всередину 150 мг флуконазолу його концентрація у роговому шарі шкіри становить 23,4 мкг/г, через 1 тиждень після прийому другої дози - 7,1 мкг/р. Концентрація флуконазолу в здорових нігтях після 4 місяців застосування в дозі 150 мг 1 раз на тиждень становить 4,05 мкг/г і 1,8 мкг/г - в уражених нігтях.
Є інгібітором ізоферменту CYP2C9 в печінці. Метаболітів флуконазолу в периферичній крові не виявлено.
Виводиться переважно нирками (80% - у незміненому вигляді, 11% - у вигляді метаболітів). Період напіввиведення флуконазолу - близько 30 ч. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Після гемодіалізу протягом 3 год концентрація флуконазолу в плазмі знижується на 50%.
З обережністю: печінкова і/або ниркова недостатність, поява висипки на тлі застосування флуконазолу у пацієнтів з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, одночасний прийом терфенадину та флуконазолу у дозі менше 400 мг/добу, одночасний прийом потенційно гепатотоксичних лікарських засобів, алкоголізм, потенційно проаритмогенные стану у пацієнтів із множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу, одночасний прийом лікарських засобів, що викликають аритмії), вагітність.
Застосування препарату у вагітних - недоцільно, за винятком тяжких або загрожуючих життю форм грибкових інфекцій, коли потенційна користь від застосування флуконазолу для матері значно перевищує ризик для плода. Оскільки концентрація флуконазолу в грудному молоці та плазмі однакова, застосовувати препарат в період лактації протипоказано.
Всередину, проковтуючи повністю.
Дорослим і дітям старше 15 років (з масою тіла більше 50 кг) при криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях інших локалізацій у перший день зазвичай призначають 400 мг (8 капсул по 50 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200 мг (4 капсули по 50 мг) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті курс лікування повинен бути не менше 6-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на Снід після завершення повного курсу первинної терапії флуконазол призначають у дозі 200 мг (4 капсули по 50 мг) на добу протягом тривалого періоду часу.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях в першу добу доза становить 400 мг (8 капсул по 50 мг), а потім - по 200 мг (4 капсули по 50 мг) на добу. При недостатній клінічній ефективності доза препарату може бути збільшена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.
При орофарингеальному кандидозі препарат зазвичай призначають по 150 мг 1 раз на добу; тривалість лікування - 7-14 днів. При необхідності у хворих з вираженим зниженням імунітету лікування може бути більш тривалим.
Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на Снід після завершення повного курсу первинної терапії - по 150 мг 1 раз на тиждень.
При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов'язаному з носінням зубних протезів, - 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними лікарськими засобами для обробки протеза.
При інших локалізаціях кандидозу (за винятком генітального кандидозу), наприклад езофагіті, неинвазивном бронхолегеневому ураженні, кандидурии, кандидозі шкіри і слизових оболонок і т. д., ефективна доза звичайно становить 150 мг на добу при тривалості лікування 14-30 днів.
При вагінальному кандидозі флуконазол приймають одноразово внутрішньо в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути використаний у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 місяців. Деяким хворим може знадобитися більш часте застосування.
При баланите, спричиненому Candida, флуконазол призначають внутрішньо один раз у дозі 150 мг на добу.
Для профілактики кандидозу рекомендована доза - 50-400 мг 1 раз на добу залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції.
Для профілактики кандидозу у хворих зі злоякісними новоутвореннями рекомендована доза флуконазолу становить 150-400 мг 1 раз на добу залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. За наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих з очікуваною вираженою або довгостроково зберігається нейтропенією, рекомендована доза - 400 мг/добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваної появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів понад 1 тис/мкл лікування продовжують ще протягом 7 діб.
При мікозах шкіри, включаючи мікози стоп, гладкої шкіри, пахової області, і кандидозах шкіри рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу, режим дозування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. Тривалість терапії у звичайних випадках становить 2-4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів).
При отрубевидном лишаї - 300 мг (2 капсули по 150 мг) 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів, деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень, у той час як в частині випадків виявляється достатнім одноразового прийому 300-400 мг; альтернативною схемою Лікування є застосування по 50 мг 1 раз на день протягом 2-4 тижнів.
При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного росту нігтів на пальцях рук і стоп у нормі потрібно 3-6 міс. і 6-12 міс, відповідно.
При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200 мг (4 капсули по 50 мг) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) на добу протягом до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона може становити 11-24 місяців. при кокцидиоидомикозе; 2-17 місяців. при паракокцидиоидомикозе; 1-16 місяців. при споротрихозе і 3-17 міс. при гістоплазмозі.
У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати в добовій дозі, яка б перевищувала таку у дорослих, тобто не більше 400 мг на добу. Препарат застосовують щодня 1 раз у добу.
Хворим, які регулярно знаходяться на діалізі, одна доза препарату застосовується після кожного сеансу гемодіалізу.
З боку травної системи: зниження апетиту, зміна смаку, нудота, блювання, болі в животі, метеоризм, діарея, рідко - порушення функції печінки (гіпербілірубінемія, підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, підвищення активності лужної фосфатази, жовтяниця, гепатит, гепатоцелюлярний некроз).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, надмірна втомлюваність, рідко - судоми.
З боку органів кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія (кровотечі, петехії), нейтропенія, агранулоцитоз.
З боку серцево-судинної системи: збільшення тривалості інтервалу Q-Т, мерехтіння/тріпотіння шлуночків.
Алергічні реакції: шкірний висип, рідко - мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції (у т. ч. ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж шкіри).
Інші: рідко - порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
Лікування необхідно продовжувати до появи клініко-гематологічної ремісії. Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів.
У поодиноких випадках застосування флуконазолу супроводжувалось токсичними змінами печінки, в т. ч. з летальним результатом, головним чином у хворих з серйозними супутніми захворюваннями. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відзначено явної залежності їх від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай було оборотним; ознаки її зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, препарат слід відмінити.
Хворі на Снід більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих з поверхневою грибковою інфекцією розвивається висип, і вона розцінюється як виразно пов'язана з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями, їх слід ретельно спостерігати і відмінити флуконазол при появі бульозних змін або багатоформна еритеми. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі флуконазолу з рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються системою цитохрому Р450.
При сумісному застосуванні флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних засобів (хлорпропамід, глібенкламід, глипизид, толбутамід) у хворих на цукровий діабет потрібно контролювати рівень глюкози крові (можливість розвитку гіпоглікемії). Рекомендується здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові при одночасному застосуванні з флуконазолом.
Хворі, які одночасно з флуконазолом отримують високі дози теофіліну, або у яких є ймовірність розвитку теофиллиновой інтоксикації, должнынаходиться під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну.
Порушення здатності керувати автомобілем та механізмами, пов'язане із застосуванням препарату, малоймовірне.
При застосуванні флуконазолу з варфарином збільшується протромбіновий час (у середньому на 12%). У зв'язку з цим рекомендується ретельно стежити за показниками протромбінового часу у хворих, які отримують препарат у поєднанні з кумариновими антикоагулянтами.
Можливо збільшення періоду напіввиведення пероральних гіпоглікемічних засобів - похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, глипизид, толбутамід) при одночасному застосуванні з флуконазолом.
Одночасне застосування флуконазолу і фенітоїну може призвести до зростання концентрації фенітоїну в плазмі до клінічно значущого ступеня. Тому при необхідності спільного застосування цих препаратів слід моніторувати концентрації фенітоїну з корекцією його дози з метою підтримки рівня препарату в межах терапевтичного інтервалу.
Комбінація з рифампщином призводить до зниження AUC на 25% і вкорочення періоду напіввиведення флуконазолу з плазми на 20%. Тому хворим, які отримують одночасно рифампіцин, дозу флуконазолу доцільно збільшити.
Можливе підвищення концентрації циклоспорину при одночасному застосуванні з флуконазолом в дозі 200 мг/добу.
У разі одночасного застосування з теофіліном можливе зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну з плазми.
При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду концентрація цизаприду в плазмі може значно збільшуватися; описані випадки небажаних реакцій з боку серця, у т. ч. мерехтіння/тріпотіння шлуночків включаючи (torsades de points), збільшення інтервалу QT на ЕКГ.
Одночасний прийом азолових протигрибкових засобів та терфенадину може призводити до значного збільшення рівня терфенадину в плазмі: можливе виникнення серйозних аритмій в результаті збільшення інтервалу QT.
Одночасне застосування флуконазолу і гідрохлоротіазиду може призвести до зростання концентрації флуконазолу в плазмі на 40%.
Є повідомлення про взаємодію флуконазолу та рифабутину, що супроводжувався підвищенням сироваткових рівнів останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Необхідно ретельно спостерігати хворих, які одночасно отримують рифабутан і флуконазол.
У хворих, які отримують комбінацію флуконазолу і зидовудину спостерігається збільшення концентрації зидовудину, яке викликане зниженням перетворення останнього на його основний метаболіт, тому слід очікувати збільшення побічних ефектів зидовудину.
Підвищує концентрацію мідазоламу, у зв'язку з чим підвищується ризик розвитку психомоторних ефектів (більш виражене при застосуванні флуконазолу всередину, ніж внутрішньовенно).
Підвищує концентрацію такролімусу, у зв'язку з чим зростає ризик нефротоксичної дії.
Симптоми: галюцинації, параноїдна поведінка.
Лікування симптоматичне: промивання шлунка, форсований діурез.
Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію в Плазмі приблизно на 50%.
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
3 роки.