Купить Филахромин фс капсулы 100 мг, 120 шт.
Филахромин ФС
капсулы
1 капсула содержит иматиниб (в форме мезилата) 100 мг
120 шт.
Филахромин ФС - противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкиназы) - аномального фермента, продуцируемого филадельфийской хромосомой при хроническом миелолейкозе.
Подавляет пролиферацию Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, индуцирует их апоптоз.
Не обладает селективностью; in vitro подавляет также рецепторы тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и фактора стволовых клеток.
Хронический миелолейкоз: впервые выявленный (у детей и взрослых), бластный криз, фаза акселерации и хроническая фаза, терапия первой линии или при неудаче предшествующего лечения интерфероном альфа (у детей и взрослых).
Острый лимфобластный лейкоз: впервые диагностированный у пациентов положительных по филадельфийской хромосоме (Ph+) в комбинации с др. химиотерапией (у взрослых); рецидивирующий или рефрактерный у взрослых (Ph+)-пациентов в качестве монотерапии.
Миелодиспластические и миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов (у взрослых).
Системный мастоцитоз (у взрослых) с неизвестным с-Kit мутационным статусом или при отсутствии D816V с-Kit мутации.
Гиперэозинофильный синдром и/или хроническая эозинофильная лейкемия у взрослых.
Неоперабельные и/или метастатические злокачественные стромальные опухоли ЖКТ у взрослых.
Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью. Тяжелая печеночная/печеночная недостаточность, пациенты, находящиеся на гемодиализе.
Филахромин ФС принимают внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды, однократно, рекомендуемая суточная доза в стадию ремиссии - 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе - 600 мг.
При прогрессировании заболевания, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 мес терапии и отсутствии побочных эффектов возможно увеличение дозы: в стадию ремиссии - до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе - до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день).
Лечение - длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии.
При нарушении функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности "печеночных" трансаминаз - в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно. В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг.
В случае появления нейтропении и тромбоцитопении тактика лечения зависит от стадии заболевания. В стадию ремиссии при снижении нейтрофилов до 1 тыс./мкл, тромбоцитов - до 50 тыс./мкл лечение (400 мг/сут) прекращают до нормализации соответствующих показателей (нейтрофилов - не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов - не менее 75 тыс./мкл); затем лечение возобновляют в прежнем режиме (400 мг/сут); если вновь происходит снижение показателей ниже границы допустимых значений, лечение возобновляют после перерыва (необходимого для восстановления показателей крови) в сниженной дозе - 300 мг/сут.
При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования - 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов - менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 нед, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 нед, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов - не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов - не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе - 300 мг/сут.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости в организме - увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже - конечностей, нарушение функции почек.
Со стороны ССС: ХСН.
Прочие: мышечный спазм.
Оказывает тератогенный эффект, поэтому женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны тщательно соблюдать меры по контрацепции.
Вызывает задержку жидкости в организме, поэтому пациентам необходимо регулярно следить за массой тела. У пациентов старше 65 лет вероятность развития отеков увеличивается и возрастает риск возникновения плеврального и перикардиального выпота, отека легких. Отеки исчезают при снижении дозы и назначении диуретиков или отмене препарата.
Иматиниб может вызывать раздражение ЖКТ, поэтому его рекомендуется принимать вместе с пищей и запивать полным стаканом воды.
Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови еженедельно в течение первого месяца, 1 раз в 2 нед в течение второго месяца и каждые 2-3 мес - в последующий период.
Риск развития миелодепрессии увеличивается при бластном кризе и в стадии обострения хронического лейкоза. Средняя продолжительность нейтропении - 2-3 нед, тромбоцитопении - 3-4 нед. Обычно снижение дозы или временное прекращение лечения уменьшают изменения клеточного состава крови, лишь в редких случаях требуется отмена лечения.
Во избежание развития печеночной недостаточности до начала лечения и ежемесячно при наличии клинических признаков следует контролировать состояние печени (активность "печеночных" трансаминаз и ЩФ, содержание билирубина в крови). При печеночной недостаточности показан тщательный контроль концентрации препарата в плазме во избежание интоксикации.
Следует иметь в виду, что при длительной терапии потенциально существует риск возникновения гепато- и нефротоксичности, а также оппортунистических инфекций.
Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы).
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме.
Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) снижают концентрацию иматиниба.
Симптомы: применение в эксперименте в суточной дозе 3600 мг/кв.м (превышающей максимально допустимую в 7.5 раз) в течение 7-10 сут приводило к гибели животных вследствие множественных дегенеративных изменений тканей и органов.
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25 °С.
Филахромин ФС
капсули
1 капсула містить іматініб (у формі мезилату) 100 мг
120 шт.
Филахромин ФС - протипухлинний препарат, інгібітор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкінази) - аномального ферменту, продукованого філадельфійською хромосомою при хронічному мієлолейкозі.
Пригнічує проліферацію Bcr-Abl-позитивних пухлинних клітин, індукує їх апоптоз.
Не має селективністю; in vitro пригнічує також рецептори тирозинкінази тромбоцитарного фактора росту та фактора стовбурових клітин.
Хронічний мієлолейкоз: вперше виявлений (у дітей і дорослих), владний криз, фаза акселерації та хронічна фаза, терапія першої лінії або при невдачі попереднього лікування інтерфероном альфа (у дітей і дорослих).
Гострий лімфобластний лейкоз: вперше діагностований у пацієнтів позитивних по філадельфійської хромосоми (Ph ) у комбінації з ін хіміотерапією (у дорослих); рецидивуючий або рефрактерний у дорослих (Ph )-пацієнтів в якості монотерапії.
Миелодиспластические і мієлопроліферативні захворювання, пов'язані з генними перебудовами рецептора фактора росту тромбоцитів (у дорослих).
Системний мастоцитоз (у дорослих) з невідомим с-Kit мутаційним статусом або при відсутності D816V с-Kit-мутації.
Гиперэозинофильный синдром і/або хронічна еозинофільна лейкемія у дорослих.
Неоперабельні і/або метастатичні злоякісні стромальні пухлини ШЛУНКОВО-кишкового тракту у дорослих.
Неоперабельная, рецидивуюча та/або метастатична вибухає дерматофибросаркома у дорослих.
Гіперчутливість, вагітність, період лактації, вік до 2 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).
З обережністю. Тяжка печінкова/печінкова недостатність, пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.
Филахромин ФС приймають внутрішньо, під час їжі, запиваючи повною склянкою води, одноразово, рекомендована добова доза в стадію ремісії - 400 мг, у стадію загострення і при бластном кризі - 600 мг.
При прогресуванні захворювання, недостатньому гематологічному ефект протягом 3 міс терапії і відсутність побічних ефектів можливе збільшення дози: в стадію ремісії - до 600 мг/добу, у стадію загострення і при бластном кризі - до 800 мг/добу (по 400 мг 2 рази на день).
Лікування - довготривале, з метою досягнення і підтримання клінічної і гематологічної ремісії.
При порушенні функції печінки (збільшення концентрації білірубіну в 3 рази порівняно з вихідним значенням, активності "печінкових" трансаміназ у 5 разів) лікування припиняють, поки значення показників не знизяться до 1.5 та 2.5 відповідно. У цьому випадку лікування відновлюють, знижуючи дози з 400 до 300 мг або з 600 до 400 мг.
У разі появи нейтропенії і тромбоцитопенії тактика лікування залежить від стадії захворювання. В стадію ремісії при зниженні нейтрофілів до 1 тис./мкл, а тромбоцитів - до 50 тис./мкл лікування (400 мг/добу) припиняють до нормалізації відповідних показників (нейтрофілів - не менше 1.5 тис./мкл, а тромбоцитів - не менше 75 тис./мкл); потім лікування відновлюють в колишньому режимі (400 мг/добу); якщо знову відбувається зниження показників нижче межі допустимих значень, лікування відновлюють після перерви (необхідного для відновлення показників крові) у зниженій дозі - 300 мг/добу.
При бластном кризі і в стадію загострення (режим дозування - 600 мг/добу) у разі зниження нейтрофілів менше 500/мкл, тромбоцитів - менше 100 тис./мкл лікування припиняють; для диференціювання причини, що викликала цитопению, проводять біопсію кісткового мозку; якщо цитопенія не пов'язана з лейкемією, дозу іматініб знижують до 400 мг; якщо цитопенія зберігається протягом наступних 2 тижнів, дозу зменшують до 300 мг; якщо цитопенія триває до 4 тижнів, лікування припиняють до відновлення показників крові (нейтрофілів - не менше 1 тис./мкл, а тромбоцитів - не менше 200 тис./мкл), а потім відновлюють у зниженій дозі - 300 мг/добу.
З боку травного тракту: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія).
З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія.
З боку сечовидільної системи: затримка рідини в організмі - збільшення маси тіла, поверхневі набряки, місцеві або поширені набряки, плевральний і/або перикардіальний випіт, асцит, набряк легенів, набряки периорбитальной області, рідше - кінцівок, порушення функції нирок.
З боку ССС: ХСН.
Інші: м'язовий спазм.
Має тератогенний ефект, тому жінки репродуктивного віку під час прийому препарату повинні ретельно дотримуватися заходів по контрацепції.
Викликає затримку рідини в організмі, тому пацієнтам необхідно регулярно стежити за масою тіла. У пацієнтів старше 65 років ймовірність розвитку набряків збільшується і зростає ризик виникнення плеврального і перикардіального випоту, набряку легенів. Набряки зникають при зниженні дози і призначення діуретиків або відміні препарату.
Іматиніб може викликати подразнення ШЛУНКОВО-кишкового тракту, тому його рекомендується приймати разом з їжею, запиваючи повною склянкою води.
Під час терапії необхідно контролювати картину периферичної крові щотижня протягом першого місяця, 1 раз на 2 тижні протягом другого місяця і кожні 2-3 міс - в наступний період.
Ризик розвитку мієлодепресії збільшується при бластном кризі і в стадії загострення хронічного лейкозу. Середня тривалість нейтропенії - 2-3 тижнів, тромбоцитопенії - 3-4 тиж. Зазвичай зниження дози або тимчасове припинення лікування зменшують зміни клітинного складу крові, лише в рідкісних випадках потрібна відміна лікування.
Щоб уникнути розвитку печінкової недостатності до початку лікування та щомісячно при наявності клінічних ознак слід контролювати стан печінки (активність "печінкових" трансаміназ і ЛФ, вміст білірубіну в крові). При печінковій недостатності показаний ретельний контроль концентрації препарату в плазмі щоб уникнути інтоксикації.
Слід мати на увазі, що при тривалій терапії потенційно існує ризик виникнення гепато - і нефротоксичності, а також опортуністичних інфекцій.
Підвищує концентрацію субстратів ізоферментів CYP3A4 (симвастатину, циклоспорину, пімозиду та ін), CYP2C9 (варфарину та ін), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а також ЛЗ, які метаболізуються за участі ізоферменту CYP3A4 (у т. ч. триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряду, інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази).
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин та ін) збільшують концентрацію іматинібу в плазмі.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 (фенітоїн, дексаметазон, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін) знижують концентрацію іматинібу.
Симптоми: застосування в експерименті в добовій дозі 3600 мг/кв. м (перевищує максимально допустиму у 7.5 разів) протягом 7-10 діб призводило до загибелі тварин внаслідок множинних дегенеративних змін тканин і органів.
У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15° до 25 °С.
есть в наличие????