Купить Элафра таблетки 20 мг, 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Элафра
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб. содержит лефлуномид 20 мг
30 шт.
Элафра является базовым противоревматическим препаратом, модифицирующим течение болезни, с антипролиферативным действием. Активный метаболит лефлуномида - А771726 - ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Активная форма ревматоидного артрита.
Гиперчувствительность, нарушения функций печени, тяжелый иммунодефицит, значительные нарушения костномозгового кроветворения или анемией, лейкопенией или тромбоцитопенией, тяжелые неконтролируемые инфекции, почечная недостаточность, гипопротеинемия, беременность, кормление грудью, возраст младше 18 лет.
Лечение лефлунамидом начинают с однократного приема ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида 1 раз в день. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать до 4-6 месяцев. Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Наиболее частые побочные эффекты (1-10%): лейкопения; аллергические реакции; потеря аппетита, снижение массы тела (как правило, незначительное); усталость (слабость), головная боль, головокружение, парестезия; умеренное повышение АД; диарея, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, боли в животе, повышение показателей печеночных проб; усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи, сыпь, зуд; тендовагинит, увеличение некоторых ферментов в крови (креатинфосфокиназы).
Нетипичные побочные эффекты (0.1-1%): уменьшение числа эритроцитов в крови, тромбоцитопения; снижение уровня калия в крови; беспокойство; нарушение вкусовых ощущений; крапивница; повышение уровня жиров в крови (холестерин и триглицериды), снижение уровня фосфатов в крови.
Редкие побочные эффекты (0.01-0.1%): эозинофилия, лейкопения, панцитопения; резкое увеличение АД; нарушения функции печени в виде гепатита, холестаза, желтухи; сепсис (возможно с летальным исходом).
Очень редкие побочные эффекты (0.001% и менее): агранулоцитоз, тяжелые аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, васкулит, периферическая невропатия, панкреатит.
Препарат может назначаться пациентам только после тщательного медицинского обследования. Рекомендуется воздержаться от приема алкоголя. Полный клинический анализ крови необходимо проводить до начала лечения, а также каждые 2 недели в течение первых 6-ти месяцев лечения и каждые 8 недель после завершения лечения. В случае развития гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костномозговое кроветворение, и начать процедуру "отмывания". Переход на прием другого базисного препарата без процедуры "отмывания" может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода. В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида. В случае возникновения кожных и/или слизистых реакций, необходимо прекратить лечение препаратом и начать процедуру "отмывания". Необходимо следить за больными с туберкулиновой реактивностью из-за риска реактивации туберкулеза. Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала, следует контролировать уровень артериального давления. Не рекомендуется во время лечения принимать холестирамин или активированный уголь. Препарат нельзя назначать беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацептией при лечении лефлуномидом и какое-то время после этого лечения. Процедура "отмывания": после прекращения лечения лефлуномидом: Холестирамин 8 г вводится 3 раза в день в течение 11 дней. В качестве альтернативы 50 г активированного угля, измельченного в порошок, вводится 4 раза в день в течение 11 дней. Независимо от выбранной процедуры промывания, необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, в 14 дней и подождать 1,5 месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения. Женщины детородного возраста должны помнить, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они смогут забеременеть. Холестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогена и прогестерона таким образом, что пероральные противозачаточные средства не дают 100% гарантии. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.
Нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии, вводимыми внутримышечно или перорально препаратами золота, Д-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата). Не известен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Усиление побочных эффектов может быть в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов.
В случае передозировки или токсичности рекомендуется принимать холестирамин или активированный уголь.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Элафра
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
1 таб. містить лефлуномід 20 мг
30 шт.
Элафра є базовим протиревматичних препаратом, модифицирующим перебіг хвороби, з антипроліферативну дію. Активний метаболіт лефлуномида - А771726 - інгібує фермент дигидрооротатдегидрогеназу і має антипролиферативной активністю. А771726 in vitro гальмує викликану мітогенами проліферацію і синтез ДНК Т-лімфоцитів. Антипроліферативна активність А771726 проявляється, мабуть, на рівні біосинтезу піримідину, оскільки додавання в клітинну культуру уридина усуває гальмівну дію метаболіту А771726. З використанням радіоізотопних лігандів показано, що А771726 вибірково зв'язується з ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чим пояснюється його властивість гальмувати цей фермент і проліферацію лімфоцитів на стадії G1. Одночасно А771726 гальмує експресію рецепторів до інтерлейкіну-2 і антигенів ядра Ki-67 та PCNA, пов'язаних з клітинним циклом. Терапевтична дія лефлуномида було показано на декількох експериментальних моделях аутоімунних захворювань, включаючи ревматоїдний артрит.
Активна форма ревматоїдного артриту.
Гіперчутливість, порушення функцій печінки, важкий імунодефіцит, значні порушення кістковомозкового кровотворення або анемією, лейкопенією або тромбоцитопенією, важкі неконтрольовані інфекції, ниркова недостатність, гіпопротеїнемія, вагітність, годування груддю, вік молодше 18 років.
Лікування лефлунамидом починають з одноразового прийому ударної дози 100 мг протягом 3 днів. В якості підтримуючої дози рекомендується прийом від 10 мг до 20 мг лефлуномида 1 раз в день. Терапевтичний ефект зазвичай проявляється через 4-6 тижнів і може наростати до 4-6 місяців. Не потрібно ніякого коригування дози для хворих старше 65 років. Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Найбільш часті побічні ефекти (1-10%): лейкопенія; алергічні реакції; втрата апетиту, зниження маси тіла (як правило, незначне); втома (слабкість), головний біль, запаморочення, парестезія; помірне підвищення артеріального тиску; діарея, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота, болі в животі, підвищення показників печінкових проб; посилене випадання волосся, екзема, сухість шкіри, висип, свербіж; тендовагініт, збільшення деяких ферментів в крові (креатинфосфокінази).
Нетипові побічні ефекти (0.1-1%): зменшення кількості еритроцитів у крові, тромбоцитопенія; зниження рівня калію в крові; занепокоєння; порушення смакових відчуттів; кропив'янка; підвищення рівня жирів у крові (холестерин і тригліцериди), зниження рівня фосфатів у крові.
Рідкі побічні ефекти (0.01-0.1%): еозинофілія, лейкопенія, панцитопенія; різке збільшення ПЕКЛО; порушення функції печінки у вигляді гепатиту, холестазу, жовтяниці; сепсис (можливо з летальним результатом).
Дуже рідкісні побічні ефекти (0.001% і менше): агранулоцитоз, тяжкі алергічні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, васкуліт, периферична невропатія, панкреатит.
Препарат може призначатися пацієнтам тільки після ретельного медичного обстеження. Рекомендується утриматися від прийому алкоголю. Повний клінічний аналіз крові необхідно проводити до початку лікування, а також кожні 2 тижні протягом перших 6-ти місяців лікування і кожні 8 тижнів після завершення лікування. У випадку розвитку гематологічних реакцій, включаючи панцитопенію, необхідно припинити прийом препарату і будь-якого іншого супутнього препарату, переважної костномозговое кровотворення, і почати процедуру "відмивання". Перехід на приймання іншого базисного препарату без процедури "відмивання" може збільшити можливість виникнення додаткового ризику навіть через тривалий час після переходу. У разі розвитку виразкового стоматиту слід припинити прийом лефлуномида. У разі виникнення шкірних та/або слизових реакцій необхідно припинити лікування препаратом і розпочати процедуру "відмивання". Необхідно стежити за хворими з туберкулінової реактивністю через ризик реактивації туберкульозу. Перед початком лікування лефлуномидом і періодично після його початку слід контролювати рівень артеріального тиску. Не рекомендується під час лікування приймати холестирамін або активоване вугілля. Препарат не можна призначати вагітним або жінкам дітородного віку, які не користуються надійної контрацептией при лікуванні лефлуномидом і якийсь час після цього лікування. Процедура "відмивання": після припинення лікування лефлуномидом: Холестирамін 8 г вводиться 3 рази на день протягом 11 днів. В якості альтернативи 50 г активованого вугілля, подрібненого в порошок, вводиться 4 рази на день протягом 11 днів. Незалежно від обраної процедури промивання, необхідно провести перевірку двома окремими тестами з інтервалом щонайменше 14 днів і почекати 1,5 місяця з того моменту, коли концентрація препарату в плазмі вперше буде зафіксовано нижче 0,02 мг/л, до моменту запліднення. Жінки дітородного віку повинні пам'ятати, що повинно пройти 2 роки після припинення лікування лефлуномидом, перш ніж вони зможуть завагітніти. Холестирамін, і активоване вугілля можуть впливати на абсорбцію естрогену і прогестерону таким чином, що пероральні протизаплідні засоби не дають 100% гарантії. Рекомендується використовувати альтернативні методи контрацепції.
Немає відомостей щодо спільного застосування лефлуномида з протималярійними препаратами, використовуваними в ревматології, що вводяться внутрішньом'язово або перорально препаратами золота, Д-пеніциламіном, азатіоприном та іншими імунодепресивними засобами (за винятком метотрексату). Не відомий ризик, пов'язаний з призначенням комплексної терапії, особливо при тривалому лікуванні. Посилення побічних ефектів може бути у разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичных препаратів.
У разі передозування або токсичності рекомендується приймати холестирамін або активоване вугілля.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.