Купить Эквакард таблетки 5 мг+10 мг, 100 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Эквакард
Ekvacard
Таблетки
1 таблетка содержит амлодипин 5 мг, лизиноприл 10 мг
30 шт.
Эквакард - комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензииа II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РАЛС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левою желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия препарата через 1 ч, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Амлодипин
Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает гранемембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбумиурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч.
Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).
Применение препарата Эквакард не рекомендуется во время беременности.
При диагностировании беременности прием препарата Эквакард необходимо прекратить как можно раньше.
Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко.
Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко.
Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком.
Применение препарата Эквакард® в период кормления грудью не рекомендуется.
Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Таблетки препарата Эквакард принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Эквакард 1 раз/сут. В начале терапии препаратом Эквакард может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Приием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Эквакард.
В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Эквакард составляет 1/2 таблетка (5 мг+5 мг) 1 раз/сут., после приёма которой, в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные сообщения.
Лизиноприл
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто - острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко — брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко - спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоимунные заболевания.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко - синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота; нечасто - диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интерстициальный отек, анорексия.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожный зуд, сыпь; редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко -повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - уремия, острая почечная недостаточность; очень редко - анурия, олигурия, протеинурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция, редко - гинекомастия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко - гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия/артрит, миалгия.
Амлодипин
Со стороны ЦНС: часто - головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сопливость; нечасто - общее недомогание, гипестезия, астения, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко - обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, мигрень.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - гинекомастия, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечные судороги, миалгия. артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны кожныхпокровов: нечасто - алопеция: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный липкий пот, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко - паросмия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.
Прочие: нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб.
Лечение препаратом Эквакард можно начинать только после коррекции гипонатриемии и восстановления объёма циркулирующей крови.
После приёма первой дозы препарата рекомендуется тщательный контроль АД, возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой.
При артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий объём циркулирующей жидкости (инфузия 0.9% раствора натрия хлорида).
Подобных правил следует придерживаться при применении препарата Эквакард пациентов с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
При стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.
В период терапии препаратом Эквакард® необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
В период проводимой терапии необходим периодический контроль периферической крови, т.к. нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль периферической крови.
При нарушении функции почек, например, при стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения. Необходим контроль пациентов с нарушениями функции почек.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться клиренс препарата. Необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
При нарушении функции печени период полувыведения амлодипина возрастает, таким пациентам препарат назначают с осторожностью, после оценки пользы и риска. При применении ингибиторов АПФ возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения до полной регрессии симптомов. Ангионевротический отек с отеком гортани можем быть смертельным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) п/к) и/или меры пи обеспечению проходимости дыхательных путей. В случаях, когда отек локализуется только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно применение антигистаминных средств.
Риск развития ангионевротического отека повышается у пациентов, которые имеют в анамнезе ангионевротический отек от применения ингибиторов АПФ.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время процедуры десенсибилизации на яд перепончатокрылых, крайне редко, могут развиваться опасные для жизни анафилактоидные реакции. Этого можно избежать, если временно прекращать лечение ингибитором АПФ перед каждой процедурой десенсибилизации па гименоптеру.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с антигипертензивным действием и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина-II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путём увеличения объёма циркулирующей крови.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции отмечаются и у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства. При подборе дозы следует учитывать, что у больных пожилого возраста оба действующих вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.
При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора AПФ.
Лизиноприл
С осторожностью следует применять лизиноприл одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином - повышаемся риск гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении с диуретиками и другими гипотензивными средствами антигипертензивный эффект лизиноприла усиливается.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в т.ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогенами, а также симпатомиметиками, снижается антигипертензивное действие лизиноприла. НПВП, в том числе ЦОГ-2, и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в сыворотке крови и могут ухудшить функцию почек. Этот эффект обычно обратим.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, поэтому при одновременном применении происходит обратимое увеличение его концентрации в плазме крови, что может повышать вероятность развития нежелательных явлений, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с антацидами и колес тирами ном снижается всасывание лизиноприла из ЖКГ.
Этанол усиливает действие лизиноприла.
При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении лизиноприла с вазодилататорами, барбитуратами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами.
БМКК, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота в/в (натрия ауротиамалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
Амлодипин
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с НПВП, в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при одновременном применении с альфа1 -адреноблокаторами.
Эритромицин при совместном применении повышает Cmax амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых пациентов - на 50%.
Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызван, обострение течения хронической сердечной недостаточности.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Пoвторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум и ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови, дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Лизиноприл
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, повышенная раздражительность, кашель, сонливость, задержка мочеиспускания, запор.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.
Амлодипин
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления
тонуса сосудов применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Препарат хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
3 года.
Эквакард
Ekvacard
Таблетки
1 таблетка містить амлодипін 5 мг, лізиноприл 10 мг
30 шт.
Эквакард - комбінований препарат, що містить діючі речовини: лізиноприл і амлодипін.
Лізиноприл
Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), зменшує утворення ангиотензииа II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), АТ, переднавантаження, тиск в легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові і підвищення толерантності міокарда до навантажень у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостероновую систему (РАЛС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівою шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності.
Початок дії препарату через 1 год, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.
Амлодипін
Блокатор «повільних» кальцієвих каналів похідні дигідропіридину блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має антиангінальну та антигіпертензивну дію, блокує кальцієві канали, знижує гранемембранный перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазм коронарних артерій (у т. ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардію разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, збільшує час до настання приступу стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (у положенні пацієнта "лежачи" і "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну зустрічається досить рідко. Не викликає зниження фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не чинить впливу на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичний дією.
При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість микроальбумиурии. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту 24 год.
Есенціальна гіпертензія (хворим, яким показана комбінована терапія).
Застосування препарату Эквакард не рекомендується під час вагітності.
При діагностуванні вагітності прийом препарату Эквакард необхідно припинити якомога раніше.
Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження АТ, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних про негативні впливи препарату на плід у випадку застосування під час I триместру немає. За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії.
Безпека застосування амлодипіну під час вагітності не встановлена, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Лізиноприл проникає через плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу в грудне молоко.
Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну в грудне молоко.
Однак відомо, що інші БМКК - похідні дигідропіридину, екскретуються з грудним молоком.
Застосування препарату Эквакард® в період годування груддю не рекомендується.
Якщо застосування препарату необхідне у період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.
Таблетки препарату Эквакард приймають внутрішньо один раз на добу незалежно від часу прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Дорослі
Рекомендована доза становить 1 таблетка препарату Эквакард 1 раз/добу. На початку терапії препаратом Эквакард може розвинутися симптоматична артеріальна гіпотензія, яка частіше виникає у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу внаслідок попередньої терапії діуретиками. Приием діуретиків має бути припинений за 2-3 дні до початку терапії препаратом Эквакард.
У випадках, коли відміна діуретиків неможливо, початкова доза препарату Эквакард становить 1/2 таблетка (5 мг 5 мг) 1 раз/сут., після прийому якої, протягом декількох годин слід забезпечити спостереження за хворим із-за можливого розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії.
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0.1%, але менше 1%; рідко - не менше 0.01%, але менше 0.1%; дуже рідко - менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення.
Лізиноприл
З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ, ортостатична гіпотензія; нечасто - гострий інфаркт міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття; синдром Рейно; рідко - брадикардія, тахікардія, посилення симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, біль у грудях.
З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль; нечасто - лабільність настрою, парестезії, порушення сну, інсульт; рідко - сплутаність свідомості, астенічний синдром, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ, сонливість.
З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: рідко - зниження гемоглобіну, гематокриту; дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, еритропенія, гемолітична анемія, лімфаденопатія, аутоімунні захворювання.
З боку дихальної системи: часто - кашель; нечасто - риніт; дуже рідко - синусит, бронхоспазм, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, задишка.
З боку травної системи: часто - діарея, блювання; нечасто - диспепсія, зміни смаку, біль у животі; рідко - сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко - панкреатит, жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична), гепатит, печінкова недостатність, інтерстиціальний набряк, анорексія.
З боку шкірних покривів: рідко - шкірний свербіж, висип; рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, гортані, кропив'янка, алопеція, псоріаз; дуже рідко-підвищене потовиділення, васкуліт, пухирчатка, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок; нечасто - уремія, гостра ниркова недостатність; дуже рідко - анурія, олігурія, протеїнурія.
З боку репродуктивної системи: нечасто - імпотенція, рідко - гінекомастія.
З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія.
З боку лабораторних показників: нечасто - підвищення концентрації сечовини в крові, гіперкреатинемія, гіперкаліємія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, рідко - гіпербілірубінемія, гіпонатріємія, підвищення швидкості осідання еритроцитів, хибнопозитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія/артрит, міалгія.
Амлодипін
З боку ЦНС: часто - головний біль (особливо на початку лікування), запаморочення, підвищена стомлюваність, сопливість; нечасто - загальне нездужання, гіпестезія, астенія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, підвищена збудливість, депресія, тривога, підвищене потовиділення; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко - атаксія, амнезія.
З боку травної системи: часто - нудота, болі в животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - панкреатит, гастрит, жовтяниця (зазвичай холестатична), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит.
З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (щиколоток і стоп), відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто - надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко - розвиток або посилення перебігу хронічної серцевої недостатності; дуже рідко - непритомність, задишка, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію і мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легенів, мігрень.
З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: нечасто - полакіурія, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія; дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто - гінекомастія, імпотенція.
З боку дихальної системи: нечасто - задишка, риніт; дуже рідко - кашель.
З боку опорно-рухового апарату: нечасто - м'язові судоми, міалгія. артралгія, біль у спині, артроз; рідко - міастенія.
З боку кожныхпокровов: нечасто - алопеція: рідко - дерматит; дуже рідко - алопеція, ксеродермія, холодний липкий піт, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, висипання (в т. ч. еритематозний, макулопапульозний висип); дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
З боку органів чуття: нечасто - дзвін у вухах, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах; дуже рідко - паросмія.
З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперглікемія.
Інші: нечасто - зниження маси тіла, збільшення маси тіла, збочення смаку, носова кровотеча, озноб.
Лікування препаратом Эквакард можна починати тільки після корекції гіпонатріємії і відновлення об'єму циркулюючої крові.
Після прийому першої дози препарату рекомендується ретельний контроль АТ, можливе значне зниження артеріального тиску з розвитком симптоматичної артеріальної гіпотензії. Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням.
При артеріальній гіпотензії пацієнту надають горизонтальне положення і при необхідності в/в вводять розчин, що заповнює об'єм циркулюючої рідини (інфузія 0.9% розчину натрію хлориду).
Подібних правил слід дотримуватися при застосуванні препарату Эквакард пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
При стенозі аорти, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії призначення вазодилататора вимагає обережності.
У період терапії препаратом Эквакард® необхідно контролювати масу тіла і споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та нагляд у стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
У період проведеної терапії необхідний періодичний контроль периферичної крові, оскільки не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль периферичної крові.
При порушенні функції нирок, наприклад, при стенозі ниркової артерії (особливо двосторонньому або при стенозі артерії єдиної нирки), гіпонатріємії, зневодненні, недостатності кровообігу прийом препарату може спровокувати погіршення функції нирок та гостру ниркову недостатність, оборотну після припинення лікування. Необхідний контроль пацієнтів з порушеннями функції нирок.
У пацієнтів похилого віку може збільшуватися T1/2 амлодипіну і знижуватися кліренс препарату. Необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами даної категорії.
При порушенні функції печінки період напіввиведення амлодипіну збільшується, таким пацієнтам препарат призначають з обережністю, після оцінки користі і ризику. При застосуванні інгібіторів АПФ можливий розвиток ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника або гортані, що вимагає негайного припинення лікування препаратом і встановлення лікарського спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути фатальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому треба негайно проводити відповідну терапію (0.3-0.5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) п/к) та/або заходи пі забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується тільки на обличчі і губах, стан найчастіше проходить без лікування, однак можливе застосування антигістамінних засобів.
Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк від застосування інгібіторів АПФ.
У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, вкрай рідко, можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Цього можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації па гименоптеру.
Хірургічне втручання/загальна анестезія: при застосуванні засобів для загальної анестезії з антигіпертензивну дію і при проведенні великих хірургічних втручань лізиноприл гальмує утворення ангіотензину-ІІ у відповідь на компенсаторне виділення реніну. При такій артеріальної гіпотензії ПЕКЛО нормалізують шляхом збільшення об'єму циркулюючої крові.
Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.
Анафілактоїдні реакції відмічаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ. У таких випадках треба розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу або іншого гіпотензивного засобу. При підборі дози слід враховувати, що у хворих похилого віку обидва діючі речовини визначаються в крові в більшій концентрації, при цьому ефективність не змінюється.
При застосуванні інгібіторів АПФ відзначалося кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення лікування інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений застосуванням інгібіторів АПФ.
Лізиноприл
З обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид, эплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином - повышаемся ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому дані комбінації слід застосовувати лише на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові і функції нирок.
При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (у т. ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивну дію лізиноприлу. НПЗП, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію в сироватці крові і можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай звернемо.
Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації в плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з антацидами і коліс тирами ном знижується всмоктування лізиноприлу з ЖКГ.
Етанол посилює дію лізиноприлу.
При одночасному застосуванні з інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами.
БМКК, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота в/в (натрію ауротиамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання і зниження артеріального тиску.
Сумісне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.
Амлодипін
Амлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ.
На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з НПЗП, в тому числі і з індометацином.
Можливе посилення антиангінального та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними і «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ і нітратами, а так само посилення їх антигіпертензивної дії при одночасному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами.
Еритроміцин при сумісному застосуванні підвищує Cmax амлодипіну у молодих пацієнтів на 22%, а у літніх пацієнтів - на 50%.
Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть викликаний, загострення перебігу хронічної серцевої недостатності.
Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, тим не менш, деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин).
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.
Антиретровірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, в тому числі і амлодипіну.
Нейролептики та изофлуран посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояви нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину.
Не впливає на концентрацію в сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс.
Не робить істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час).
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Грейпфрутовий сік: одночасний багаторазовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.
Алюміній - або магнийсодержащие антациди: їх одноразовий прийом не чинить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Лізиноприл
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, почастішання дихання, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, стан тривоги, підвищена дратівливість, кашель, сонливість, затримка сечовипускання, запор.
Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, застосування ентеросорбентів і проносних засобів. Показано в/в введення 0.9% розчину натрію хлориду. У разі стійкої до лікування брадикардії, необхідно застосування штучного водія ритму. Необхідний контроль артеріального тиску, показників водно-електролітного балансу. Гемодіаліз ефективний.
Амлодипін
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії і надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої і стійкої артеріальної гіпотензії, у т. ч. з розвитком шоку і летального результату).
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) і діурезу. Для відновлення
тонусу судин застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів в/в введення кальцію глюконату. Гемодіаліз не ефективний.
Препарат зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
3 роки.