Купить Экселон флакон 100 мг, 50 мл
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Экселон
Exelon
Раствор для приема внутрь
1 мл. содержит ривастигмин (в форме гидротартрата) 2 мг
Вспомогательные вещества: натрия бензоат, лимонная кислота, натрия цитрат, холиновый желтый (Е104), вода очищенная.
Флакон 50 мл.
Экселон - селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Было показано, что ривастигмин замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Экселон взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3.6 ч. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование Экселоном активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2 раза/сут). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период). Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования Экселоном обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Эффективность терапии Экселоном при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса - 10-24). По данным клинических исследований терапия Экселоном приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации). Исследования показали, что эффект терапии Экселоном отмечается приблизительно на 12-ой неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии, при этом за аналогичный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.
При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность Экселона была продемонстрирована в плацебо контролируемом исследовании длительностью 24 недели у пациентов с легкой и умеренной степенью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса - 10-24). У пациентов, получавших Экселон, наблюдалось улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались (различия статистически значимы).
- Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера).
- Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
- Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или другим компонентам препарата.
- Экселон противопоказан пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
Безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать при беременности только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Экспериментальные исследования показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств.
Экселон следует принимать 2 раза/сут, во время завтрака и ужина.
Начальная рекомендуемая доза составляет по 1.5 мг 2 раза/сут. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза/сут.
Подбор дозы: начальная рекомендуемая доза - по 1.5 мг (0.75 мл раствора) 2 раза/сут. Если по прошествии минимум 2 недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг (1.5 мл раствора) 2 раза/сут. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение - до 4.5 мг (2.25 мл раствора) 2 раза/сут и далее до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза/сут - с интервалом времени не менее 2 недель после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно тошнота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска приема 1 или нескольких доз препарата. Если же нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза составляет от 1.5 до 6 мг 2 раза/сут. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Максимальная суточная доза составляет 12 мг (по 6 мг 2 раза/сут).
Возобновление приёма препарата после перерыва. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжёлой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.
Способ применения раствора для приёма внутрь: необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора. Равные дозы препарата, применяемые в виде капсул и в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми.
Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период подбора дозы. По данным клинических исследований нежелательные явления со стороны пищеварительной системы и уменьшение массы тела чаще отмечались у женщин.
Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла (СССУ) или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
Экселон, так же как и другие холиномиметики, следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить.
Ривастигмин может оказывать влияние на активность антихолинергических и холиномиметических препаратов.
В состав раствора для приема внутрь входит натрия бензоат. Бензойная кислота оказывает незначительное раздражающее действие на кожу, слизистые оболочки и при попадании в глаза.
Использование в педиатрии
Применение Экселона у детей не изучалось, поэтому, назначать препарат детям не рекомендуется.
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между Экселоном и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении Экселона не изменялось. При одновременном применении Экселона и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение Экселона с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, противодиабетические средства, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, НПВС, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики Экселона или повышением риска возникновения нежелательных явлений.
Экселон, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза.
Случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; почти все эти пациенты продолжали лечение Экселоном.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение артериального давления, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.
Лечение: поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять Экселон в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
При значительной передозировке может быть применён атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
3 года.
Экселон
Exelon
Розчин для прийому всередину
1 мл містить ривастигмін (у формі гідротартрату) 2 мг
Допоміжні речовини: натрію бензоат, кислота лимонна, натрію цитрат, холиновый жовтий (Е104), вода очищена.
Флакон 50 мл
Экселон - селективний інгібітор ацетил - і бутирилхолінестерази головного мозку, застосовуваний для лікування хвороби Альцгеймера і деменції при хворобі Паркінсона. Було показано, що ривастигмін уповільнює руйнування ацетилхоліну, що виробляється функціонально сохранными нейронами. При цьому ривастигмін селективно збільшує вміст ацетилхоліну в корі головного мозку і гіпокампі, і, таким чином, сприяє поліпшенню холінергічної нервової передачі. Экселон може надавати позитивну дію при зниженні когнітивних функцій, пов'язаних з дефіцитом ацетилхоліну, зокрема, при деменції, асоційованої з хворобою Альцгеймера і хворобою Паркінсона. Крім того, існують докази того, що інгібування холінестераз може уповільнювати освіта фрагментів білкового попередника бета-амілоїду, що бере участь в амилоидогенезе, і, таким чином, сповільнювати формування амілоїдних бляшок, які є одним з головних патологічних ознак хвороби Альцгеймера.
Экселон взаємодіє з ферментом-мішенню з утворенням ковалентного зв'язку, що веде до тимчасової інактивації ферменту. Було показано, що у молодих здорових чоловіків після прийому препарату в дозі 3 мг активність ацетилхолінестерази в спинномозковій рідині (СМР) знижується приблизно на 40% протягом перших 1,5 ч. Після досягнення максимального інгібуючого ефекту активність ферменту повертається до початкового рівня приблизно через 9 ч. Показано, що активність бутирилхолінестерази в СМР у молодих здорових добровольців інгібується оборотно і відновлюється до вихідного через 3.6 ч. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера інгібування Экселоном активності ацетилхолінестерази в СМР має дозозалежний характер у вивченому діапазоні доз (а саме до найвищої дози по 6 мг 2 рази/добу). Інгібування бутирилхолінестерази також дозозалежно; доза 6 мг 2 рази/добу викликає зниження активності ферменту більш ніж на 60% у порівнянні з вихідною. Даний ефект Экселона зберігався протягом 12 міс терапії (максимальний вивчений період). Була показана статистично значуща кореляція між ступенем інгібування Экселоном обох ферментів у СМР та змінами когнітивних функцій у пацієнтів з хворобою Альцгеймера; при цьому, саме інгібування бутирилхолінестерази в СМР достовірно і стабільно корелює з поліпшенням результатів тестів пам'яті, уваги та швидкості реакції.
Ефективність терапії Экселоном при хворобі Альцгеймера була показана у хворих з легкою та помірною вираженістю деменції (бал за короткою шкалою оцінки психічного статусу - 10-24). За даними клінічних досліджень терапія Экселоном призводить до значного поліпшення когнітивних функцій (уваги, пам'яті, мовлення), функціонального статусу та активності в повсякденному житті, а також до зниження ступеня тяжкості захворювання і вираженості психічних і поведінкових проявів (таких як ажитація, плаксивість, ілюзії, галюцинації). Дослідження показали, що ефект терапії Экселоном відзначається приблизно на 12-му тижні і зберігається протягом 6 місяців терапії, при цьому за аналогічний період часу в групі пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося погіршення відповідних показників.
При деменції, асоційованої з хворобою Паркінсона, ефективність Экселона була продемонстрована в плацебо контрольованому дослідженні тривалістю 24 тижні у пацієнтів з легким і помірним ступенем деменції (бал за короткою шкалою оцінки психічного статусу - 10-24). У пацієнтів, які отримували Экселон, спостерігалося поліпшення когнітивних функцій (уваги, пам'яті, мовлення), при цьому у пацієнтів, які отримували плацебо, аналогічні показники погіршувалися (відмінності статистично значимі).
- Слабко або помірно виражена деменція альцгеймеровского типу (ймовірна хвороба Альцгеймера, хвороба Альцгеймера).
- Слабко або помірно виражена деменція при хворобі Паркінсона.
- Підвищена чутливість до ривастигмину, інших похідних карбамат або інших компонентів препарату.
- Экселон протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки його застосування в даній популяції не вивчено.
Безпека застосування Экселона при вагітності у людини до даного часу не встановлена, тому препарат можна призначати при вагітності тільки у тих випадках, коли очікуваний успіх лікування перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється ривастигмін з грудним молоком. Тому під час застосування препарату слід відмовитися від грудного вигодовування. Експериментальні дослідження показали, що ривастигмін не має тератогенних властивостей.
Экселон слід приймати 2 рази на добу, під час сніданку та вечері.
Початкова рекомендована доза становить по 1.5 мг 2 рази/добу. При застосуванні препарату у хворих, особливо чутливих до дії холінергічних препаратів, лікування слід розпочинати із застосування препарату в дозі 1 мг 2 рази/добу.
Підбір дози: початкова рекомендована доза - по 1.5 мг (0.75 мл розчину) 2 рази/добу. Якщо по закінченні мінімум 2 тижнів лікування відзначається добра переносимість цієї дози, вона може бути збільшена до 3 мг (1.5 мл розчину) 2 рази/добу. У разі гарної переносимості прийнятої дози хворим можливе подальше її збільшення - до 4.5 мг (2.25 мл розчину) 2 рази/добу і далі до 6 мг (3 мл розчину) 2 рази/добу - з інтервалом часу не менше 2 тижнів після кожного збільшення дози.
Небажані явища, а саме нудота, болі в животі, зниження апетиту або зниження маси тіла, які спостерігаються під час лікування, можуть зменшитися після пропуску прийому 1 або декількох доз препарату. Якщо ж небажані явища зберігаються, добову дозу препарату слід знизити до попередньої добре переноситься хворим дози.
Підтримуюча доза становить від 1.5 до 6 мг 2 рази/добу. З метою досягнення найкращого терапевтичного ефекту дозу препарату слід зберігати на максимальному добре переносимом рівні.
Максимальна добова доза становить 12 мг (по 6 мг 2 рази/добу).
Поновлення прийому препарату після перерви. Якщо перерва в прийомі препарату склав кілька днів і більше, відновлювати лікування необхідно з початкової дози для зменшення ризику відновлення побічних реакцій (наприклад, важкої блювоти). Поступове збільшення дози проводять ступінчасто, як описано вище.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки корекція режиму дозування препарату не потрібна.
Спосіб застосування розчину для прийому всередину: необхідну кількість розчину слід брати з флакона за допомогою доданого до нього дозатора. Розчин можна приймати безпосередньо з дозатора. Рівні дози препарату, що застосовуються у вигляді капсул і у вигляді розчину для прийому всередину, є взаємозамінними.
Найбільш часто повідомлялося про небажані явища з боку травної системи: нудота (38%), блювання (23%), в основному в період підбору дози. За даними клінічних досліджень небажані явища з боку травної системи і зменшення маси тіла частіше відзначалися у жінок.
Экселон, як і інші холіноміметичні засоби, слід застосовувати з обережністю у хворих із синдромом слабкості синусового вузла (СССУ) або порушеннями провідності (синоатріальна блокада, AV-блокада).
Холинергическая стимуляція може підвищувати секрецію соляної кислоти в шлунку, призводити до посилення обструкції сечовивідних шляхів і загострення судомного синдрому, тому слід дотримуватися обережності при призначенні Экселона хворим, схильним до цих станів.
Экселон, так само як і інші холиномиметики, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.
Беручи до уваги фармакодинамічні властивості Экселона, його не слід призначати одночасно з іншими холіноміметичними засобами.
У період підбору дози, так само, як і при застосуванні інших холиномиметиков, небажані явища відзначалися протягом короткого періоду часу після підвищення дози. Ступінь вираженості небажаних явищ може знижуватися у відповідь на зниження дози препарату. В іншому випадку Экселон слід відмінити.
Ривастигмін може впливати на активність антихолінергічних та холіноміметичних засобів.
До складу розчину для прийому всередину входить натрію бензоат. Бензойна кислота має незначний подразнюючу дію на шкіру, слизові оболонки і при попаданні в очі.
Використання в педіатрії
Застосування Экселона у дітей не вивчалась, тому призначати препарат дітям не рекомендується.
Ривастигмін метаболізується переважно шляхом гідролізу за участю естераз. Метаболізм препарату за участю основних ізоферментів цитохрому Р450 відбувається в мінімальній мірі. Отже, очікувати фармакокінетичних взаємодій з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються за участю даних ферментів, не доводиться.
У здорових добровольців фармакокінетичної взаємодії між Экселоном і дигоксином, варфарином, діазепамом або флуоксетином виявлено не було. Викликане варфарином збільшення протромбінового часу при призначенні Экселона не змінювалося. При одночасному застосуванні Экселона і дигоксину несприятливого впливу на внутрисердечную провідність відзначено не було.
Одночасне застосування Экселона з такими часто використовуваними препаратами, як антациди, протиблювотні засоби, протидіабетичні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, препарати, що чинять позитивну інотропну дію, антиангінальні засоби, НПЗЗ, естрогени, анальгетики, бензодіазепіни та антигістамінні засоби, не супроводжувався будь-якими змінами кінетики Экселона або підвищенням ризику виникнення небажаних явищ.
Экселон, як інгібітор холінестерази, може підсилювати дію деполяризуючих міорелаксантів (міорелаксантів сукцинилхолинового типу) під час проведення наркозу.
Випадкове передозування препарату в більшості випадків не супроводжувалася якими-небудь клінічними проявами; майже всі ці пацієнти продовжували лікування Экселоном.
Симптоми: нудота, блювання, діарея, виражене підвищення артеріального тиску, галюцинації. Враховуючи ваготонический ефект інгібіторів холінестерази на частоту серцевих скорочень, не можна виключити виникнення брадикардії та/або непритомних станів. В одному випадку було прийнято 46 мг препарату; після консервативного лікування через 24 год спостерігалося повне одужання.
Лікування: оскільки період напіввиведення ривастигмина з плазми становить приблизно 1 год, а тривалість інгібування ацетилхолінестерази становить близько 9 год, у випадках протікає безсимптомно передозування рекомендується не застосовувати Экселон протягом наступних 24 ч. Якщо передозування супроводжується вираженою нудотою і блювотою, слід розглянути питання про застосування протиблювотних засобів. При необхідності проводять симптоматичну терапію.
При значному передозуванні може бути застосований атропіну сульфат, початкова доза якого складає 0,03 мг/кг в/в; подальше дозування залежить від клінічного ефекту. Застосування скополаміну в якості антидоту не рекомендується.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.
3 роки.