Купить Дапоксетин-СЗ таблетки 30 мг 10 шт

Cклад
1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

діюча речовина:

дапоксетину гідрохлорид – 33,6 мг (у перерахунку на дапоксетин) – 30 мг;

допоміжні речовини (ядро):

лактози моногідрат (цукор молочний) – 44,0 мг;

кроскармелоза натрію (примелоза) – 4,0 мг,

целюлоза мікрокристалічна 102 – 14,9 мг,

кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,5 мг,

магнію стеарат - 1,0 мг;

допоміжні речовини (оболонка): 3 мг (гіпромелоза – 1,64 мг; полісорбат-80 (твін-80) – 0,46 мг; тальк – 0,46 мг; титану діоксид Е 171 –
0,31 мг; барвник заліза (оксид жовтий Е 172 – 0,13 мг).

Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: засіб лікування передчасної еякуляції

Код АТХ: G04BX14

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дапоксетин є потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) з концентрацією напівмаксимального інгібування (IC50) 1,12 нМ, що метаболізується в організмі до основних метаболітів – дезметилдапоксетину (IC50 < 1,0 нМ5) і дез , однаково або менш активних (дапоксетин-N-оксид (IC50 = 282 нМ)).

Механізм дії дапоксетину при передчасній еякуляції пов'язаний з гальмуванням зворотного захоплення серотоніну нейронами з подальшим посиленням дії нейромедіатора на пре- та постсинаптичні рецептори.

Механізм еякуляції регулюється переважно симпатичною нервовою системою. У щурів постгангліонарні симпатичні нервові волокна іннервують насіннєві бульбашки, сім'явивідну протоку, передміхурову залозу, м'язи уретри та шийки сечового міхура, викликаючи їх скоординоване скорочення для досягнення еякуляції. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції на супраспінальному рівні в латеральних парагігантоклітинних ядрах, збільшуючи латентний період та зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини. Стимул, що запускає еякуляцію, генерується в спинномозковому рефлекторному центрі, який через стовбур головного мозку контролюється декількома ядрами головного мозку, в числі преоптичним та паравентрикулярним.

Фармакокінетика

Всмоктування

Дапоксетин швидко всмоктується, і максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається через 1-2 години після прийому препарату. Абсолютна біодоступність дорівнює 42% (діапазон 15 – 76%) та експозиція (AUC та Сmах) збільшується пропорційно дозі в інтервалі від 30 мг до 60 мг. Після багаторазового перорального прийому AUC дапоксетину та його активного метаболіту дезметилдапоксетину збільшується приблизно на 50 % порівняно зі значеннями AUC після одноразового прийому.

Прийом жирної їжі помірно зменшує Сmах дапоксетину (на 10%) і на 12% збільшує AUC (площу під кривою «концентрація-час») та час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. Ці зміни клінічно не суттєві. Препарат Дапоксетин-СЗ можна приймати незалежно від їди.

Розподіл

Більше 99% дапоксетину пов'язують із білками плазми in vitro. Активний метаболіт – дезметилдапоксетин – зв'язується з білками плазми на 98,5 %. Дапоксетин розподіляється по організму із середнім рівноважним обсягом розподілу 162 л.

Метаболізм

Дослідження in vitro дозволяють припустити, що дапоксетин метаболізується багатьма ферментами печінки та нирок, особливо CYP2D6, CYP3A4 та флавіновмісною монооксигеназою (ФМ01) нирок. У клінічному дослідженні, під час якого вивчався метаболізм
14С-дапоксетину, дапоксетин після перорального прийому активно метаболізувався в основному шляхом N-окислення, N-деметилювання, гідроксилювання нафтогрупи, глюкуронізації та приєднання.
сульфогрупи. Після перорального прийому виявлено ознаки пресистемного метаболізму у печінці. Основними компонентами, що циркулюють у плазмі крові, були інтактний дапоксетин та
дапоксетин-N-оксид. У дослідженнях in vitro виявлено, що дапоксетин-N-оксид неактивний. Крім того, виявлялися дезметилдапоксетин та дидезметилдапоксетин у кількості менше 3% від загальної кількості циркулюючих метаболітів дапоксетину. У дослідженні in vitro встановлено, що дезметилдапоксетин за активністю можна порівняти з дапоксетином, а дидезметилдапоксетин приблизно в 2 рази менш активний, ніж дапоксетин. Експозиція (AUC та Сmах) незв'язаного дезметилдапоксетину становила 50% і 23% від незв'язаного дапоксетину відповідно.

Виведення

Метаболіти дапоксетину виводяться переважно нирками у вигляді кон'югатів. Дапоксетин у незмінному вигляді у сечі не виявляється. Після перорального прийому початковий (диспозиційний) період напіввиведення дапоксетину становить приблизно 1,5 години, рівень у плазмі становить менше 5 % від пікової концентрації через 24 години після прийому, а кінцевий період напіввиведення становить близько 19 годин. При щоденному прийомі період кінцевого напіввиведення становить приблизно 19:00.